Derivados de sulfamoilarilamida ciclados y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(11/09/2019) Un compuesto de Fórmula (I-A)**Fórmula**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde**Fórmula**
representa un arilo monocíclico de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos,
tal como arilo que está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, seleccionado cada uno de ellos independientemente a partir del grupo constituido por alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C4, -CN y halógeno;
representa un fenilo o piridilo;
X representa -CR2R3-;
Y representa alcanodiilo C1-C7 o alquenodiilo C2-C7, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente a partir del grupo constituido…
Derivados tricíclicos de pirazolo [1,5-A]pirimidina sustituidos con piperidina con actividad inhibidora en la replicación del Virus Sincitial Respiratorio (VSR).
(03/05/2019) Un compuesto de fórmula (I-a) o de fórmula (I-b), incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde**Fórmula**
n es un número entero 0, 1 o 2;
X es CH2, O, CH2O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;
Z es CH2, O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;
y al menos uno de X o Z es CH2;
R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino o heterociclilo1;
heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; en donde cada uno de los heterociclilo1 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, hidroxi, halo, trifluorometilo, alquil C1-4oxicarbonilo, amino, alquil C1-4aminocarbonilo o alquil C1-4sulfonilo;
…
Derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituida con piperidina con actividad inhibidora sobre la replicación del virus sincicial respiratorio (vsr).
(19/03/2019) Un compuesto de fórmula (I), incluida cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde**Fórmula**
R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo1;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-4, halo, cicloalquilo C3-6, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo2;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo;
Heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; donde cada heterociclilo1 está sustituido de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, hidroxi, halo, polihalo(alquilo C1-4), (alquiloxi C1-4)carbonilo, amino,…
Compuestos antivíricos para el VSR.
(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula**
o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde:
Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula**
cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C;
cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3;
R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N;
cada R2 es -(CR8R9)m-R10;
m es un número entero de 0 a 6;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7);
cada…
Derivados de 1,3-dihidro-2H-bencimidazol-2-ona sustituidos con heterociclos como agentes antivirales para el virus respiratorio sincicial.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(19/04/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D471/04, A61P31/12, A61K31/437, C07D403/14, A61K31/4184.
Un compuesto fórmula (I),**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
Het es un heterociclo que tiene la fórmula (c-1a)**Fórmula**
R3c es H;
R2c es -(CR 10 8R9)m-R10c en donde R8 y R9 son cada uno H, m es 3 y R10c representa CN o SO2CH3;
R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo;
el arilo es fenilo sustituido con dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1-C4;
cada uno de R8 y R9 se elige independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C7;
Z es N y R5 está ausente;
o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2632914_T3.pdf
Azaindoles en calidad de agentes antivirales del virus sincitial respiratorio.
(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula**
en donde cada uno de los X es independientemente C o N, siendo N al menos un X;
un Y es N y los otros Y's son C;
R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, OH, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C7, alcoxi C1-C6, -(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3 y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7);
R3 es -(CR8R9)n-R10;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, CH2CF3, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, o un anillo saturado de 4…
Compuestos de espirourea como compuestos antivirales para RSV.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde
Het es un resto heterocíclico de cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b) o (c):**Fórmula**
Q es CH2 o CH2CH2;
V es CH2 o CH2CH2;
Z es CH o N;
R1 es alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi; Het1; o alquilo C1-6 sustituido con un sustituyente seleccionado de halo, hidroxi, polihalo-alquilo(C1-4), NR5R6, Het2, cicloalquilo C3-6 o cicloalquilo C3-6 sustituido con hidroxi;
en donde R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; y R6 es hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es hidrógeno o alquilo C1-6;
R3 es halo;
R4 es -(CH2)m-R7;
m es un número entero de 2 a 4;
R7 es halógeno, CN, CF3 o SO2CH3; y
Het1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo o tetrahidropiranilo; en donde Het1…
Quinoxalinonas y dihidroquinoxalinonas como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.
(07/12/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I**Fórmula**
o una forma estereoquímicamente isomérica o tautomérica de los mismos en la que:
X independientemente es CH o N;
Y es N o N-R4;
Z1 es N o C-R6;
Z2 es N o C-R3;
n es un número entero de 1 a 6;
R1 se selecciona del grupo of H, halógeno, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7;
R2 es -(CR7R8)n-R9;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6, cicloalquiloC3-C7, CF3 y halógeno;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7;
R6 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, arilo y heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo…
Inhibidores bencimidazólicos del virus respiratorio sincitial.
(23/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula I, un N-óxido, sal por adición, amina cuaternaria, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula**
en donde
cada uno de los X, independientemente, es C o N;
R1 es H;
R2 se selecciona del grupo que consiste en Br y Cl;
R3 es -(CR6R7)n-R8;
R4 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, CH2CF3 y -SO2CH3;
R5 está presente en los casos en los que X es C, en que cada uno de los R5 se selecciona, cada uno independientemente, del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno y CN;
R5 está ausente en los casos en los que X es N;
R6 y R7 se seleccionan,…
Azabencimidazoles como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.
(16/03/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos;
en la que cada X es independientemente C o N; al menos un X ≥ N;
cada Y es independientemente C o N;
R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3- C7, alcoxi de C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo de C1-C6)2;
R1 está ausente cuando X ≥ N
R2 -(CR7R8)n-R9;
R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C10 que incluye opcionalmente un resto de cicloalquilo seleccionado de metilciclopropilo o etilciclopropilo, cicloalquilo…
Indoles como agentes antivirales para el virus respiratorio sincitial.
(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I), un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo; **Fórmula**
en donde cada X es independientemente C o N;
R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y OCF3;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7);
R3 es -(CR8R9)n-R10;
R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, CH2CF3, SO2CH3 o un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno;
R5 está presente cuando X es C y se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, CO(R7), CF3 y halógeno;
…