Compuestos heteroarilo y procedimientos de uso de los mismos.

Un compuesto de fórmula (I):

A-L-B

(I),

o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo,



en la que**Fórmula**

A es

X es (i) N o CR1; o (ii) O o NR2;

cada Y es independientemente N o CR3;

cada Z es independientemente N o C; y

con la condición de que A contenga 2, 3 o 4 átomos de nitrógeno en el anillo; de tal forma que**Fórmula**

B es**Fórmula**

B1 es NR8;

cada R3 es independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), heteroalquilo (C1-C6), arilo o heteroarilo;

R4 y R5 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclilo monocíclico o multicíclico;

R8 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, heteroalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo;

R9 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, alquenilo, alcoxilo, aminoalquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, amino, amido o tiol;

cada R10 es independientemente hidrógeno, halo o alquilo;

el anillo C es un anillo heteroarilo de 5 o 6 miembros o un anillo cicloalquilo o heterociclilo de 5 a 7 miembros; cada R12 es independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, -OR13, -NR13R14, -N(R13)C(O)R14, -C(O)NR13R14, - C(O)R13, -C(O)OR13, -OC(O)R13, -SR13, -S(O)R13, -S(O)2R13, -S(O)2NR13R14, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo;

cada R13 y R14 son independientemente hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, cicloalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo; o, cuando R13 y R14 están ambos unidos a un átomo de nitrógeno, R13 y R14 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 3 a 10 miembros;

el término "heteroalquilo" se refiere a una cadena lineal o ramificada estable, que consiste en el número indicado de átomos de carbono y en uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en O, N, Si y S, y en el que los átomos de nitrógeno y azufre están opcionalmente oxidados y el heteroátomo de nitrógeno puede estar opcionalmente cuaternizado;

alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroalquilo, alcoxilo, aminoalquilo, arilo, aralquilo, heteroaralquilo, heteroarilo o heterociclilo, pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de, (a) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo y heterociclilo; y (b) halo, ciano (-CN), nitro (-NO2), oxo (≥O), -C(O)Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -C(NRa)NRbRc, - ORa, -OC(O)Ra, -OC(O)ORa, -OC(O)NRbRc, -OC(≥ NRa)NRbRc, -OS(O)Ra, -OS(O)2Ra, -OS(O)NRbRc, - OS(O)2NRbRc, -NRbRc, -NRaC(O)Rd, -NRaC(O)ORd, -NRaC(O)NRbRc, -NRaC(≥ NRd)NRbRc, -NRaS(O)Rd, - NRaS(O)2Rd, -NRaS(O)NRbRc, -NRaS(O)2NRbRc, -SRa, -S(O)Ra, -S(O)2Ra, -S(O)NRbRc y -S(O)2NRbRc, en las que cada Ra, Rb, Rc y Rd es independientemente (i) hidrógeno; (ii) alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-14, aralquilo C7-15, heteroarilo o heterociclilo; o (iii) Rb y Rc junto con el átomo de N al que están unidos forman heteroarilo o heterociclilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/020734.

Solicitante: Sunovion Pharmaceuticals Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 84 Waterford Drive Marlborough, MA 01752 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: JONES, PHILIP, HEWITT,MICHAEL CHARLES, CAMPBELL,JOHN EMMERSON.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4738 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D403/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/12 C07D 471/00 […] › en los que el sistema condensado tiene tres heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2627788_T3.pdf

 

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