Derivados de pirimido[4,5-b]indol y su uso en la expansión de células madre hematopoyéticas.

Un compuesto que es de la fórmula IIA, fórmula IIB o fórmula IIC**Fórmula**

o una sal del mismo,



Het es un heterociclo de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más R1 o RA;

R5 y R6 son iguales o diferentes y son cada uno independientemente L, o se unen conjuntamente con C para formar un anillo de 5 miembros que opcionalmente incluye uno o más heteroátomos seleccionados de N, O y S, opcionalmente el anillo está sustituido con uno o más R1 o RA;

W es 74) -(N(R1)-L)n-N(R1)R1,

O W es

1) -H,

2) -halógeno,

3) -OR1,

4) -L-OH,

5) -L-OR1,

6) -SR1,

7) -CN,

8) -P(O)(OR1)(OR1),

9) -NHR1,

10) -N(R1)R1,

11) -L-NH2,

12) -L-NHR1,

13) -L-N(R1)R1,

14) -L-SR1,

15) -L-S(O)R1,

16) -L-S(O)2R1,

17) -L-P(O)(OR1)(OR1),

18) -C(O)OR1,

19) -C(O)NH2,

20) -C(O)NHR1

, 21) -C(O)N(R1)R1,

22) -NHC(O)R1,

23) -NR1C(O)R1,

24) -NHC(O)OR1,

25) -NR1C(O)OR1,

26) -OC(O)NH2,

27) -OC(O)NHR1,

28) -OC(O)N(R1)R1,

29) -OC(O)R1,

30) -C(O)R1,

31) -NHC(O)NH2,

32) -NHC(O)NHR1,

33) -NHC(O)N(R1)R1,

34) -NR1C(O)NH2,

35) -NR1C(O)NHR1,

36) -NR1C(O)N(R1)R1,

37) -NHS(O)2R1,

38) -NR1S(O)2R1,

39) -S(O)2NH2,

40) -S(O)2NHR1,

41) -S(O)2N(R1)R1,

42) -S(O)R1,

43) -S(O)2R1,

44) -OS(O)2R1,

45) -S(O)2OR1,

46) -bencilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes RA o R1,

47) -L-heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y heteroarilo,

48) -L-heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y heterociclilo,

49) -L-arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y arilo,

50) -L-NR1(R1),

51) -L-)2NR1,

52) -L-(N(R1)-L)n-N(R1)R1,

53) -L-(N(R1)-L)n - heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y heteroarilo,

54) -L-(N(R1)-L)n - heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y heterociclilo,

55) -L-(N(R1)-L)n - arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y arilo,

56) -O-L-N(R1)R1,

57) -O-L- heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y heteroarilo,

58) -O-L- heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y heterociclilo,

59) -O-L- arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y arilo,

60) -O-L)2-NR1,

61) -O-L-(N(R1)-L)n - N(R1)R1,

62) -O-L-(N(R1)-L)n - heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y heteroarilo,

63) -O-L-(N(R1)-L)n - heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y heterociclilo,

64) -O-L-(N(R1)-L)n- arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1,

65) -S-L- heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1,

66) -S-L- heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1,

67) -S-L- arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y arilo,

68) -S-L)2NR1,

69) -S-L-(N(R1)-L)n - N(R1)R1,

70) -S-L-(N(R1)-L)n - heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA,

71) -S-L-(N(R1)-L)n - heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA

, 72) -S-L-(N(R1)-L)n - arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA,

73) -NR1(R1),

75) -N(R1)L)2-NR1,

76) -(N(R1)-L)n - N(R1)RA,

77) -(N(R1)-L)n - heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1,

78) -(N(R1)-L)n - heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1,

79) -(N(R1)-L)n - arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1,

80) -heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA, o

81) -arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA,

y en donde cada sustituyentes está opcionalmente unido al grupo L si aún no está presente,

y en donde cuando dos sustituyentes R1 están presentes en el mismo átomo de nitrógeno, entonces cada sustituyente R1 se selecciona independientemente a partir de la lista de valores R1 que se describe a continuación,

y en donde n es un número entero igual a 0, 1, 2, 3, 4, ó 5,

y en donde, cuando (R1) y R1 están unidos a un átomo de nitrógeno, opcionalmente se unen conjuntamente con el átomo de nitrógeno para formar un anillo de 3 a 7 miembros que opcionalmente incluye uno u otros más heteroátomos seleccionados de N, O y S, opcionalmente el anillo está sustituido con uno o más R1 o RA;

L es 4) -cicloalquilo(C3-C7) o 1) -alquilo(C1-C6),

o L es

2) -alquenilo(C2-C6),

3) -alquinilo(C2-C6),

5) -cicloalquenilo(C3-C7),

6) heterociclilo,

7) -alquil(C1-C6)-cicloalquilo(C3-C7),

8) -alquil(C1-C6),-heterociclilo,

9) arilo, o

10) heteroarilo,

y en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están cada uno independientemente sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes RA;

R1 es

1) -H,

2) -alquilo(C1-C6),

3) -alquenilo(C2-C6),

4) -alquinilo(C2-C6),

5) -cicloalquilo(C3-C7),

6) -cicloalquenilo(C3-C7),

7) -(C1-C5) perfluorado,

8) -heterociclilo,

9) -arilo,

10) -heteroarilo,

11) -bencilo, o

12) 5-[(3aS,4S,6aR)-2-oxohexahidro-1H-tieno[3,4-d]imidazol-4-il]pentanoílo, y en donde los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquenilo, alquilo perfluorado, heterociclilo, arilo, heteroarilo y bencilo están cada uno independientemente sustituidos opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes RA o R1;

R2 es 7) bencilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes RA o R1; o 1) -H,

O R2 es

2) -alquilo(C1-C6),

3) -SR1,

4) -C(O)R1,

5) -S(O)R1,

6) -S(O)2R1,

8) -L-heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y heteroarilo,

9) -L-heterociclilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y heterociclilo,

10) -L-arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1 unidos a cualquiera de los dos, o ambos, grupos L y arilo,

11) -heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1, o

12) -arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes RA o R1, y en donde cada sustituyente está unido opcionalmente al grupo L si aún no e

stá presente;

RA es

1) -halógeno,

2) -CF3,

3) -OH,

4) -OR1,

5) -L-OH,

6) -L-OR1,

7) -OCF3,

8) -SH,

9) -SR1,

10) -CN,

11) -NO2,

12) -NH2,

13) -NHR1,

14) -NR1R1,

15) -L-NH2,

16) -L-NHR1,

17) -L-NR4R1,

18) -L-SR1,

19) -L-S(O)R1,

20) -L-S(O)2R1,

21) -C(O)OH,

22) -C(O)OR1,

23) -C(O)NH2,

24) -C(O)NHR1,

25) -C(O)N(R1)R1,

26) -NHC(O)R1,

27) -NR1C(O)R1,

28) -NHC(O)OR1,

29) -NR1C(O)OR1,

30) -OC(O)NH2,

31) -OC(O)NHR1

, 32) -OC(O)N(R1)R1,

33) -OC(O)R1,

34) -C(O)R1,

35) -NHC(O)NH2,

36) -NHC(O)NHR1,

37) -NHC(O)N(R1)R1,

38) -NR1C(O)NH2,

39) -NR1C(O)NHR1,

40) -NR1C(O)N(R1)R1,

41) -NHS(O)2R1,

42) -NR1S(O)2R1,

43) -S(O)2NH2,

44) -S(O)2NHR1,

45) -S(O)2N(R1)R1,

46) -S(O)R1,

47) -S(O)2R1,

48) -OS(O)2R1,

49) -S(O)2OR1,

50) -bencilo,

51) -N3, o

52) -C(-N=N-)(CF3),

y en donde el grupo bencilo está sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes RA o R1, siempre que el compuesto de Fórmula IIA, Fórmula IIB o Fórmula IIC sea distinto de**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2013/050052.

Solicitante: UNIVERSITE DE MONTREAL.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 2900 Rue Edouard-Montpetit Montréal, QC H3T 1J4 CANADA.

Inventor/es: RUEL, REJEAN, GAREAU, YVES, SAUVAGEAU,GUY, GINGRAS,STÉPHANE, FARES,IMAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K35/12 A61K […] › A61K 35/00 Preparaciones medicinales que contienen sustancias de constitución indeterminada o sus productos de reacción. › Sustancias procedentes de mamíferos; Composiciones que comprenden tejidos o células indeterminadas; Composiciones que comprenden células madre no embrionarias; Células modificadas genéticamente (células madre no caracterizadas A61K 35/545; vacunas o preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00).
  • A61K35/28 A61K 35/00 […] › Médula ósea; Células madre hematopoyéticas; Células madre mesenquimales de cualquier origen, p. ej. células madre derivadas de tejido adiposo.
  • A61P7/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C12N5/0789 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN (biocidas, productos que repelen o atraen a los animales nocivos, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen microorganismos virus, hongos microscópicos, enzimas, productos de fermentación o sustancias obtenidas por o extraídas de microorganismos o sustancias animales A01N 63/00; preparaciones de uso médico A61K; fertilizantes C05F ); PROPAGACION,CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 5/00 Células no diferenciadas humanas, animales o vegetales, p. ej. líneas celulares; Tejidos; Su cultivo o conservación; Medios de cultivo para este fin (reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00). › Células madre; Células progenitoras multipotentes.

PDF original: ES-2733946_T3.pdf

 

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