Inhibidores de la NADPH oxidasa 4 y uso de los mismos.

Un inhibidor de Nox4 (NADPH oxidasa 4) para el uso en la prevención y/o tratamiento de una disfunción de osteoclastogenia relacionada con un aumento de recambio óseo o resorción ósea de causa secundaria y/u osteoporosis,

en el que dicho inhibidor de Nox4 se selecciona entre el grupo siguiente:

4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(4-metoxifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(4-clorofenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(2-fluoro-5-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-5-[(2-metoxipiridin-4-il)metil]-4-metil-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-metoxifenil)-4-metil-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(4-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(5-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-5-[(6-metoxipiridin-3-il)metil]-4-metil-1H-pirazo lo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(4-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(5-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(2-fluoro-5-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)- diona;

4-(5-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-metil-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(4-clorofenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(2-fluorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(4-clorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(4-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-metoxifenil)-4-(3-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)- diona;

2-(2-metoxifenil)-4-(4-metoxifenil)-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-metoxifenil)-4-(3-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(4-clorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(4-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-[(2-metoxipiridin-4-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(2-fluoro-4-metoxifenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(2,6-difluorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(2-fluorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-metil-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(3-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-5-metil-4-[3-(metilamino)fenil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-metoxifenil)-4-(4-metoxifenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(2-fluorofenil)-5-(piridin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(2,5-difluorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(4-clorofenil)-5-(1,3-thiazol-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-[3-(dimetilamino)fenil]-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(3,5-diclorofenil)-5-(piridin-4-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(3-cloro-2-fluorofenil)-2-(2-clorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-[3-(dimetilamino)fenil]-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(2,6-difluorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

4-(2-fluoro-5-metoxifenil)-2-(2-metoxifenil)-5-(pirazin-2-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona;

2-(2-clorofenil)-4-(2,5-difluorofenil)-5-(piridin-3-ilmetil)-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona; y

2-(2-clorofenil)-4-[3-(dimetilamino)fenil]-5-[(1-metil-1H-pirazol-3-il)metil]-1H-pirazolo[4,3-c]piridina-3,6(2H,5H)-diona, así como tautómeros, isómeros geométricos, formas ópticamente activas y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/056286.

Solicitante: GenKyoTex Suisse SA.

Inventor/es: PAGE,Patrick, LALEU,BENOÎT, GAGGINI,FRANCESCA, BRANDES,RALF, SCHRÖDER,KATRIN.

Fecha de Publicación: 7 de Junio de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
A61K31/444 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. amrinona.
A61K31/565 A61K 31/00 […] › no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol.
A61K31/59 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen el sistema cíclico del 9,10-seco-ciclopenta[a]hidrofenantreno.
A61K31/663 A61K 31/00 […] › Compuestos que tienen varios grupos deácido del fósforo o sus esteres, p. ej. ácido clodrónico, ácido pamidrónico.
A61P19/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2638596_T3.pdf

Patentes similares o relacionadas:

Unidad de dosificación orodispersable que contiene un componente de estetrol, del 29 de Abril de 2020, de Estetra SPRL: Una unidad de dosificación farmacéutica sólida orodispersable que tiene un peso entre 30 y 1.000 mg, y dicha unidad de dosificación consiste […]

Suministro transdérmico, del 8 de Abril de 2020, de AGILE THERAPEUTICS, INC: Un método anticonceptivo, que comprende: (A) aplicar de manera consecutiva múltiples dispositivos de tratamiento de suministro de hormonas transdérmico a la piel […]

Sistema de administración de fármacos por vía transmucosa oral, del 1 de Abril de 2020, de Abon Pharmaceuticals, LLC: Una forma de dosificación transmucosa oral que comprende (a) un vehículo primario monofásico que comprende (i) un agente de inhibición […]

Un dispositivo intravaginal, y un método para reducir la velocidad de difusión de ingredientes activos en dicho dispositivo intravaginal, del 11 de Marzo de 2020, de Qpharma AB: Un anillo intravaginal (1,1',1'') que comprende al menos un primer ingrediente farmacéuticamente activo y al menos una primera capa hecha de al menos un primer material […]

Composiciones de fulvestrant y métodos de uso, del 25 de Diciembre de 2019, de SHIMODA BIOTECH (PTY) LTD: Una formulación que comprende a) una ciclodextrina; y b) un compuesto de la fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo o hidrato del anterior; y c) un vehículo […]

Composiciones y métodos de administración dérmica, del 2 de Octubre de 2019, de AGILE THERAPEUTICS, INC: Una composición para la administración transdérmica de levonorgestrel, que comprende: a) un portador que comprende un adhesivo sensible […]

Antagonistas de CYP2J2 en el tratamiento del dolor, del 2 de Octubre de 2019, de FRAUNHOFER-GESELLSCHAFT ZUR FORDERUNG DER ANGEWANDTEN FORSCHUNG E.V.: Un antagonista selectivo de la citocromo P450 epoxigenasa 2J2 (CYP2J2) para uso en la prevención o tratamiento del dolor neuropático periférico inducido por quimioterapia […]

Uso de un estrógeno en la fabricación de una composición que contiene estrógeno para el tratamiento de la vaginitis atrófica, del 27 de Septiembre de 2019, de NOVO NORDISK HEALTH CARE AG: Uso de un estrogeno en la preparacion de una composicion que contiene estrogeno para el tratamiento de la vaginitis atrofica en mujeres, donde se administra de aproximadamente […]