Composiciones de pirrolopirrol como activadores de quinasa de piruvato (PKR).

Un compuesto de la Fórmula I:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



en donde:

Y es un enlace, -(CR5R5')t-, -NR5(CR5R5')t-, o -O-;

cada R1, R1', R2 y R2' es independientemente -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -(C3- C8)cicloalquilo, -(C4-C8)cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, halógeno, -CN, -OR5, -SR5, -NO2, - NR5R5', -S(O)2R5, -S(O)2NR5R5', -S(O)R5, -S(O)NR5R5', - NR5S(O)2R5', -NR5S(O)R5', -C(O)R5, o -C(O)OR5, en donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, halógeno, -CN, -R5, -OR5, -SR5, -NO2, -NR5R5', -S(O)2R5, -S(O)2NR5R5', -S(O)R5, -S(O)NR5R5', -NR5S(O)2R5', -NR5S(O)R5', -C(O)R5 y -C(O)OR5;

o R1 y R1 o R2 y R2', junto con el átomo al que están unidos, pueden combinarse para formar un anillo -(C3- C8)cicloalquilo, heterociclo, (C5-C8)espirociclo o espiroheterociclo de 5 a 8 miembros;

o R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, pueden combinarse para formar un -(C3- C8)cicloalquilo o un heterociclo de 3 a 8 miembros;

R3 es independientemente -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -(C3-C8)cicloalquilo, -(C4- C8)cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, -S(O)2R5, -S(O)2NR5R5', -S(O)R5, -S(O)NR5R5', -C(O)R5, o - C(O)OR5', en el que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, halógeno, -CN, -R5, -OR5, -SR5, -NO2, - NR5R5', -S(O)2R5, -S(O)2NR5R5', -S(O)R5, -S(O)NR5R5', - NR5S(O)2R5', -NR5S(O)R5', - C(O)R5 y -C(O)OR5;

o R2 y R3, junto con los átomos a los que están unidos, pueden combinarse para formar un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros;

o R1 y R3, junto con los átomos a los que están unidos, pueden combinarse para formar un anillo heterocíclico de 5 a 8 miembros;

R4 es -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -(C3-C8)cicloalquilo, -(C4-C8)cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, halógeno, -CN, -OR5, -SR5, -NO2, -NR5R5', - S(O)2R5, -S(O)2NR5R5', -S(O)R5, - S(O)NR5R5', -NR5S(O)2R5', -NR5S(O)R5', -C(O)R5, O-C(O)OR5, en el que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, halógeno, -CN, -R5, -OR5, -SR5, -NO2, -NR5R5', - S(O)2R5, -S(O)2NR5R5', - S(O)R5, -S(O)NR5R5', -NR5S(O)2R5', -NR5S(O)R5', -C(O)R5 y -C(O)OR5;

cada R5 y R5' es independientemente, en cada ocasión, -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2- C6)alquinilo, -(C3-C8)cicloalquilo, -(C4-C8)cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, halógeno, -CN, -OR6, - SR6, -NO2, -NR6R6', -S(O)2R6, -S(O)2NR6R6', -S(O)R6, -S(O)NR6R6', - NR6S(O)2R6', -NR6S(O)R6', -C(O)R6, o - C(O)OR6, en el que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, halógeno, -CN, -R6, -OR6, -SR6, - NO2, -NR6R6', -S(O)2R6, -S(O)2NR6R6', -S(O)R6, -S(O)NR6R6', - NR6S(O)2R6', -NR6S(O)R6', -C(O)R6 y -C(O)OR6;

o dos R5 en átomos adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de arilo opcionalmente sustituido con uno o más R6; o dos R5 en átomos adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más R6; o dos R5 en átomos adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo (C3-C8)cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más R6;

o dos R5' en átomos adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más R6; o dos R5' en átomos adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo de arilo opcionalmente sustituido con uno o más R6; o dos R5' en átomos adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más R6; o dos R5' en átomos adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo (C3-C8) cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más R6; o dos R5' en átomos adyacentes junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más R6;

cada R6 y R6' es independientemente, en cada aparición, -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -(C3-C8)cicloalquilo, -(C4-C8)cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, halógeno, -CN, -OR7, - SR7, -NO2, -NR7R7', -S(O)2R7, -S(O)2NR7R7', -S(O)R7, -S(O)NR7R7' - NR7S(O)2R7', -NR7S(O)R7', -C(O)R7, o - C(O)OR7, en el que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, halógeno, -CN, -R7, -OR7, -SR7, - NO2, -NR7R7', -S(O)2R7, -S(O)2NR7R7', -S(O)R7, -S(O)NR7R7', - NR7S(O)2R7', -NR7S(O)R7', -C(O)R7 y -C(O)OR7;

cada R7 y R7' es independientemente, en cada ocasión, -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2-C6)alquenilo, -(C2- C6)alquinilo, -(C3-C8)cicloalquilo, -(C4-C8)cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, halógeno, -CN, -OH, - SH, -NO2, -NH2, -S(O)2H, -S(O)2NH2, -S(O)H, -S(O)NH2, -NHS(O)2H, -NHS(O)H, -C(O)H, o -C(O)OH, en el que cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en oxo, halógeno, -CN, -OH, -SH, -NO2, -NH2, -S(O)2H, -S(O)2NH2, -S(O)H, -S(O)NH2, -NHS(O)2H, -NHS(O)H, -C(O)H, y - C(O)OH;

cada R8, R8', R9, R9', R10, R10', R11 y R11' es independientemente, en cada ocasión, -H, -(C1-C6)alquilo, -(C2- C6)alquenilo, -(C2-C6)alquinilo, -(C3-C8)cicloalquilo, o-(C4-C8)cicloalquenilo, donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo y cicloalquenilo, está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en oxo, halógeno, CN, -R7, -OR7,-SR7, -NO2, -NR7R7', -S(O)2R7, - S(O)2NR7R7', -S(O)R7, -S(O)NR7R7', -NR7S(O)2R7',-NR7S(O)R7', -C(O)R7, y -C(O)OR7;

y

t es 0, 1, 2, o 3.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E18209919.

Solicitante: Forma Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 500 Arsenal St., Suite 100 Watertown, MA 02472 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HAN, BINGSONG, ZHENG, XIAOZHANG, SHELEKHIN,Tatiana, GREEN,NEAL, ERICSSON,ANNA, GUSTAFSON,GARY, LANCIA,JR. DAVID R, WANG,ZHONGGUO, MITCHELL,LORNA, RICHARD,DAVID, SMITH,CHASE C.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/407 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • A61P7/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2788856_T3.pdf

 

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