Compuestos de biarilo útiles para el tratamiento de enfermedades humanas en oncología, neurología e inmunología.

Un compuesto de fórmula I': **Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde:

uno de A1 y A3 es N-R5, O, o S, y:

i) A2es N, O, o S, y el otro de A1 y A3 es CH; o

ii) A2es C-R6, y el otro de A1 y A3 se selecciona de entre C-R5 y N;

A4 se selecciona de entre C-H y N;

Q1 se selecciona de entre C-R7 y N;

Q2 se selecciona de entre C-R7 y N;

Q3 se selecciona de entre C-R7 y N;

donde, a lo sumo, uno de Q1, Q2, y Q3 es N;

R1 se selecciona de entre -N(R)2, fenilo, carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, carbociclilo bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7 a 10 miembros, heterociclilo bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7 a 10 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, heteroarilo bicíclico de 7 a 10 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, y arilo bicíclico de 8 a 10 miembros, donde dicho fenilo, carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, carbociclilo bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7 a 10 miembros, heterociclilo bicíclico saturado o parcialmente insaturado de 7 a 10 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, heteroarilo bicíclico de 7 a 10 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, y arilo bicíclico de 8 a 10 miembros son opcionalmente sustituidos por uno o más R10;

R2 es H o alifático C1-6, o R1 y R2, junto con sus átomos intervinientes, forman un anillo seleccionado de entre heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, heterociclilo bicíclico de 7 a 10 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, o heteroarilo bicíclico de 7 a 10 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por uno o más R20;

R3 se selecciona de entre H, halógeno, -C(O)N(R)2, -C(O)OR, -C(O)R, y alifático C1-6, donde el grupo alifático C1-6 está opcionalmente sustituido por hidroxilo;

R4 se selecciona de entre H, halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR, -N(R)SO2R, -OC(O)N(R)2, y alifático C1-6, donde dicho alifático C1-6 está opcionalmente sustituido por uno o más R40;

o R3 y R4, junto con sus átomos intervinientes, forman el Anillo A fusionado seleccionado de entre un carbociclo monocíclico fusionado de 5 a 7 miembros, un heterociclo monocíclico fusionado de 5 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, donde dicho Anillo A fusionado está opcionalmente sustituido por uno o más R40; cada R5 se selecciona de entre H y alifático C1-6;

R6 se selecciona de entre H, fenilo, carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, heterociclilo bicíclico de 7 a 10 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, y heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, donde dicho fenilo, carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, heterociclilo bicíclico de 7 a 10 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, y heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, son opcionalmente sustituidos por uno o más R60; o

R5 y R6, tomados en conjunto con sus átomos intervinientes, forman un carbociclo monocíclico fusionado de 5 a 7 miembros o un heterociclo monocíclico fusionado de 5 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre; donde dicho carbociclo o heterociclo monocíclico está opcionalmente sustituido por uno o más R60;

cada R7 se selecciona independientemente de entre H, halógeno, -NO2, -CN, -OR, -SR, -N(R)2, -C(O)R, -C(O)OR, -S(O)R, -S(O)2R, -C(O)N(R)2, -SO2N(R)2, -OC(O)R, -N(R)C(O)R, -N(R)C(O)OR, -N(R)SO2R, -OC(O)N(R)2, o alifático C1-6; y

cada R es independientemente hidrógeno o alifático C1-6, fenilo, anillo carbociclilo saturado o parcialmente insaturado de 3 a 8 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, o heteroarilo de 5 a 6 miembros con 25 entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, donde dicho alifático C1-6, fenilo, anillo carbociclilo saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, o heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, están opcionalmente sustituidos por uno o más R60; o dos grupos de R en el mismo nitrógeno se toman en conjunto con sus átomos intervinientes para formar un anillo seleccionado de entre heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, o heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por uno o más R60;

cada R10se selecciona independientemente de entre halógeno, -OR10a, alifático C1-6, carbociclilo saturado o parcialmente insaturado de 3 a 5 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 5 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, donde dicho alifático C1-6, carbociclilo saturado o parcialmente insaturado de 3 a 5 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 5 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, están opcionalmente sustituidos por uno o más R15;

cada R15 se selecciona independientemente de entre halógeno y -OR15a;

R10a es alquilo C1-6;

R15a es alquilo C1-6;

cada R20se selecciona independientemente de entre halógeno, alifático C1-6, carbociclilo saturado o parcialmente 45 insaturado de 3 a 5 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 5 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, donde dicho alifático C1-6, carbociclilo saturado o parcialmente insaturado de 3 a 5 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 5 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, están opcionalmente sustituidos por uno o más R15;

cada R40 está independientemente seleccionado de entre halógeno, heterociclilo monocíclico de 4 a 6 miembros, -N(R40a)2, -N(R40a)C(O)(R40b), -N(R40a)C(O)2(R40a), -OR40a, -SR40a, y -C(O)2R40a;

cada R40a se selecciona independientemente de entre H y alquilo C1-6; o dos grupos de R40a en el mismo nitrógeno se toman en conjunto con sus átomos intervinientes para formar un anillo seleccionado de entre heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 7 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, o heteroarilo de 5 a 6 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre;

cada R40b se selecciona independientemente de entre alquenilo C2-6 y heterociclilo de 5 o 6 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, donde dicho heterociclilo de 5 o 6 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, está opcionalmente sustituido por uno o más R45;

R45 es alquilo C1-6;

cada R60 se selecciona independientemente de entre alquilo C1-6, -OR60a, -N(R60a)2, -C(O)N(R60a)2; -C(O)2R60a; -C(O)R60b, carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 6 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 6 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre 5 oxígeno, nitrógeno, o azufre, y heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno o azufre, donde dicho carbociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 6 miembros, heterociclilo monocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3 a 6 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, y heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros con entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre, están opcionalmente sustituidos por uno o más R65;

R60a se selecciona de entre H y alquilo C1-6; o dos grupos de R60a se toman en conjunto con sus átomos intervinientes para formar un heterociclilo de 3 a 6 miembros con entre 1 y 2 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre;

R60b es un heterociclilo monocíclico de 5 o 6 miembros;

cada R65 se selecciona independientemente de entre alquilo C1-6, -OR65a, -N(R65a)2, -C(O)2R65a, -S(O)2R65b, y -S(O)2(NR65a)2;

R65a se selecciona de entre H y alquilo C1-6; y

R65b es alquilo C1-6;

donde el compuesto es diferente a: **Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/069839.

Solicitante: Biogen MA Inc.

Inventor/es: MIAO, HUA, KUMARAVEL,GNANASAMBANDAM, HOPKINS,Brian T, MA,BIN, CHAN,TIMOTHY RAYMOND, BERTOLOTTI-CIARLET,ANDREA, OTIPOBY,KEVIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/52 A61K 31/00 […] › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P25/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › para neuropatías periféricas.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D473/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2713196_T3.pdf

 

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