Compuestos de 4-(benzoimidazol-2-il)-tiazol y derivados aza relacionados.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

en la que

el anillo A representa un anillo benceno,

piridina, o pirimidina;

(R1)n representa uno o dos sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; cicloalquilo (C3-6) opcionalmente mono-sustituido con hidroxi; alcoxi (C1-3)- alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)- alcoxi (C2-4); hidroxi-alquilo (C1-4); hidroxi-alcoxi (C2-4); hidroxi; alquil(C1-4)-sulfonilo; fenilo; heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); -CO-alquilo (C1-4); -CO-alcoxi (C1-4); -(CH2)q-NR6R7, en el que R6 y R7 representan independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4); y q representa el número entero 0, 1, o 2; y -L-heterociclilo, en el que -L- representa -O- o -(CH2)r- en el que r representa el número entero 0, 1, o 2; y el heterociclilo es independientemente un anillo saturado monocíclico de 4 a 7 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados de nitrógeno y oxígeno, en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente independientemente seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), y oxo;

R2 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), o alcoxi (C1-3)-alquilo (C2-4);

R4 representa hidrógeno; y R4' representa metilo; en el que el átomo de carbono al cual R4' está unido está en la configuración (R) absoluta; y

R5 representa

· arilo, en el que dicho arilo está no sustituido, o mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3);

fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; alcoxi (C1-3)-alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)- alcoxi (C2-4); hidroxi; hidroxi-alquilo (C1-4); heteroarilo de 5 miembros; y heterociclilo, en el que el heterociclilo es un anillo saturado monocíclico de 5 a 7 miembros que contiene uno o dos átomos de nitrógeno, en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido sobre un nitrógeno que tiene una valencia libre con alquilo (C1-4); o

· heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que dicho heteroarilo está independientemente no sustituido, o mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; alcoxi (C1-3)- alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)-alcoxi (C2-4); hidroxi; -CO-alcoxi (C1-4); hidroxi-alquilo (C1-4); -alquileno (C1-3)- NR10R11 en el que R10 y R11 representan independientemente alquilo (C1-3); fenilo; y heterociclilo, en el que el heterociclilo es un anillo saturado monocíclico de 5 a 7 miembros que contiene uno o dos átomos de nitrógeno, en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido sobre un átomo de nitrógeno que tiene una valencia libre con alquilo (C1-4); o

· heteroarilo de 9 o 10 miembros, en el que dicho heteroarilo está independientemente no sustituido, o mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; alcoxi (C1-3)- alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)-alcoxi (C2-4); hidroxi; e hidroxi-alquilo (C1-4); o

· heterociclilo bicíclico parcialmente aromático de 9 o 10 miembros ; en el que dicho heterociclilo consiste en un fenilo o anillo heteroarilo de 6 miembros (especialmente un anillo fenilo o piridina) que está fusionado a un anillo no aromático parcialmente insaturado o saturado de 5 o 6 miembros que contiene un átomo de nitrógeno, y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste en oxígeno y nitrógeno; en el que dicho heterociclilo está unido al resto de la molécula a través de dicho átomo de nitrógeno no aromático; en el que dicho grupo heterociclilo está no sustituido, o mono-, di- o tri-sustituido, en el que los sustituyentes son independientemente seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno y oxo; o

· heterociclilo bicíclico parcialmente aromático de 9 miembros; en el que dicho heterociclilo consiste en un anillo pirazol o imidazol que está fusionado a un anillo no aromático saturado o parcialmente insaturado de 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno y nitrógeno; en el que dicho heterociclilo está unido al resto de la molécula a través de un átomo de nitrógeno aromático de dicho anillo pirazol o imidazol; en el que dicho grupo heterociclilo está no sustituido, o mono-, o di-sustituido, en el que los sustituyentes son independientemente seleccionado de alquilo (C1-4), y oxo; o

· heterociclilo bicíclico parcialmente aromático de 9 o 10 miembros ; en el que dicho heterociclilo consiste en un fenilo o anillo heteroarilo de 6 miembros (especialmente un anillo fenilo, o piridina) que está fusionado a un anillo no aromático parcialmente insaturado o saturado de 5 o 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno; en el que dicho heterociclilo está unido al resto de la molécula a través de un átomo de carbono aromático; en el que dicho grupo heterociclilo está no sustituido, o mono-, o di-sustituido, en el que los sustituyentes son independientemente seleccionado de alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno y oxo;

o una sal del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/050870.

Solicitante: Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

Inventor/es: CAROFF,EVA, MEYER,EMMANUEL, KIMMERLIN,THIERRY, KELLER,MARCEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/427 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D417/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2632237_T3.pdf

 

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