13 inventos, patentes y modelos de COOYMANS, LUDWIG, PAUL

Derivados de pirazolo[1,5-a]pirimidina sustituida con piperidina con actividad inhibidora sobre la replicación del virus sincicial respiratorio (vsr).

(19/03/2019) Un compuesto de fórmula (I), incluida cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde**Fórmula** R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo1; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; R3 es alquilo C1-4, halo, cicloalquilo C3-6, mono- o di(alquil C1-4)amino o heterociclilo2; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo; Heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; donde cada heterociclilo1 está sustituido de manera opcional con uno o dos sustituyentes seleccionados entre alquilo C1-4, hidroxi, halo, polihalo(alquilo C1-4), (alquiloxi C1-4)carbonilo, amino,…

Compuestos antivíricos para el VSR.

(14/06/2017) Un compuesto de Fórmula (RI),**Fórmula** o cualquiera de sus formas estereoisoméricas, donde: Het es un heterociclo con cualquiera de las siguientes fórmulas (a), (b), (c), (d):**Fórmula** cada X es independientemente C o N; siempre que al menos dos X sean C; cada uno de los grupos R1a, R1b, R1c o R1d se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6, N(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3 y OCF3; R1b o R1d estará ausente cuando el átomo X al cual está unido sea N; cada R2 es -(CR8R9)m-R10; m es un número entero de 0 a 6; cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, halógeno, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alquiloxi C1-C6 y CO(R7); cada…

Derivados de 1,3-dihidro-2H-bencimidazol-2-ona sustituidos con heterociclos como agentes antivirales para el virus respiratorio sincicial.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(19/04/2017). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D471/04, A61P31/12, A61K31/437, C07D403/14, A61K31/4184.

Un compuesto fórmula (I),**Fórmula** o una forma estereoisómera del mismo, en donde Het es un heterociclo que tiene la fórmula (c-1a)**Fórmula** R3c es H; R2c es -(CR 10 8R9)m-R10c en donde R8 y R9 son cada uno H, m es 3 y R10c representa CN o SO2CH3; R4 se selecciona del grupo que consiste en arilo; el arilo es fenilo sustituido con dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en halo, alquiloxi C1-C4 o alquilo C1-C4; cada uno de R8 y R9 se elige independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10 y cicloalquilo C3-C7; Z es N y R5 está ausente; o una sal por adición farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

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Azaindoles en calidad de agentes antivirales del virus sincitial respiratorio.

(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de los X es independientemente C o N, siendo N al menos un X; un Y es N y los otros Y's son C; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, OH, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3- C7, alcoxi C1-C6, -(R6)2, CO(R7), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3 y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7); R3 es -(CR8R9)n-R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, CH2CF3, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, o un anillo saturado de 4…

Imidazopiridinas como agentes antivíricos contra el virus respiratorio sincitial.

(22/02/2017) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímica isómera del mismo; fórmula I en donde cada X es independientemente C o N; cada Y es independientemente C o N; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo C1-C6)2; R1 está ausente cuando X ≥ N R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, -(CR7R8)n-R9, C≡C-CH2-R9…

Inhibidores bencimidazólicos del virus respiratorio sincitial.

(23/03/2016) Un compuesto representado por la fórmula I, un N-óxido, sal por adición, amina cuaternaria, complejo metálico o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo:**Fórmula** en donde cada uno de los X, independientemente, es C o N; R1 es H; R2 se selecciona del grupo que consiste en Br y Cl; R3 es -(CR6R7)n-R8; R4 se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, CH2CF3 y -SO2CH3; R5 está presente en los casos en los que X es C, en que cada uno de los R5 se selecciona, cada uno independientemente, del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halógeno y CN; R5 está ausente en los casos en los que X es N; R6 y R7 se seleccionan,…

Azabencimidazoles como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.

(16/03/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I, N-óxido, sal de adición, amina cuaternaria, complejo metálico, o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos; en la que cada X es independientemente C o N; al menos un X ≥ N; cada Y es independientemente C o N; R1 está presente cuando X ≥ C y R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3- C7, alcoxi de C1-C6, N(R5)2, CO(R6), CH2NH2, CH2OH, CN, C(≥NOH)NH2, C(≥NOCH3)NH2, C(≥NH)NH2, CF3, OCF3, y B(OH)2; B(O-alquilo de C1-C6)2; R1 está ausente cuando X ≥ N R2 -(CR7R8)n-R9; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo de C1-C10 que incluye opcionalmente un resto de cicloalquilo seleccionado de metilciclopropilo o etilciclopropilo, cicloalquilo…

Indoles como agentes antivirales para el virus respiratorio sincitial.

(24/02/2016) Un compuesto de fórmula (I), un N-óxido, una sal por adición, una amina cuaternaria, un complejo metálico o una forma estereoquímicamente isómera del mismo; **Fórmula** en donde cada X es independientemente C o N; R1 se selecciona del grupo de H, halógeno, alcoxi C1-C6, CF3 y OCF3; R2 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6 y CO(R7); R3 es -(CR8R9)n-R10; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C10, SO2-R8, CH2CF3, SO2CH3 o un anillo saturado de 4 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno; R5 está presente cuando X es C y se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, CO(R7), CF3 y halógeno; …

Derivados de tiazolilo 2-amino-4,5-trisustituidos y su uso frente a enfermedades autoinmunitarias.

(14/06/2013) Uso de un compuesto para la fabricación de un medicamento para la prevención o el tratamiento deenfermedades autoinmunitarias mediadas por TNF-a (factor de necrosis tumoral alfa) y/o IL-12 (interleucina 12), enel que el compuesto es un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una formaestereoquímicamente isomérica del mismo, en la que Z es halo; alquilo C1-6; alquilcarbonilo C1-6; aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con hidroxilo, carboxilo, ciano,amino, amino sustituido con piperidinilo, amino sustituido con piperidinilo sustituido con alquilo C1-4, mono o di(alquilC1-6)amino, aminocarbonilo, mono o di(alquil C1-6)aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo…

ANTAGONISTAS DE P2X7 SUSTITUIDOS CON QUINOLINA O ISOQUINOLINA.

(08/03/2012) Compuesto de fórmula (I) incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que n es un número entero 1, 2 ó 3; m es un número entero 1, 2 ó 3; p es un número entero 1 ó 2; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-4 o alquiloxilo C1-4; X representa O, S, SO2, CR4R5 o NR6; en el que R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente del otro entre hidrógeno, halo, hidroxilo, alquilo C1-4, alquiloxilo C1-4 o arilo; en el que R6 es hidrógeno, fenilo, -CO-R7 o -CO-O-R7, en los que R7 es alquilo C1-6 o amino; R1 es un heterociclo seleccionado entre piridinilo o pirimidinilo, en el que dicho heterociclo está sustituido con uno…

DERIVADOS DE TRIAZOLOPIRIMIDINA COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO-SINTASA-QUINASA 3.

(16/04/2009) Un compuesto de fórmula **ver fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en donde el anillo A representa fenilo, piridilo, pirimidinilo, piridazinilo o pirazinilo; R 1 representa hidrógeno; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6; o alquiloxi C1-6alquil-carbonilo C1-6 sustituido opcionalmente con alquiloxicarbonilo C1-6; X 1 representa un enlace directo; -(CH 2 )n3- o -(CH 2 )n4- X1a-X1b-; donde n3 representa un número entero con valor 1, 2, 3 o 4; donde n4 representa un número entero con valor 1 o 2; donde X1a…

DERIVADOS DE IMIDAZO(1,2-A) (PIRROLO, TIENO O FURANO) (3,2-D)AZAPINA, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTO DE UTILIZACION.

(01/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO DERIVADO DE LA IMIDAZO[1,2A](PIRROLO , TIENO O FURANO)[3,2-D]ACEPINAS DE LA FORMULA (I), A LAS SALES DE ADICION ACIDA FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE CADA UNA DE LAS LINEAS PUNTEADAS REPRESENTA INDEPENDIENTEMENTE UN ENLACE OPCIONAL; E1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, HALO, ETENIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, FORMIL, HIDROXICARBONIL O HIDROXICARBONILALQUIL C1-C4; R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, ETINIL SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALCOXICARBONIL C1-C4, ALQUIL C1-C4 SUSTITUIDO CON HIDROXICARBONIL O ALQUILOXICARBONIL C1-C4, HIDROXIALQUIL C1-C4, FORMIL O HIDROXICARBONIL; R3 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUIL C1-C4, HIDROXIALQUIL…

NUEVOS DERIVADOS DE OXAZOLILO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/12/1998). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D487/04, C07D471/04, A61K31/415, C07D413/14, C07D417/14, C07D498/04, C07D513/04, C07D519/00, C07D473/34.

DERIVADOS DE OXAZOLIL DE FORMULA (I), DONDE A4 REPRESENTA UN RADICAL BIVALENTE CON LA FORMULA =CH (A ), CH=CH N=CH (A O ALQUILO C1 DROXI ODIIL C1 DROGENO O ALQUILO C1 IDROGENO; ALQUILO C1 6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ARILO; ALQUILCARBONILO C1 ALQUILOXICARBONILO C1 ILO C1 Y -R4 (B CHOH CH2 CEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS CONSIGUIENTES POSEEN PROPIEDADES ANTIALERGICAS. SE MUESTRAN COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y METODOS DE TRATAMIENTO DE ANIMALES DE SANGRE CALIENTE QUE SUFREN DE DICHAS ENFERMEDADES ALERGICAS.

 

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