Antagonistas de octahidro-ciclopentapirrolilo de CCR2.

Los compuestos de Fórmula I **Fórmula**

en donde

R1 es C(1-4)alquiloOC(1-4)alquilo,

ciclohexilo, o tetrahidropiranilo, en el que dichos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en:

OC(1-4)alquilo, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3;

R2 es H, C(S)NHCH2CH(CH3)2, o C(S)NHCH3;

R3 es**Fórmula**

H, -CN, C(1-4)alquilo, C(1-4)alquiloNA1A2, C(1-3)alquiloC(O)NA1A2, C(3-6)cicloalquilo, oxetan-3-ilo, -(CH2)nPh-Raa, -C(1- 4)alquiloCO2C(1-4)alquilo, 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, furilo, o 3-metilo 1,2,4 oxadiazol-5-ilo; en el que dicho 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, y el furilo puede estar opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de Raa.

n es 0,1,2, o 3;

Ra es H, NA1A2, NHCH2CH2NA1A2, C(1-4)alquiloNA1A2, OC(1-4)aIquiloNA1A2, C(1-6)alquilo, OC(1-6)alquilo, -CN, CH2CH2Ph, -CH2OPh, CH2OC(O)C(1-4)alquilo, CH2OC(1-4)alquilo, CH2NHBoc, OCH2CH≥CH2, OCH2CH2CF3, OCH2CH2C(CH3)-2-OH, OCH2CH2OC(1-4)alquilo, -OCH2CH2CN, OPhRaa, **Fórmula**

fenilo-Raa, oxazol-2-ilo, oxazol-4-ilo, isoxazol-5-ilo, o tiazol-2-ilo;

Raa, es H, OC(1-4)alquilo, OCF3, CO2H, Cl, Br, F o CN;

Rb es NA1A2;

Rc es NA1A2, CH2Ph, CH2CH2Ph, o alquilo C(1-4);

A1 es H, C(1-6)alquilo, PhRaa, C(O)CH3, CH2PhR, o C(1-4)alquiloOC(1-4)alquilo;

A2 es, C(1-6)alquilo; o A1 y A2 se pueden tomar juntos con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula**

R4 es CH2Ph, en el que dicho pH está opcionalmente sustituido con hasta dos grupos seleccionados de CF3, OCF3, y F;

R5 es H; o

R4 y R5 se toman juntos con su nitrógeno unido para formar un par de anillos fusionado seleccionado de entre el grupo que consiste en: **Fórmula**

R6 es CF3, o OCF3;

Z1 es CH2 o C≥O;

Z2 es CH2 o Z2 pueden ser C≥O, siempre que Z1 y Z2 no son ambos simultáneamente C≥O;

y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/050665.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: SUI, ZHIHUA, MCCOMSEY, DAVID, F., CAI,Chaozhong, KANG,FU-AN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/403 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. carbazol.
  • A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D405/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2627010_T3.pdf

 

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