Derivados tricíclicos de pirido-carboxamida como inhibidores ROCK.

Un compuesto de acuerdo con formula (Ia):**Fórmula**

o un estereoisómero,

un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que B se selecciona independientemente de -CR3R4O-, -OCR3R4-;

L se selecciona independientemente de -(CR6R7)q-, NR5(CR6R7)q- y -O(CR6R7)q-;

R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, F, Cl, Br, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y -(CH2)rORb;

R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-4;

R5 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4;

R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRc, - (CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rC(≥O)(CH2)rNRaRa, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, - (CH2)rOC(≥O)NRaRa, -(CH2)rNRaC(≥O)NRaRa, -(CH2)rC(≥O)ORb, -(CH2)rS(O)pNRaRa, -(CH2)rNRaS(O)pN- RaRa, - (CH2)rNRaS(O)pRc, (CH2)r-carbociclilo C3-6 sustituido con 0-3 Re y -(CH2)r-heterociclilo sustituido con 0-3 Re;

R8 se selecciona de arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo, cada uno sustituido con 0-5 R9;

R9 se selecciona independientemente de F, Cl, Br, alquilo C1-4 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-4 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-4 sustituido con 0-5 Re, nitro, -(CHRd)rS(O)pRc, -(CHRd)rS(O)pNRaRa, -(CHRd)rNRaS(O)Rc, - (CHRd)rORb, -(CH Rd)rCN, -(CHRd)rNRaRa, -(CHRd)rNRaC(≥O)Rb, -(CHRd)rNRaC(≥O)NRaRa, -(CHRd)rC(≥O)ORb, - (CHRd)rC(≥O)Rb, -(CHRd)rOC(≥O)Rb, -(CHRd)C(≥O)NRaRa, -(CHRd)r-cicloalquilo, -(CHRd)r-heterociclilo, -(CHRd)rarilo y (CHRd)r-heteroarilo, en donde dichos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo están sustituidos con 0-4 Re;

como alternativa, dos grupos R9 adyacentes se combinan para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico que comprende átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados de N, O y S(O)p, en donde los anillos carbocíclico y heterocíclico se sustituyen con 0-4 Re;

Ra, en cada caso, se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-carbociclilo C3-10 sustituido con 0-5 Re y -(CH2)r-heterociclilo sustituido con 0-5 Re; o Ra y Ra junto con el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos forman un anillo heterocíclico sustituido con 0-5 Re;

Rb, en cada caso, se selecciona independientemente de H, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, -(CH2)r-carbociclilo C3-10 sustituido con 0-5 Re y -(CH2)rheterociclilo sustituido con 0-5 Re;

Rc, en cada caso, se selecciona independientemente de alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, alquenilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, alquinilo C2-6 sustituido con 0-5 Re, carbociclilo C3-6 y heterociclilo;

Rd, en cada caso, se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4 sustituido con 0-5 Re,

Re, en cada caso, se selecciona independientemente de alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con F, Cl, Br y OH), alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -(CH2)r-carbociclilo C3-10 sustituido con Rf, -(CH2)r-heterociclilo sustituido con Rf, F, Cl, Br, CN, NO2, ≥O, CO2H, CO2 alquilo C1-6, -(CH2)rOalquilo C1-5, -(CH2)rOH, -(CH2)rNRfRf, -(CH2)rNRfRfC(≥O) alquilo C1-4, -C(≥O)NRfRf, -C(≥O)Rf, S(O)pNRfRf, NRfRfS(O)palquilo C1-4 y S(O)palquilo C1-4;

Rf, en cada caso, se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, CN, alquilo C1-5 y cicloalquilo C3-6; o Rf y Rf junto con el átomo de nitrógeno al que ambos están unidos forman un anillo heterocíclico;

p, en cada caso, se selecciona independientemente de cero, 1 y 2;

q, en cada caso, se selecciona independientemente de cero, 1, 2 y 3;

r, en cada caso, se selecciona independientemente de cero, 1, 2, 3 y 4.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/045008.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: Route 206 and Province Line Road Princeton, NJ 08543 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: QUAN, MIMI, L., HU,Zilun, WANG,CAILAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4353 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2634628_T3.pdf

 

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