Derivados tricíclicos de pirazolo [1,5-A]pirimidina sustituidos con piperidina con actividad inhibidora en la replicación del Virus Sincitial Respiratorio (VSR).

Un compuesto de fórmula (I-a) o de fórmula (I-b), incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica de los mismos,

en donde**Fórmula**

n es un número entero 0, 1 o 2;

X es CH2, O, CH2O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;

Z es CH2, O o NR4, en donde R4 es hidrógeno, alquilo C1-4 o bencilo;

y al menos uno de X o Z es CH2;

R1 es hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-4, amino, mono- o di-(alquil C1-4)amino o heterociclilo1;

heterociclilo1 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo o morfolinilo; en donde cada uno de los heterociclilo1 está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, hidroxi, halo, trifluorometilo, alquil C1-4oxicarbonilo, amino, alquil C1-4aminocarbonilo o alquil C1-4sulfonilo;

R2 es fenil-(CO)-, en donde el fenilo está sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de hidrógeno, halo, trifluorometilo, alquilo C1-4, alquil C1-4oxi o alquil C1-4sulfonilamino;

o R2 25 es un heterociclo bicíclico seleccionado de cinolinilo, quinazolinilo o quinoxalinilo, en donde dicho heterociclo bicíclico está sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de hidrógeno, halo, trifluorometilo, alquilo C1-4, alquil C1-4oxi y alquil C1-4sulfonilamino; y

R3 es hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi o halo;

o una de sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/078796.

Solicitante: Janssen Sciences Ireland UC.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: Eastgate Village, Eastgate Little Island, Co. Cork IRLANDA.

Inventor/es: TAHRI,ABDELLAH, VENDEVILLE,SANDRINE,MARIE,HELENE, RABOISSON,PIERRE,JEAN-MARIE,BERNARD, HU,LILI, JONCKERS,Tim Hugo Maria, DEMIN,SAMUËL DOMINIQUE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2711334_T3.pdf

 

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