Moduladores de la vía del complemento y sus usos.

El compuesto, o una de sus sales, seleccionado del grupo que consiste en:



(3,3-dimetil-ciclobutil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

(2,2-dimetil-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

(2,2-difluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

((1R,2S)-2-fluoro-ciclopropil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2- aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

(3,3,5-trimetil-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

(3,3,5,5-tetrametil-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

(2,2-dimetil-tetrahidro-piran-4-il)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2- aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

(3,3-difluoro-ciclobutil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

(3,3-difluoro-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

(1-hidroximetil-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

(4,4-difluoro-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

((1R,3R)-3-carbamoil-ciclopentil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2- aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

metil éster del ácido (1R,3R)-3-({(1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carbonil}-amino)-ciclopentanocarboxílico;

metil éster del ácido (1R,3S)-3-({(1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-b]piridin-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carbonil}-amino)-ciclohexanocarboxílico;

2-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 3-ciclohexilamida del ácido (1R,3S,5R)-2-Aza-biciclo[3.1.0]hexano-2,3- dicarboxílico;

2-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 3-(S)-ciclohex-2-enilamida del ácido (1R,3S,5R)-2-Aza- biciclo[3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 3-{[(1S,3R)-3-(2,2,2-trifluoro-etoxi)-ciclohexil]-amida} del ácido (1R,3S,5R)-2-Aza-biciclo[3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 3-{[(1R,3S)-3-(2,2,2-trifluoro-etoxi)-ciclohexil]-amida} del ácido (1R,3S,5R)-2-Aza-biciclo[3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 3-{[(1S,3S)-3-(2,2,2-trifluoro-etoxi)-ciclohexil]-amida} del ácido (1R,3S,5R)-2-Aza-biciclo[3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 3-{[(1R,3R)-3-(2,2,2-trifluoro-etoxi)-ciclohexil]-amida} del ácido (1R,3S,5R)-2-Aza-biciclo[3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 3-[((1R,3S)-3-metoxi-ciclohexil)-amida] del ácido (1R,3S,5R)-2-Aza- biciclo[3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 3-[((R)-3,3-dimetil-ciclohexil)-amida] del ácido (1R,3S,5R)-2-Aza- biciclo[3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 3-[((1R,3S)-3-etil-ciclohexil)-amida] del ácido (1R,3S,5R)-2-Aza-biciclo [3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 3-[((1S,3R)-3-etil-ciclohexil)-amida] del ácido (1R,3S,5R)-2-Aza-biciclo [3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 3-[((1R,3S)-3-metil-ciclohexil)-amida] del ácido (1R,3S,5R)-2-Aza- biciclo[3.1.0] hexano-2,3-dicarboxílico;

2-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 3-[((1R,3S)-3-trifluorometil-ciclohexil)-amida] del ácido (1R,3S,5R)-2-Aza- biciclo[3.1.0]hexano-2,3-dicarboxílico;

1-[(1-carbamoil-1H-indol-3-il)-amida] 2-[((R)-3,3-dimetil-ciclohexil)-amida] del ácido (2S,4R)-4-Fluoro- pirrolidina-1,2-dicarboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-Dimetil-piperidin-1-ilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-6-metil-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-Dimetil-piperidin-1-ilcarbamoil)-2-aza-biciclo [3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-5-metil-1H-pirazolo[3,4-c] piridina-3-carboxílico;

(3,3-dimetil-piperidin-1-il)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2

-{2-[3-Acetil-5-(pirimidin-2-ilmetoxi)-indazol-1-il]- acetil}-2-aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

(3-hidroxi-3-trifluorometil-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-pirazolo[3,4-c]piridin-1-il)-acetil]- 2-aza-biciclo[3.1.0] hexano-3-carboxílico;

(trans-3-trifluorometoxi-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-Oxo-2-[(1R,3S,5R)-3-(trans-3-trifluorometoxi-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex- 2-il]-etil}-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3-Hidroxi-3-trifluorometil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[5 3.1.0]hex-2-il]- 2-oxo-etil}-1H-pirazolo[3,4-c]piridina-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(2,2-Difluoro-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo-etil}- 1H-pirazolo[3,4-c]piridina-3-carboxílico;

((S)-2,2-difluoro-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-{2-[3-Acetil-5-(pirimidin-2-ilmetoxi)-indazol-1-il]- acetil}-2-aza-biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

((R)-2,2-difluoro-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-{2-[3-Acetil-5-(pirimidin-2-ilmetoxi)-indazol-1-il]- acetil}-2-aza-biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

(2-fluoro-ciclohex-2-enil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-{2-[3-acetil-5-(pirimidin-2-ilmetoxi)-indazol-1-il]- acetil}-2-aza-biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3-Metoxi-3-trifluorometil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]- 2-oxo-etil}-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3-Metoxi-3-trifluorometil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]- 2-oxo-etil}-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-Oxo-2-[(1R,3S,5R)-3-((1R,3S)-3-trifluorometil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex- 2-il]-etil}-1H-pirazolo[3,4-c]piridina-3-carboxílico;

((1S,3S)-3-metoxi-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

((1R,3R)-3-metoxi-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

((1S,3R)-3-metoxi-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

((1R,3S)-3-metoxi-ciclohexil)-amida del ácido (1R,3S,5R)-2-[2-(3-Acetil-indazol-1-il)-acetil]-2-aza- biciclo[3.1.0]hexano-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((1R,3S)-3-Metoxi-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((1R,3S)-3-Metil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((1S,3R)-3-Metil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-Oxo-2-[(1R,3S,5R)-3-((1R,3S)-3-trifluorometil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex- 2-il]-etil}-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 5-Metil-1-{2-oxo-2-[(1R,3S,5R)-3-((1R,3S)-3-trifluorometil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza- biciclo[3.1.0]hex-2-il]-etil}-1H-pirazolo[3,4-c]piridina-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((1R,3S)-3-Metil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-1H-pirazolo[3,4-c]piridina-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-(3,3-Difluoro-ciclopentilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo-etil}- 1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((S)-3,3-Dimetil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((R)-3,3-Dimetil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((S)-3,3-Dimetil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-1H-pirazolo[3,4-c]piridina-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((R)-3,3-Dimetil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-1H-pirazolo[3,4-c]piridina-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-Oxo-2-[(1R,3S,5R)-3-((S)-espiro[2.5]oct-5-ilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-etil}- 1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-Oxo-2-[(1R,3S,5R)-3-((R)-espiro[2.5]oct-5-ilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-etil}- 1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((R)-3,3-Dimetil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-5-metil-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((R)-3,3-Dimetil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-6-fluoro-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((R)-3,3-Dimetil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-6-metil-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 6-Cloro-1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((R)-3,3-dimetil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]- 2-oxo-etil}-1H-indazol-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((R)-3,3-Dimetil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-5-metil-1H-pirazolo[3,4-c] piridina-3-carboxílico;

amida del ácido 1-{2-[(1R,3S,5R)-3-((R)-3,3-Dimetil-ciclohexilcarbamoil)-2-aza-biciclo[3.1.0]hex-2-il]-2-oxo- etil}-5-etil-1H-pirazolo[3,4-c]piridina-3-carboxílico;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/055300.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: VULPETTI, ANNA, FLOHR, STEFANIE, HOMMEL, ULRICH, ALTMANN, EVA, OSTERMANN,NILS, MAIBAUM,JUERGEN,KLAUS, QUANCARD,JEAN, ROGEL,OLIVIER, RANDL,STEFAN ANDREAS, LORTHIOIS,EDWIGE LILIANE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/401 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Prolina; Sus derivados, p. ej. captopril.
  • A61K31/4162 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/435 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P27/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • C07D209/52 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › condensados con un ciclo diferente del de seis miembros.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2712190_T3.pdf

 

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