Compuestos novedosos como moduladores de proteína cinasas.

Un compuesto de fórmula**Fórmula**

un tautómero del mismo,

un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde cada aparición de R se selecciona independientemente de hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, heterociclilalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, -COORx, -C(O)Rx, -C(S)Rx, -C(O)NRxRy, -C(O)ONRxRy, -NRxRy, -NRxCONRxRy, -N(Rx)SORx, -N(Rx)SO2Ry, -(=N-N(Rx)Ry), - NRxC(O)ORy, -NRxRy, -NRxC(ORy-, -NRxC(S)Ry, -NRxC(S)NRxRy, -SONRxRy-, -SO2NRxRy-, -ORx, -ORxC(O)NRxRy, -ORxC(O)ORx-, -OC(O)Rx, -OC(O)NRxRy, - RxNRyC(O)Rz, -RxORy, -RxC(O)ORy, -RxC(O)NRxRy, -RxC(O)Ry, -RxOC(O)Ry, -SRx, -SORx, -SO2Rx, -ONO2, donde Rx, Ry y Rz en cada uno de los grupos anteriores pueden ser hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroarilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir, anillo de heterociclilalquilo sustituido, o amino sustituido o sin sustituir, o (i) cualesquiera dos de Rx y Ry pueden estar unidos para formar un anillo sustituido o sin sustituir, saturado o insaturado de 3-14 miembros, que puede incluir opcionalmente heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de O, NRz o S, o (ii) cualesquiera dos de Rx y Ry se unen para formar un oxo (=O), tio (=S) o imino (=NRf) (donde Rf es hidrógeno o alquilo sustituido o sin sustituir); R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, y alquilo C1-6 sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilalquilo sustituido o sin sustituir, y heterociclilo sustituido o sin sustituir, o tanto R1 como R2 unidos directamente a un átomo común, pueden unirse para formar un grupo oxo (=O) o un anillo sustituido o sin sustituir, saturado o insaturado de 3-10 miembros (incluyendo el átomo de carbono al que están unidos R1 y R2), que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de O, NRa y S; Cy1 se selecciona de cicloalquilo sustituido o sin sustituir, grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo sustituido o sin sustituir;

Cy2 se selecciona de un grupo heterocíclico sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir y heteroarilo sustituido o sin sustituir;

Li está ausente o se selecciona de -(CRaRb)q-, -O-, -S(=O)q-, -NRa- o -C(=Y)-;

cada aparición de Ra y Rb puede ser igual o diferente y se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo (C1-6) sustituido o sin sustituir, -NRcRd (donde Rc y Rd son independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo (C1-6) sustituido o sin sustituir, o alcoxi (C1-6)) y -ORc (donde Rc es alquilo (C1-6) sustituido o sin sustituir) o cuando Ra y Rb están unidos directamente a un átomo común, pueden estar unidos para formar un grupo oxo (=O) o formar un anillo sustituido o sin sustituir, saturado o insaturado de 3-10 miembros (incluyendo el átomo común al que están unidos directamente Ra y Rb), que puede incluir opcionalmente uno o más heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de O, NRd (donde Rd es hidrógeno o alquilo (C1-6) sustituido o sin sustituir) o S;

Y se selecciona de O, S, y NRa; y

q es 0, 1 o 2,

donde el término sustituido se refiere a una sustitución seleccionada de hidroxi, halógeno, carboxilo, ciano, nitro, oxo (=O), tio (=S), alquilo C1-C8 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C8 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C10 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C12 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C12 sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-Cs sustituido o sin sustituir, -COORx, -C(O)Rx, -C(S)Rx, -C(O)ONRxRy, -NRxCONRyRz, -N(Rx)SORy, -N(Rx)SO2Ry, -(=N-N(Rx)Ry), -NRxC(O)ORy, -NRxRy, -NRxC(O)Ry-, -RxC(S)Ry, -NRxC(S)NRyRz, -SONRxRy-, -SO2NRxRy-, -ORx, -ORxC(O)NRyRz, -ORxC(O)ORy-, -OC(0)Rx, -OC(O)NRxRy, - RxNRyC(O)Rz, -RxORy, -RxC(O)ORy, -RxC(O)NRyRz, -RxC(O)Rx, -RxOC(0)Ry, -SRx, -SORx, -SO2Rx, y -ONO2, donde (i) Rx, Ry y Rz en cada uno de los grupos anteriores pueden ser hidrógeno, alquilo C1-C8 sustituido o sin sustituir, alcoxi C1-C8 sustituido o sin sustituir, alquenilo C2-C10 sustituido o sin sustituir, alquinilo C2-C12 sustituido o sin sustituir, arilo C6-C20 sustituido o sin sustituir, aril C6-C20 (alquilo C1-C8) sustituido o sin sustituir, cicloalquilo C3-C12 sustituido o sin sustituir, cicloalquil C3-C12 (alquilo C1-C8) sustituido o sin sustituir, cicloalquenilo C3-C8 sustituido o sin sustituir, amino sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir de 5-14 miembros (donde los heteroátomos se seleccionan de N, O, y S), heteroarilo (alquilo C1-C8) sustituido o sin sustituir de 5-14 miembros (donde los heteroátomos se seleccionan de N, O, y S), anillo heterocíclico sustituido o sin sustituir de 3-15 miembros (donde los heteroátomos se seleccionan de N, P, O, y S), o heterociclilo (alquilo C1-C8) sustituido de 3-15 miembros, o cualesquiera dos de Rx, Ry y Rz pueden estar unidos para formar un anillo sustituido o sin sustituir, saturado o insaturado de 3-10 miembros, que puede incluir opcionalmente heteroátomos que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan de O, NRx (Rx es hidrógeno o alquilo C1-6) o S, y (ii) los sustituyentes en los grupos "sustituidos" mencionados anteriormente no pueden estar sustituidos adicionalmente.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/036594.

Solicitante: Rhizen Pharmaceuticals S.A.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Fritz Courvoisier 40 2300 La Chaux de Fonds SUIZA.

Inventor/es: NAGARATHNAM, DHANAPALAN, MUTHUPPALANIAPPAN,Meyyappan, VISWANADHA,SRIKANT, BABU,GOVINDARAJULU, VAKKALANKA,SWAROOP KUMAR V. S, BHAVAR,PRASHANT KASHINATH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D311/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › con átomos de oxígeno o azufre directamente unidos en posición 4.
  • C07D311/36 C07D 311/00 […] › no hidrogenados en el heterociclo, p. ej. isoflavonas.
  • C07D473/34 C07D […] › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › unido en posición 6, p. ej. adenina.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2710874_T3.pdf

 

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