Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.

Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula**

R1 es imidazolilo,

pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3;

R3 es OH;

R4 es H;

R6 es C(1-4)alquil-Q, O C(1-4)alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C(1-4)alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo o tetrahidropiran-4-ilo; siempre que R6 no se CH2-fenilo, CH2-piridinilo, o CH2-pirimidinilo; Q es H, CF3, OH, SO2CH3, NA3A4, OC(1-4)alquilo, ciclopropilo, 1-metil-ciclopropilo, oxetanilo, 3-metil-oxetanilo, tetrahidrofuranilo, 1,3-dimetil-pirazol-5-ilo, 3,5-dimetil-isoxazol-4-ilo, tiazol-2-ilo, N-metil-pirrolidin-2-ilo, ciclohexilo, N-acetil-piperidin-4-ilo, N-Boc-piperidin-4-ilo, 1-H-piperidin-4-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, 1,1-dioxo-tetrahidrotiopiran-4-ilo, tetrahidrotiopiran-4-ilo, fenilo, piridin-3-ilo o pirimidin-2-ilo; en donde dicho ciclopropilo, y dicho ciclohexilo está opcionalmente sustituido con hasta dos átomos de flúor;

en el que

A3 es H, o CH3;

A4 es CH3, CH2-ciclopropilo, ciclopropilo, C(1-3)alquilCF3, CH2CH2OCH2CF3, C(O)C(1-2)alquilCF3, **Fórmula**

o C(0-1)alquil-trifluorometil-ciclohexilo, o

A3 y A4 se pueden tomar junto con su nitrógeno unido para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste en: **Fórmula**

en donde

qb es H, F, CF3, SO2CH3, pirazol-1-ilo o 3-trifluorometil-pirazol-1-ilo;

qc es H, F o CF3,

qd es CH2CF3;

siempre que si R6 es OCH2-Q, Q no puede ser OH, ni NA3A4;

R7 es Cl, -CN, CF3, alquilo C (1-4), ciclopropilo, NA1A2, C(O)NHCH3, OCH2CH2OCH3, 1-metil imidazol-2-ilo, 1-metil pirazol-4-ilo, OC(1-2)alquilo, pirimidin-5-ilo, tiofen-3-ilo, 1-metil-indazol-5-ilo, 1-metil-indazol-6-ilo, fur-2-ilo, fenilo, o **Fórmula**

A1 es C(1-2)alquilo;

A2 es C(1-2) alquilo, CH2CH2OCH3, u OCH3; o A1 y A2 se pueden tomar junto con su nitrógeno unido para formar un anillo que es: **Fórmula**

Ra es H, OH, OCH3, F;

R8 es H, CH3, OCH3 o F;

R9 es H; y

en donde (A) o (B):

(A) R2 es CH3, -C≡CH, 1-metil-1,2,3-triazol-5-ilo, pirid-3-ilo, 2-trifluorometil-pirid-4-ilo, 1-metil-pirazol 4-ilo, 1,3,5-trimetil-pirazol-4-ilo, tiazol-5-ilo, N-acetil-azetidin-3-ilo, N-metilsulfonil-azetidin-3-ilo, N-35 Bocazetidin-3-ilo, N-acetil-piperidin-4-ilo, N-Boc-piperidin-4-ilo, 1-H-piperidin-4-ilo, N-metilsulfonil-piperidin-4-ilo, 1,2-dimetil imidazol-5-ilo, o 1-metil imidazol-5-ilo; y

R5 es H, Cl, -CN, CF3, alquilo C(1-2), OH, N(CH3)OCH3, OCH3, azetidin-1-ilo o fur-2-ilo; siempre que R5 no sea H si R7 es OCH3; O

(B) R2 es H, CH3, -C≡CH, 1-metil-1,2,3-triazol-5-ilo, pirid-3-ilo, 2-trifluorometil-pirid-4-ilo, 1-metil- 40 pirazol-4-ilo, 1,3,5-trimetil-pirazol-4-ilo, tiazol-5-ilo, N-acetil-azetidin-3-ilo, N-metilsulfonil-azetidin-3-ilo, N-Boc-azetidin-3-ilo, N-acetil-piperidin-4-ilo, N-Boc-piperidin-4-ilo, 1-H-piperidin-4-ilo, N-metilsulfonil-piperidin-4-ilo, 1,2-dimetil imidazol-5-ilo, o 1-metil imidazol-5-ilo; y R5 es Cl, -CN, CF3, alquilo C (1-2), OH, N (CH3) OCH3, OCH3, azetidin-1-ilo o fur-2-ilo;

y sus sales farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/060372.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: WOLIN, RONALD, L., EDWARDS, JAMES, P., CUMMINGS, MAXWELL, D., WANG,AIHUA, MAHAROOF,UMAR, FOURIE,ANNE, LEONARD,Kristi A, VENKATESAN,HARIHARAN, BARBAY,KENT, KREUTTER,KEVIN D, KUMMER,DAVID A, NISHIMURA,RACHEL, URBANSKI,MAUD, WOODS,CRAIG R, XUE,XIAOHUA, TANIS,VIRGINIA, MCCLURE,KELLY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4709 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5365 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07D401/06 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/14 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D413/14 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2742843_T3.pdf

 

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