Derivados de amigos cíclicos como inhibidores de la 11-beta-hidroxisteroide deshidrogenasa y usos de los mismos.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

en la que:

cada R1 y R1a se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H,

metilo,

CONHC(CH3)3, OH, CO2H, CO2CH3, CO2CH2CH3, fenilo, CH2OH, CN y OCH3.

o cualesquiera de dos R1 en átomos de carbono adyacentes pueden unirse para formar un radical cíclico, o cualesquiera de dos R1 del mismo carbono pueden formar, cuando se unen, un grupo de fórmula ≥O Ar es un grupo C1-C18heteroarilo opcionalmente sustituido, seleccionado a partir del grupo formado por:**Fórmula**

en el que cada R7 se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, C1-C12alquilo opcionalmente sustituido, C1-C12haloalquilo opcionalmente sustituido, C2-C12alquenilo opcionalmente sustituido, C2-C12alquinilo opcionalmente sustituido, C2- C12heteroalquilo opcionalmente sustituido, C3-C12cicloalquilo opcionalmente sustituido, C3-C12cicloalquenilo opcionalmente sustituido, C2-C12heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, C2-C12heterocicloalquenilo opcionalmente sustituido, C6-C18arilo opcionalmente sustituido, C1-C18heteroarilo opcionalmente sustituido, C1-C12alquiloxi opcionalmente sustituido, C2-C12alqueniloxi opcionalmente sustituido, C2-C12alquiniloxi opcionalmente sustituido, C2-C10heteroalquiloxi opcionalmente sustituido, C3-C12cicloalquiloxi opcionalmente sustituido, C3-C12cicloalqueniloxi opcionalmente sustituido, C2-C12heterocicloalquiloxi opcionalmente sustituido, C2-C12 heterocicloalqueniloxi opcionalmente sustituido, C6-C18ariloxi opcionalmente sustituido, C1-C18 heteroariloxi opcionalmente sustituido, C1-C12alquilamino opcionalmente sustituido, SR9, SO3H, SO2NR9R10, SO2R9, SONR9R10, SOR9, COR9, COOH, COOR9, CONR9R10, NR9COR10, NR9COOR10, NR9SO2R10, NR9CONR9R10, NR9R10 y acilo;

en el que R8 se selecciona a partir del grupo formado por H, C1-C12alquilo opcionalmente sustituido, C2- C12alquenilo opcionalmente sustituido, C2-C12alquinilo opcionalmente sustituido, C2-C12heteroalquilo opcionalmente sustituido, C3-C12cicloalquilo opcionalmente sustituido, C2-C12heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, C6-C18arilo opcionalmente sustituido, C1-C18heteroarilo opcionalmente sustituido, SO3H, SO2NR9R10, SO2R9, SONR9R10, SOR9, COR9, COOH, COOR9 y CONR9R10;

en el que cada R9 y R10 se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, C1- C12alquilo opcionalmente sustituido, C2-C10heteroalquilo opcionalmente sustituido, C1-C12haloalquilo opcionalmente sustituido, C3-C12cicloalquilo opcionalmente sustituido, C6-C18arilo opcionalmente sustituido y C1-C18heteroarilo opcionalmente sustituido.

e es un número entero seleccionado a partir del grupo formado por 0, 1, 2, 3 y 4;

f es un número entero seleccionado a partir del grupo formado por 0, 1, 2 y 3;

A es -CRaRb-;

B es un grupo de fórmula -(CRcRd)n-;

en el que cada Ra, Rb, Rc y Rd se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, C1-C12alquilo, C2-C10heteroalquilo, C1-C12haloalquilo, C3- C12cicloalquilo, C6-C18arilo, C1-C18heteroarilo; SR2, SO3H, SO2NR2R3, SO2R2, SONR2R3, SOR2, COR2, COOH, COOR2, CONR2R3, NR2COR3, NR2COOR3, NR2SO2R3, NR2CONR2R2, NR2R3 y acilo, en el que cada R2 y R3 se selecciona de forma independiente a partir del grupo formado por H, C1- C12alquilo, C2-C10heteroalquilo, C1-C12haloalquilo, C3-C12cicloalquilo, C6-C18arilo y C1-C18heteroarilo; W1 y W2 se seleccionan de modo que uno es N y el otro es (CR12),

el enlace del carbono carbonílico se forma con cualquiera de W1 o W2 que sea N,

D es O o (CR12),

n es un número entero seleccionado a partir del grupo formado por 0, 1 y 2;

a es un número entero seleccionado a partir del grupo formado por 0, 1 y 2, 3;

b es un número entero seleccionado a partir del grupo formado por 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 y 8,

c es 1;

o una sal del mismo, aceptable desde el punto de vista farmacéutico.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IN2012/000841.

Solicitante: Connexios Life Sciences Pvt. Ltd.

Nacionalidad solicitante: India.

Dirección: Prestige South End, No. 28/1-91, 3rd Floor, South End Road, Opp. Surana College, Basavanagudi Bengaluru, Karnataka 560004 INDIA.

Inventor/es: RAO,JAGANNATH MADANAHALLI RANGANATH, VENKATESHAM,UPPALA, GEORGE,JENSON, FERNAND,GEORGE, DOPPALAPUDI,SIVANAGESWARA RAO, MADHAVAN,G R, ARUMUGAM,NAGARAJAN, ANSARI,MOHAMMED, MURUGAVEL,K, PRADEEP,JIDUGU, ALLAVUDDEEN,SULTHAN, VIJAYARAMALINGAM,K, PRASAD,HAMPELINGAIAH SHIVA, RAJ,AUGUSTINE MICHAEL, GNANAVEL,S, KOTTAMALAI,RAMAMOORTHY, BABU,NARESH M P S, KENCHEGOWDA,BOMMEGOWDA YADAGANAHALLI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4725 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D401/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2630309_T3.pdf

 

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