Ligandos del receptor EP1.

Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula**

en la que:

W1 es fenilo o un anillo heteroaromático de 6 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de N,

en el que W1 está sustituido con un R1 y opcionalmente sustituido con uno o más R2;

W2 es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 átomo de N y puede contener adicionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S; en la que dicho anillo es aromático, saturado o parcialmente insaturado, y que está opcionalmente sustituido con uno o más R3;

R1 es -R6-R7;

cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1- 6, -O-alquilo-C1-6, -O-haloalquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6, CN, -NR14COR15, -NR14SO2R15 y -SO2R15;

cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1- 6, -O-alquilo-C1-6, -O-haloalquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6 -alquileno-C1-4-OR14, -alquenileno-C2-4-COOH, ≥O y CN;

cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo-C1-6, o ambos R4 junto con el átomo de C al que están unidos forman un cicloalquilo-C3-6;

R5 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, haloalquilo-C1-6, -O-alquilo-C1-6, -O-haloalquilo-C1-6, - OH, alquilo-C1-6, cicloalquilo C3-6 y -SO2R15;

R6 se selecciona del grupo que consiste en un enlace directo, -alquileno-C1-4-, -O-alquileno-C1-4- y -alquenileno- C2-4-;

R7 se selecciona del grupo que consiste en -CO2H, -SO3H, 5-tetrazolilo, -OPO3H2, -PO3H2, -CONR12R12, -CONH-SO2R12, -NR14CONR14-SO2R15 y -SO2-NHCOR15

Y se selecciona del grupo que consiste en -alquileno-C2-4-, -O-alquileno-C1-4-, -alquenileno-C2-4-, -alquileno-C1- 4-O-, -NR13-alquileno-C1-4- y -alquileno-C1-4-NR13-;

B se selecciona del grupo que consiste en alquilo-C2-6, alqueniloC2-6 y Cy, cualquiera de ellos opcionalmente sustituido con uno o más R8;

cada R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo-C1-6, -O-alquilo-C1- 6, -O-haloalquilo-C1-6, alquilo-C1-6,-OH, -CN, -CH2OR14 y -CONR12R12;

cada R9 se selecciona independientemente del grupo que consiste en CR10 y N;

cada R10 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1- 6, -O-alquilo-C1-6, -O-haloalquilo-C1-6 e hidroxialquilo-C1-6;

R11 es CR5 o N,

cada R12 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, - NR14R14 y cicloalquilo C3-6;

cada R13 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6 y cicloalquilo-C3-6;

cada R14 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo-C1-6;

cada R15 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo-C1-6;

Cy es un anillo policíclico de 8-12 miembros o monocíclico de 3-6 miembros que puede ser carbocíclico o heterocíclico que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S y que puede ser aromático, saturado o parcialmente insaturado y en el que uno o más átomos de C o S en Cy pueden oxidarse para formar CO, SO o SO2;

con la condición de que cuando W1 y W2 son un bencimidazol, R6 y R7 no sean al mismo tiempo respectivamente un -O-alquileno-C1-4 y un -CO2H o de que R7 no sea -CONH-SO2R12;

y las sales y solvatos del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/068101.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, CARCELLER GONZALEZ,ELENA, SALAS SOLANA,JORDI, CALDENTEY FRONTERA,FRANCESC XAVIER, RODRÍGUEZ GARRIDO,ANTONIO DAVID.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/404 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D209/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D235/06 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente en posición 2.
  • C07D265/16 C07D […] › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno o carbono unidos directamente en las posiciones 2 y 4.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2629481_T3.pdf

 

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