Nuevos compuestos antibacterianos.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

donde

el enlace (adyacente a X) representa un enlace sencillo o un doble enlace;



cuando representa un doble enlace, entonces X representa C(R4);

cuando representa un enlace sencillo, entonces X representa N(R4) o C(R3)(R4);

R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;

R2 es hidrógeno, alquilo C1-4 o halo;

Rx representa:**Fórmula**

donde

Xx representa C(H), C(Ry1) o N;

Ry1 representa de uno a tres sustituyentes opcionales seleccionados cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor);

cada Ry2 y Ry3 representa independientemente hidrógeno o -Q1-R5;

cada Q1 representa independientemente un enlace directo o -C(O)-;

R5 representa hidrógeno, alquilo C1-6, heterocicloalquilo (donde estos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos cada uno de ellos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ≥O y Q2), arilo o heteroarilo (donde estos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre Q3);

Q2 representa halo, -CN, -O(alquilo C1-6) (opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor), arilo o heteroarilo (donde estos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, -CN, alquilo C1-3 u -O(alquilo C1-3), estando los dos últimos restos alquilo a su vez opcionalmente sustituidos con fluoro);

Q3 representa halo, -CN, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes fluoro);**Fórmula**

donde

Xx representa C(H) o N;

Z1 representa -X1-O-X1a-, -X2-N(Rz3)-X2a- o -X3-S-X3a-;

X1, X2 y X3 representan independientemente un enlace directo, -C(O)- o -C(Rz4)(Rz5)-;

X1a, X2a y X3a representan independientemente un enlace directo o -V1-C(Rz1)(Rz2)-;

V1 representa un enlace directo o -C(O)-;

Rz1, Rz2, Rz3, Rz4 y Rz5 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre ≥O y halo) o heterocicloalquilo (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre ≥O, halo y alquilo C1-3);**Fórmula**

donde

Xx representa C(H) o N;

Z2 representa -C(Rz6)(Rz7)- o -C(O)-;

Z3 representa un enlace directo (que forma de este modo un anillo de 7 miembros) o -CH2- (que forma de este modo un anillo de 8 miembros);

el anillo A representa un anillo de 5 o 6 miembros que contiene opcionalmente uno, dos o tres dobles enlaces (siendo, por lo tanto, aromático o no aromático) y que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos (p. ej., seleccionados entre N y O) adicionales (además del N requerido) y donde el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno de ellos independientemente entre ≥O y Rz8;

cada Rz6, Rz7 y Rz8 representa independientemente hidrógeno o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre ≥O, -O(alquilo C1-4) y halo;

cada R3 representa independientemente hidrógeno, halo, -OR10 o alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más átomos halogenados (p. ej., fluoro));

cada R4 representa independientemente hidrógeno, halo o -T1-R20;

cada T1 representa independientemente un enlace directo, -O-, -C(O)-, -C(O)-O-, -O-C(O)-, -C(O)-N(R21)- o -S(O)n1-;

n1 representa 0, 1 o 2;

cada R10 y cada R20 representa independientemente alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ≥O e Y1), arilo o heteroarilo (donde estos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Y2); R21 representa hidrógeno o alquilo C1-6;

cada Y1 representa independientemente halo, -O-R30, -CN, arilo o heteroarilo (donde estos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, -O-(alquilo C1-3) y alquilo C1-3); cada Y2 representa independientemente halo, -O-(alquilo C1-6) o alquilo C1-6 (donde estos dos últimos restos alquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de flúor);

cada R30 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 (opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor), arilo o heteroarilo (donde estos dos últimos grupos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, - O-(alquilo C1-3) y alquilo C1-3),

o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/066679.

Solicitante: Janssen Sciences Ireland UC.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Eastgate Village, Eastgate Little Island, County Cork IRLANDA.

Inventor/es: GUILLEMONT,JEROME,EMILE,GEORGES, MOTTE,MAGALI MADELEINE SIMONE, KOUL,ANIL, LANÇOIS,David Francis Alain , MC GOWAN,David,Craig, BALEMANS,WENDY MIA ALBERT, WEIDNER,STEFFEN FRIEDRICH WALTER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/551 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D471/14 C07D 471/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
  • C07D498/14 C07D 498/00 […] › Sistemas orto-condensados.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2639118_T3.pdf

 

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