Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.

Un puesto de formula I:**Fórmula**

en que:

Y1 se selecciona de N,

NH y CH;

Y2 se selecciona de N, NH y CH;

Y3 se selecciona de N y C;

Y4 se selecciona de N y CH;

R1 se selecciona de R1a y -SR1a; en la que R1a se selecciona de fenilo, piridinilo, pirazina, piridazina, 2,3- dihidrobenzofurano y pirimidina; en la que dicho fenilo, piridinilo, pirazina, piridazina o pirimidina esta sin sustituir o sustituido con 1 a 3 grupos R4; en la que cada grupo R4 se selecciona independientemente de halo, amino, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -NH(alquil C0-1-cicloalquilo C3-5), morfolino, pirrolidinilo, hidroxilo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3 y alquilo C1-3 halosustituido; en la que dicho pirrolidinilo de R4 puede estar sin sustituir o sustituido con hidroxi;

R2 se selecciona de H, CH3 y alquilo C1-2 halosustituido;

R4a y R4b cada uno se selecciona independientemente de hidrogeno, hidroxi y fluoro; con la condicion de que R4a y R4b no pueden ser ambos OH;

R5a se selecciona de amino y aminometilo;

R5b se selecciona de alquilo C1-6, metoxi-carbonilo, cicloalquil C3-6-alquilo C1-3, alquilo C1-3 hidroxisustituido, alquilo C1- 3 alcoxi C1-2-sustituido y un anillo heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 4 heteroatomos seleccionados de O, S y N; en la que dicho alquilo C1-6 o alquilo C1-3 alcoxi C1-2-sustituido de R5b esta sin sustituir o sustituido con 1-3 atomos de fluor; o R5a y R5b, junto con el atomo de carbono al que estan unidos R5a y R5b, forman un grupo seleccionado de:**Fórmula**

en los que *C representa el atomo de carbono al que estan unidos R5a y R5b; R10 es amino; R11a se selecciona de hidrogeno, hidroxi, fluoro, alquilo C1-2 y hidroxi-metilo; R11b se selecciona de fluoro, metilo e hidrogeno; R11c se selecciona de hidrogeno, alquilo C1-2 e hidroxi-metilo; R12 se selecciona de hidrogeno, halo, hidroxi, alquilo C1-3, alquilo C1-3 halosustituido, alcoxi C1-3 halosustituido y alcoxi C1-3; y R13 se selecciona de hidrogeno, halo y alquilo C1-2; y

R6a y R6b cada uno se selecciona independientemente de hidrogeno, hidroxi y fluoro; con la condicion de que R6a y R6b no pueden ser ambos OH; o las sales farmaceuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2016/053548.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: CHEN,ZHUOLIANG, LAMARCHE,Matthew J, SHULTZ,MICHAEL, BAGDANOFF,JEFFREY T, DORE,MICHAEL, FORTANET,JORGE GARCIA, SMITH,TROY DOUGLAS, WILLIAMS,SARAH, KATO,MISUNORI, SARVER,PATRICK JAMES.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P19/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto.
  • A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
  • A61P25/28 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2741746_T3.pdf

 

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