CIP-2021 : C07D 487/04 : Sistemas condensados en orto.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00.
C07D 487/04 · · Sistemas condensados en orto.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Uso de sales del inhibidor de quinasas Janus (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo.
(27/05/2019). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LI, HUI-YIN, RODGERS,James D.
El uso de una sal seleccionada del grupo que consiste de:
sal de ácido fosfórico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo;
sal de ácido sulfúrico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrilo; y
sal de ácido maleico de (R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1 H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanitrilo, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la policitemia vera.
PDF original: ES-2714092_T3.pdf
Compuestos inhibidores de la señalización de la ruta de Notch.
(22/05/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: HIPSKIND, PHILIP, ARTHUR, PATEL,BHARVIN,KUMAR, CLAY,JULIA MARIE, WROBLESKI,AARON D, ZHAO,GAIYING, EDGE,ALBERT, GILL,JOHN C, VAN ES,HELMUTH HENDRIKUS GERARDUS.
Un compuesto de estructura:**Fórmula**
4,4,4-trifluoro-N-((2S)-1-((9-metoxi-3,3-dimetil-5-oxo-2,3,5,6-tetrahidro-1H-benzo[f]pirrolo[1,2-a]azepin-6-il)amino)-1- oxopropan-2-il)butanamida, un isómero diastereomérico del mismo con una pureza isomérica en la posición 6 mayor del 90 % de exceso enantiomérico o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores.
PDF original: ES-2735139_T3.pdf
Compuestos de heteroarilpiridona y aza-piridona como inhibidores de la actividad btk.
(22/05/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
2-{4-hidroximetil-1'-metil-5'-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6'-oxo-1',6'-dihidro-[3,3']bipiridinil-5-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-{3'-hidroximetil-1-metil-5-[5-(4-oxetan-3-il-piperazin-1-il)-piridin-2-ilamino]-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il}-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona, que tiene la estructura **Fórmula**
2-[3'-hidroximetil-1-metil-5-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidro-pirazolo[1,5-a]pirazin-2-ilamino)-6-oxo-1,6-dihidro-[3,4']bipiridinil-2'-il]-7,7-dimetil-3,4,7,8-tetrahidro-2H,6H-ciclopenta[4,5]pirrolo[1,2-a]pirazin-1-ona,…
Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.
(20/05/2019) Un compuesto de fórmula I': **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
uno de A1 y A3 es N-R5, O, o S, y:
i) A2es N, O, o S, y el otro de A1 y A3 es CH; o
ii) A2es C-R6, y el otro de A1 y A3 se selecciona de entre C-R5 y N;
A4 se selecciona de entre C-H y N;
Q1 se selecciona de entre C-R7 y N;
Q2 se selecciona de entre C-R7 y N;
Q3 se selecciona de entre C-R7 y N;
donde, a lo sumo, uno de Q1, Q2, y Q3 es N;
R1 se selecciona de entre -N(R)2, fenilo, carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos…
Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.
(20/05/2019). Solicitante/s: MEDIMMUNE LIMITED. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON.
Un compuesto que es B:**Fórmula**
y sales y solvatos del mismo.
PDF original: ES-2713164_T3.pdf
Combinación de derivados de pirrolo[2,3-d]pirimidina con uno o más agentes adicionales como inhibidores de janus cinasas (JAK).
(17/05/2019) Un compuesto de fórmula IA que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Y es -A-R5, en el que A es un enlace, --(CH2)k-- o --(CD2)k-- y R5 es un alquilo cadena de cadena lineal o ramificada C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo o --NRa'Rb', o es una estructura de anillo monocíclico o bicíclico, insaturado, saturado o parcialmente saturado que contiene un total de cinco a once átomos que tiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en oxígeno, nitrógeno y azufre, en el que dicho alquilo, cicloalquilo C3-C6, arilo o estructura de anillo monocíclico o bicíclico además se sustituye opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, halo,…
Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.
(16/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: LEE, WEN-CHERNG, SCOTT, DANIEL, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, ZHANG,LEI, WANG,DEPING, LIN,EDWARD YIN-SHIANG, GUCKIAN,KEVIN, SUN,LIHONG, THOMAS,JERMAINE, ARNDT,JOSEPH, CHAN,TIMOTHY, VAN VLOTEN,KURT, ERLANSON,DANIEL.
Una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2712875_T3.pdf
Derivados triazolo(4,5-d)pirimidina para uso en la prevención y tratamiento de infección bacteriana.
(15/05/2019). Solicitante/s: UNIVERSITE DE LIEGE. Inventor/es: OURY,CÉCILE, LANCELLOTTI,PATRIZIO.
Un derivado de triazolo(4,5-d)pirimidina de fórmula (I)**Fórmula**
en la que R1 es alquilo de C3-5 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; R2 es un grupo fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; R3 y R4 son ambos hidroxilo; R es XOH, en la que X es CH2, OCH2CH2, o un enlace;
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de tal sal, con tal de que cuando X es CH2 o un enlace, R1 no es propilo; cuando X es CH2 y R1 CH2CH2CF3, butilo o pentilo, el grupo fenilo en R2 debe estar sustituido con flúor; cuando X es OCH2CH2 y R1 es propilo, el grupo fenilo en R2 debe estar sustituido con flúor;
para uso en el tratamiento o prevención de infección bacteriana en un mamífero receptor que necesite tal tratamiento.
PDF original: ES-2731658_T3.pdf
Inhibidores de Janus cinasas (JAK).
(15/05/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona entre H, o se selecciona entre: alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de
3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros y**Fórmula** que están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3 o 4 R;
L1, L2 se seleccionan independientemente entre un enlace sencillo, -S(=O)2-, -S(=O)-, -C(=O)-, -NHC(=O)-; R2 se selecciona de: H o se selecciona entre: NH2, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, arilo de 5-6 miembros, heteroarilo…
Derivados de pirimido[4,5-b]indol y su uso en la expansión de células madre hematopoyéticas.
(15/05/2019) Un compuesto que es de la fórmula IIA, fórmula IIB o fórmula IIC**Fórmula**
o una sal del mismo,
Het es un heterociclo de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más R1 o RA;
R5 y R6 son iguales o diferentes y son cada uno independientemente L, o se unen conjuntamente con C para formar un anillo de 5 miembros que opcionalmente incluye uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, opcionalmente el anillo está sustituido con uno o más R1 o RA;
W es 74) -(N(R1)-L)n-N(R1)R1,
O W es
1) -H,
2) -halógeno,
3) -OR1,
4) -L-OH,
5) -L-OR1,
6) -SR1,
7) -CN,
8) -P(O)(OR1)(OR1),
9) -NHR1,
10) -N(R1)R1,
…
Composiciones de pirrolopirrol como activadores de quinasa de piruvato (PKR).
(15/05/2019) Un compuesto de la Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde:
Y es un enlace, -(CR5R5')t-, -NR5(CR5R5')t-, o -O-;
cada R1, R1', R2 y R2' es independientemente -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -(C3- C8)cicloalquilo, -(C4-C8)cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, halógeno, -CN, -OR5, -SR5, -NO2, - NR5R5', -S(O)2R5, -S(O)2NR5R5', -S(O)R5, -S(O)NR5R5', - NR5S(O)2R5', -NR5S(O)R5', -C(O)R5, o -C(O)OR5, en donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, halógeno, -CN,…
Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.
(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula**
R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3;
R3 es OH;
R4 es H;
R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…
Tetrahidroisoquinolinas que contienen azoles sustituidos como inhibidores del factor XIa.
(14/05/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en donde:
el anillo A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que contiene átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre el 10 grupo que consiste en N, O y S(O)p, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más R1 según lo permita la valencia;
el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, y opcionalmente sustituido con uno o más R2 según lo permita la valencia;
el anillo C se selecciona independientemente…
Moduladores de la vía del complemento y sus usos.
(09/05/2019) El compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en:
(3,3-dimetil-ciclobutil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;
(2,2-dimetil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
(2,2-difluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
((1R,2S)-2-fluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2- aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;
(3,3,5-trimetil-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza-…
Co-cristales de Ibrutinib.
(08/05/2019). Solicitante/s: RATIOPHARM GMBH. Inventor/es: ALBRECHT, WOLFGANG, GEIER,JENS, RABE,SEBASTIAN, PEREZ PALACIOS,DAVID.
Co-cristal de Ibrutinib que es Ibrutinib ácido fumárico, que tiene picos de difracción de rayos X en polvo característicos en 9,9, 17,4, 18,7, 20,5 y 21,7 grados 2-theta ± 0,2 grados 2-theta, preferiblemente que tiene picos de difracción de rayos X en polvo característicos en 6,5, 13,0, 18,2, 22,4 y 23,9 grados 2-theta ± 0,2 grados 2- theta.
PDF original: ES-2733460_T3.pdf
Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.
(08/05/2019) Un puesto de formula I:**Fórmula**
en que:
Y1 se selecciona de N, NH y CH;
Y2 se selecciona de N, NH y CH;
Y3 se selecciona de N y C;
Y4 se selecciona de N y CH;
R1 se selecciona de R1a y -SR1a; en la que R1a se selecciona de fenilo, piridinilo, pirazina, piridazina, 2,3- dihidrobenzofurano y pirimidina; en la que dicho fenilo, piridinilo, pirazina, piridazina o pirimidina esta sin sustituir o sustituido con 1 a 3 grupos R4; en la que cada grupo R4 se selecciona independientemente de halo, amino, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NH(alquil C0-1-cicloalquilo C3-5), morfolino, pirrolidinilo, hidroxilo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y alquilo C1-3 halosustituido; en la que dicho pirrolidinilo de R4 puede estar sin sustituir o sustituido con…
Octahidropirrolo[3,4-c]pirroles disustituidos como moduladores del receptor de orexina.
(08/05/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: CHAI, WENYING, RUDOLPH, DALE, A., SHAH, CHANDRAVADAN, R., LY,KIEV,S, SAVALL,BRAD,M, LETAVIC,MICHAEL,A, SWANSON,DEVIN,M, PIPPEL,DANIEL,J, SOYODE-JOHNSON,AKINOLA, STROTHER,KATHLEEN C, SHIREMAN,BROCK T, STOCKING,EMILY M.
Una entidad química que es un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
R1 es fenilo sustituido o no sustituido con uno o dos miembros Ra y sustituido en la posición orto con Rb;
Ra es halo, alquilo C1-4 o alcoxi C1-4;
Rb es triazol o pirimidina sustituido o no sustituido con halo o alquilo C1-4;
R2 es un anillo de heteroarilo de 6 miembros que contiene dos miembros de nitrógeno sustituidos con uno o más miembros seleccionados del grupo que consiste de: halo, alquilo C1-4, CD3, D, alcoxi C1-4, ciclopropilo, morfolin-2-ilo, CO2alquilo C1-4, CO2H, CH2OH, C(O)N(alquilo C1-4)2, CF3, CN, OH, NO2, N(alquilo C1-4)2, fenilo, furan-2-ilo, tiofen-2-ilo, 1H-pirazol-4-ilo y pirrolidin-1-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de un compuesto de Fórmula (I).
PDF original: ES-2735411_T3.pdf
Inhibidores de la tirosina cinasa de Bruton.
(08/05/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
en donde:
X1 es -O-, -CR5R6- o -NR7-;
X2 es =CR8- o =N-;
p es 0-5;
y es 0, 1, o 2;
z es 0, 1, o 2, en donde z es 0 o 1 cuando y es 2, y z es 1 o 2 cuando y es 0;
cada R1 es independientemente halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -CO2R, -C(O)C(O)R, - C(O)CH2C(O)R, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)N(R)2, - N(R)C(=NR)N(R)2, -C(=NR)N(R)2, -C=NOR, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)SO2N(R)2, -N(R)SO2R, -OC(O)N(R)2, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C1-12 alifático, fenilo, un anillo carboxílico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros, un anillo carboxílico bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7-10 miembros, un anillo heterocíclico monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-7…
Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.
(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
en la que X representa O o S;
R1 representa H;
R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H
R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino;
R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2:
alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…
Derivados tricíclicos de pirazolo [1,5-A]pirimidina sustituidos con piperidina con actividad inhibidora en la replicación del Virus Sincitial Respiratorio (VSR).
(03/05/2019) Un compuesto de fórmula (I-a) o de fórmula (I-b), incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en donde**Fórmula**
n es un número entero 0, 1 o 2;
X es CH2, O, CH2O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;
Z es CH2, O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;
y al menos uno de X o Z es CH2;
R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino o heterociclilo1;
heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; en donde cada uno de los heterociclilo1 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, hidroxi, halo, trifluorometilo, alquil C1-4oxicarbonilo, amino, alquil C1-4aminocarbonilo o alquil C1-4sulfonilo;
…
Pirrolo[1,2-f][1,2,4]triazinas útiles para tratar infecciones por virus respiratorio sincitial.
(01/05/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: MACKMAN,RICHARD,L, DOERFFLER,EDWARD, CLARKE,MICHAEL O\'NEIL HANRAHAN, SIEGEL,DUSTIN.
Un compuesto de Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde:
R1 es H o F;
R2 es H o F;
R3 es OH o F;
R4 es CN, C1-C4 alquilo, C2-C4 alquenilo, C2-C4 alquinilo, C3-C4 cicloalquilo, azido, halógeno, o C1-C2 haloalquilo;
R6 es OH;
R5 se selecciona del grupo de H y:**Fórmula**
en donde:
n' se selecciona entre 1,2, 3 y 4;
R8 se selecciona de C1-C8 alquilo, -O-C1-C8 alquilo, bencilo, -O-bencilo, -CH2-C3-C6 cicloalquilo, -O-
CH2-C3-C6 cicloalquilo, y CF3;
R9 se selecciona de fenilo, 1-naftilo, 2-naftilo,**Fórmula**
R10 se selecciona de H y CH3;
R11 se selecciona de H y C1-C6 alquilo;
R12 se selecciona de H, C1-C8 alquilo, bencilo, C3-C6 cicloalquilo, y -CH2-C3-C6 cicloalquilo.
PDF original: ES-2743619_T3.pdf
Pirrolobenzodiazepinas y conjugados de las mismas.
(01/05/2019). Solicitante/s: MEDIMMUNE LIMITED. Inventor/es: HOWARD, PHILIP, WILSON.
Un compuesto que es A:**Fórmula**
y sales y solvatos del mismo.
PDF original: ES-2738310_T3.pdf
Inhibidores de pirazolopirimidinilo de la enzima activadora de ubiquitina.
(01/05/2019). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: GIRARD, MARIO, FLEMING,PAUL,E, LANGSTON,STEVEN,P, GAULIN,JEFFREY L, AFROZE,ROUSHAN, BHARATHAN,INDU T, CIAVARRI,JEFFREY P, SOUCY,FRANCOIS R, WONG,TZU-TSHIN, YE,YINGCHUN.
Una entidad química que es:
a) una mezcla racémica de rel-sulfamato de ((1R,2R,3S,4R)-5 2,3-dihidroxi-4-(2-(3-(trifluorometiltio)- fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-7-ilamino)ciclopentil)metilo de Fórmula I-044:**Fórmula**
rel-sulfamato de y ((1S,2S,3R,4S)-2,3-dihidroxi-4-(2-(3-(trifluorometiltio)fenil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-7- ilamino)ciclopentil)metilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; o
(b) un compuesto sulfamato de (s.e.)-((1R,2R,3S,4R)-2,3-dihidroxi-4-(2-(3-(trifluorometiltio)-fenil)pirazolo[1,5- a]pirimidin-7-ilamino)ciclopentil)metilo de Fórmula I-101:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2739150_T3.pdf
Agente preventivo y/o terapéutico para enfermedades inmunitarias.
(01/05/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo para su uso en la prevención o el tratamiento de una enfermedad inmunitaria:**Fórmula**
en la que X representa un heterocicloalquileno C3-C10 que contiene nitrógeno que puede tener uno o más sustituyentes;
Y representa -C(R4)=C(R5)(R6) o -C≡ C-R7;
W y Z representan cada uno independientemente N o CH;
n representa un número entero de 0 a 2;
R1 representa un grupo amino que puede tener uno o más sustituyentes;
R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes, un grupo cicloalquilo C3-C7 que puede tener uno o…
Compuestos de imidazopiridazina.
(01/05/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en -(CH2)m-cicloalquilo (C3-C8), -(CH2)m-heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), -(CH2)m-arilo (C6-C10) y -(CH2)m-heteroarilo (de 5 a 14 miembros)-, y, donde sea químicamente permisible, los restos cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros, arilo (C6-C10) y heteroarilo (de 5 a 14 miembros) están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco R2;
cuando está presente, cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -SF5,…
Inhibidores de HDAC y métodos terapéuticos que utilizan los mismos.
(01/05/2019) Un compuesto que tiene una fórmula estructural. **Fórmula**
en donde el anillo **Fórmula**
se selecciona del grupo que consiste en **Fórmula**
R0, independientemente, se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, heteroalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, perfluoroalquilo C1-C6, perfluoroalcoxi C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo C3-C8, alquilen(C1-C6)arilo, alquilen(C1-C6)heteroarilo, alquilen(C1-C6)heterocicloalquilo, alquilen(C1-C6)cicloalquilo, **Fórmula**
ORb, halo, N(Rb)2, SRb, SORb, SO2Rb, CN, C(=O)Rb, OC(=O)Rb, C(=O)ORb, alquilen(C1-C6)N(Rb)2, alquilen(C1-C6)ORb, alquilen(C1-C6)SRb, alquilen(C1-C6)C(=O)ORb, C(=O)N(Rb)2, C(=O)NRbalquilen(C1-25 C6)ORb, Oalquilen(C1-C6)C(=O)ORb,…
Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos.
(30/04/2019) Compuesto de fórmula I-a o I-b: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: el anillo A es fenilo;
el anillo B es fenilo;
R1 es un grupo de carga útil -L-Y, en el que L es -NRC(O)CH=CH-, -NRC(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -NRC(O)CH=CHCH2O-, -CH2NRC(O)CH=CH-, -NRSO2CH=CHCH2-, -C(O)CH=C(CH3)-, -C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=CH-, -CH2C(O)CH=C(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=CH-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2-, -CH2CH2C(O)CH=CHCH2N(CH3)-, -CH2CH2C(O)CH=C(CH3)- o -CH(CH3)OC(O)CH=CH-; e
Y es hidrógeno o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido con oxo, halógeno, NO2 o CN;
en las que el grupo R de L es H o grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido;
en las que R1…
Compuestos de 8-metil-1-fenil-imidazol[1,5-a]pirazina.
(30/04/2019) Un compuesto de 8-metil-1-fenil-imidazo[1,5-a]pirazina de acuerdo con la formula I**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo en donde
R1 son uno o dos grupos seleccionados independientemente entre hidrogeno, hidroxi, alcoxi (C1-6), alquilo (C1- 6), halogeno o ciano;
R2 es H o alquilo (C1-6);
R3 es (R31)(R32)CH-O; o
R3 es cicloalcoxi (C3-7) que esta opcionalmente sustituido con uno o mas fluor o hidroxi; o
R3 es heteroarilo, el cual esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos entre R34, R35, R36, halogeno, hidroxi o ciano;
R31 es H o alquilo (C1-5) opcionalmente sustituido con uno o mas fluor, hidroxi o alcoxi (C1-6);
R32 es alquilo (C1-5) opcionalmente sustituido con…
N-acil-(3-sustituido)-5,6,7,8-tetrahidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazinas como antagonistas selectivos del receptor de NK-3, composición farmacéutica, métodos para su uso en los trastornos mediados por el receptor de NK-3.
(30/04/2019). Solicitante/s: OGEDA SA. Inventor/es: FRASER,GRAEME, HOVEYDA,HAMID, DUTHEUIL,GUILLAUME.
Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o uno de los solvatos farmacéuticamente aceptables de este, en donde:
R1 es H o F;
R1' es H;
R2 es H, F o Cl;
R2' es H o F;
R3 es F o Cl;
R4 es metilo, trifluorometilo, difluorometilo o fluorometilo;
X1 es N y X2 es S; o X1 es S y X2 es N;
---representa un enlace simple o doble en dependencia de X1 y X2.
PDF original: ES-2711143_T3.pdf
Nueva síntesis quiral de N-acil-(3-sustituida)-(8-sustituida)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo [4,3-a] pirazinas.
(30/04/2019) Un procedimiento de preparación de N-acil-(3-sustituida)-(8-sustituida)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a] pirazina quiral de fórmula general I:**Fórmula**
o solvatos de la mismo, en la que
R1 es alquilo, haloalquilo, hidroxialquilo o alcoxialquilo;
R2 es alquilo, alcoxialquilo o haloalquilo;
Ar es un grupo fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyente(s) seleccionado(s) entre H, halo, alquilo, alcoxi, haloalquilo, nitrilo y tiofen-2-ilo; X1 es N y X2 es S u O; o X1 es S y X2 es N;
representa un enlace simple o doble dependiendo de X1 y X2; y la línea sólida con una estrella indica que se refieren a los enantiómeros individuales, excluyendo las mezclas racémicas…
Compuestos novedosos como moduladores de proteína cinasas.
(29/04/2019) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
un tautómero del mismo, un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada aparición de R se selecciona independientemente de hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, -COORx, -C(O)Rx, -C(S)Rx, -C(O)NRxRy,…
Compuesto inhibidor de Trk.
(25/04/2019). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TAKEUCHI,Jun, ITADANI,SATOSHI, IKURA,MASAHIRO, HIGASHINO,MASATO, HASHIMURA,KAZUYA, YASUHIRO,TETSUYA, NAGAURA,TAKESHI.
Un compuesto seleccionado de 1-(2-(4-(2-amino-5-fluoropiridin-3-il)fenoxi)pirimidin-5-il)-3-(2-(piridin-3-il)-5- (trifluorometil)fenil)urea y un sal del mismo.
PDF original: ES-2710556_T3.pdf