72 patentes, modelos y diseños de MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.

Reactivo sulfamoilante.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(02/10/2018). Inventor/es: ZHU, LEI, LANGSTON, MARIANNE, MCCUBBIN,QUENTIN J, ELLIOT,ERIC L. Clasificación: C07C217/52, C07D487/04, C07D213/89, C07D471/08, C07D211/96, C07D295/22, C07C215/44, C07C219/24, C07B45/04, C07C317/38, C07D241/50, C07C311/45.

Un compuesto de fórmula RuN--S(O)2X+, en la que: X es una amina terciaria seleccionada del grupo que consiste 5 en trietilendiamina, diazabiciclo [5.4.0] undec-7-eno (DBU) y esparteína; Ru es -C(O)OC(Rv)2(Rw); cada Rv se selecciona independientemente entre alifático C1-10, arilo o hidrógeno; Rw es alifático C1-10 o arilo; o un Rv es alifático C1-10; y el otro Rv se toma junto con Rw para formar un anillo cicloalifático C3-6.

PDF original: ES-2684309_T3.pdf

Administración de inhibidor de enzimas que activa NEDD8 y agente de hipometilación.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(28/02/2018). Inventor/es: SMITH,PETER G. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, A61K45/06, A61K31/519, A61P35/02, A61K31/706.

Un inhibidor de NAE o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento del cáncer mediante la administración en combinación con un agente hipometilante, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el inhibidor de NAE, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, es: ((1S,2S,4R)-4-(4-((1S)-2,3-dihidro-1H-inden-1-ilamino)-7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-7-ilo)-2-hidroxiciclopentil)metil sulfamato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; {(1S,2S,4R)-4-[(6-{[(1R,2S)-5-cloro-2-metoxi-2,3-dihidro-1H-inden-1-il]amino}pirimidin-4-il)oxi]-2- hidroxiciclopentil}metil sulfamato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y en donde el agente hipometilante o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo es: azacitidina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; o decitabina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

PDF original: ES-2668272_T3.pdf

Proceso para la síntesis de inhibidores de enzima de activación de E1.

(04/10/2017) Un proceso para formar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal del mismo; en donde: las configuraciones estereoquímicas ilustradas en posiciones de asterisco indican estereoquímica relativa; Ra es un hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo seleccionado del grupo protector del grupo sililo, alifático opcionalmente sustituido, -C(O)-Raa y -C(O)-ORaa; o Ra tomado junto con Rj y los átomos que intervienen forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb); o Ra tomado junto con Rm y los átomos que intervienen forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb); Rb es hidrógeno, fluoro, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; Rc es hidrógeno, fluoro, cloro, -OH, -O-Rm o alifático C1-4 opcionalmente…

Formulación para anticuerpo anti-alpha4beta7.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(12/07/2017). Inventor/es: PALANIAPPAN,VAITHIANATHAN, TRUONG,NOBEL T, VARGA,CSANAD M, BROWN,JASON, DILUZIO,WILLOW, FOX,IRVING H, SCHOLZ,CATHERINE. Clasificación: C07K16/28, A61K39/395, A61P1/00.

Una formulación que comprende una dosis de 300 mg de vedolizumab de 60 mg/ml de vedolizumab en histidina 50 mM, arginina 125 mM, polisorbato 80 al 0,06%, sacarosa al 10% a pH 6,3 reconstituida de una formulación liofilizada.

PDF original: ES-2645187_T3.pdf

Formulación para anticuerpo anti- 4 7.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/07/2017). Inventor/es: PALANIAPPAN,VAITHIANATHAN, VARGA,CSANAD M, BROWN,JASON, DILUZIO,WILLOW, NGUYEN,PHUONG M, FOX,IRVING H, SCHOLZ,CATHERINE, JENKINS,ERICA HELEN, ROSARIO,MARIA. Clasificación: A61K47/12, A61K39/395, A61K47/18, A61K47/14, A61K9/00, A61K47/26.

Una formulación farmacéutica líquida estable que comprende un anticuerpo anti-α4β7, citrato, y al menos un aminoácido libre, en la que el anticuerpo anti-α4β7 comprende una región variable de cadena ligera que comprende una región determinante de la complementariedad 1 (CDR1) que comprende SEQ ID NO: 11, una CDR2 que comprende SEQ ID NO: 12, y una CDR3 que comprende SEQ ID NO: 13, y comprende una región variable de cadena pesada que comprende una CDR1 que comprende SEQ ID NO: 8, una CDR2 que comprende SEQ ID NO: 9, y una CDR3 que comprende SEQ ID NO: 10.

PDF original: ES-2646717_T3.pdf

Métodos para identificación, evaluación, y tratamiento de pacientes con terapia de cáncer.

(08/02/2017) Un método para determinar un régimen de terapia contra el cáncer para tratar un tumor en un paciente que comprende: a) determinar el nivel de expresión de un marcador predictivo en una muestra del paciente que comprende células de tumor, b) comparar el nivel de expresión del marcador predictivo a un nivel de control de expresión para determinar si el nivel de expresión del marcador predictivo es un nivel de expresión informativo; y c) determinar un régimen de terapia contra el cáncer para tratar el tumor con base en la expresión del marcador predictivo, en el que dicho régimen de terapia contra el cáncer es un régimen con base en la inhibición del proteasoma, en el que el marcador predictivo se identifica por un grupo de sondas de número de marcador 660 de la Tabla 1B, y en…

Inhibidores del proteasoma y procedimientos de uso de los mismos.

(04/01/2017) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable, forma estereoisomérica o tautomérica del mismo, en el que: R1 es alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o cicloalquilo C3-C7; R2 es H, -(CH2)aCH2NHC(=NR4)NH-Y, -(CH2)bCH2CONR5R6, -(CH2)cCH2N(R4)CONH2, -(CH2)dCH(R7)NR9R10 o -(CH2)eCH(R7)ZR8; a, b y c son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; d y e son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3 ó 4; R4 es H o alquilo C1-C10; R5 y R6 son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-C10, carbociclilo, heterocarbociclilo o un grupo protector de amino; alternativamente, R5 y R6 junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocarbociclilo; R7 es H o alquilo C1-C10; R8 es H, alquilo C1-C10, alquil-S(=O)2-,…

Procedimientos de síntesis de inhibidores del factor Xa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(09/11/2016). Inventor/es: PANDEY,ANJALI, LEITAO,EMILIA P. T, RATO,JOSE, SONG,ZHIGUO JAKE. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P7/00.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de Fórmula II, o una sal del mismo: **Fórmula** que comprende poner en contacto un compuesto de Fórmula II-A: **Fórmula** con un compuesto de Fórmula II-B: **Fórmula** en condiciones de reacción, formando el compuesto de Fórmula II o la sal del mismo; donde R1 y R2 son independientemente alquilo C1-6; R3 y R4 se seleccionan independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, bromo y metoxi; y R5 se selecciona de entre el grupo consistente en fluoro, cloro, bromo y metoxi.

PDF original: ES-2610145_T3.pdf

Anticuerpo que enlaza con la integrina alfa4beta7 y su uso para tratar la enfermedad intestinal inflamatoria.

(12/10/2016) Una inmunoglobulina humanizada o fragmento que enlaza con el antígeno de la misma que tiene especificidad de enlace para la integrina α4β7, para su uso en el tratamiento de un humano que tiene una enfermedad seleccionada del grupo consistente de una enfermedad intestinal inflamatoria, diabetes mellitus dependiente de la insulina, colangitis, pericolangitis y enfermedad de injerto contra huésped, en donde dicho uso comprende administrar la inmunoglobulina o fragmento que enlaza con el antígeno de la misma en una dosis inicial seguida por una o más dosis posteriores y el intervalo mínimo entre dos dosis cualquiera es un periodo de al menos 1 día, y en donde no se administran más de 8 mg de inmunoglobulina o…

Inhibidores de las enzimas activadoras E1.

(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: las configuraciones estereoquímicas representadas en las posiciones marcadas con asterisco indican estereoquímica relativa; el Anillo A es:**Fórmula** o**Fórmula** en donde un átomo de nitrógeno de anillo en el Anillo A está oxidado opcionalmente X es -CH2-, -CHF, -CF2, -NH, u -O-; Y es -O-, -S-, o -C(Rm)(Rn)-; Ra es hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 o CH3; o Ra y Rc forman juntos un enlace; Rb es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático; Rc es hidrógeno, fluoro o -OR5; o Rc y Ra forman juntos un enlace; Rd es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático; …

Compuestos heterocíclicos útiles como inhibidores de PDK1.

(11/05/2016) Un compuesto de una de las fórmulas II, III, IV, o V:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: 5 es un enlace sencillo o doble; R1 es hidrógeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido: -L2-A1-L1- es -OCH2CH2-, -CH≥CHCH2-, o -C≡C-CH2-; o -L2-A1-L1- es -O-alquileno C2, alquenileno C3, o alquinileno C3, opcionalmente sustituido; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula** en donde el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 nitrógenos; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes:…

Compuestos de ésteres boronato y composiciones farmacéuticas de los mismos.

(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde: A es 0; P es Rc-C(O)-; Rc es RD; RD es 2-pirazinilo; Ra es isobutilo; Ra1 es -CH2-RB y RB es fenilo; cada uno de Rb1 y Rb2 es independientemente hidrógeno, -CO2H, -OH o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; cada uno de Rb3 y Rb4 es independientemente hidrógeno, -CO2H, o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; o Rb2 y Rb4 son cada uno independientemente hidrógeno, y Rb1 y Rb3, junto con los átomos de carbono…

Inmunoglobulina humanizada reactiva con integrina alpha4beta7.

(11/12/2015) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INMUNOGLOBULINAS HUMANIZADAS QUE TIENEN ESPECIFICIDAD DE UNION CON LA INTEGRINA AL 4 BE 7, Y QUE COMPRENDEN UNA REGION DE UNION CON UN ANTIGENO DE ORIGEN NO HUMANO (POR EJEMPLO, DE ROEDOR) Y AL MENOS UNA PORCION DE UNA INMUNOGLOBULINA DE ORIGEN HUMANO (POR EJ. UNA REGION ESTRUCTURAL HUMANA O UNA REGION CONSTANTE HUMANA). EN UNA REALIZACION DE LA INVENCION, LA INMUNOGLOBULINA HUMANIZADA PUEDE COMPETIR CON ACT -1 MURINO PARA UNIRSE A LA INTEGRINA AL 4 BE7 HUMANA. EN UNA REALIZACION PREFERIDA DE LA INVENCION, DICHA REGION DE UNION CON ANTIGENO DE LA INMUNOGLOBULINA HUMANA COMPRENDE CADA UNA DE LAS REGIONES QUE DETERMINAN LA COMPLEMENTARIEDAD DE LAS CADENAS PESADAS Y LIGERAS DEL ANTICUERPO ACT - 1 MURINO. LA PRESENTE INVENCION ADEMAS SE REFIERE A UNA CADENA PESADA O…

Métodos para sintetizar sales farmacéuticas de un inhibidor del Factor Xa.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(15/07/2015). Inventor/es: SCARBOROUGH, ROBERT, M., KANTER,James P, SUJINO,Keiko, ZUBERI,Sharique Sami. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61P7/00.

Un método para la preparación de un compuesto de fórmula I: **Fórmula** que comprende poner en contacto LiN(CH3)2 con un compuesto de fórmula F: **Fórmula** o una sal del mismo, para formar el compuesto de fórmula I, **Fórmula** en el que el compuesto de fórmula F o una sal del mismo se prepara poniendo en contacto un compuesto de fórmula D: **Fórmula** con un compuesto de fórmula E: **Fórmula** para formar el compuesto de fórmula F o una sal del mismo.

PDF original: ES-2550057_T3.pdf

Compuestos de ésteres boronato y composiciones farmacéuticas de los mismos.

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde: A es 0; Ra es isobutilo; Ra1 es hidrógeno; P es Rc-C(O)-; Rc es -RD; -RD es 2,5-diclorofenilo; cada uno de Rb1 y Rb2 es independientemente hidrógeno, -CO2H, -OH o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; cada uno de Rb3 y Rb4 es independientemente hidrógeno, -CO2H, o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; o Rb2 y Rb4 son cada uno independientemente hidrógeno, y Rb1 y Rb3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo no aromático condensado de 4 a 8 miembros insustituido…

Métodos para preparar inhibidores de la aurora cinasa.

(01/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** en las que: el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente; el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente; cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b; cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5, -C(O)R5, -C(O)N(R4)2, -C(≥NR4)-N(R4)2, -C(≥NR4)-OR5, -N(R4)-N(R4)2, - N(R4)C(≥NR4)-N(R4)2,…

Métodos para la identificación, evaluación y tratamiento de pacientes con terapia de inhibición del proteasoma.

(01/04/2015) Un método in vitro para determinar un régimen de terapia de inhibición del proteasoma para tratar un tumor en un paciente que comprende: a) determinar el nivel de expresión de marcadores en un conjunto de marcadores que comprende al menos dos marcadores de predicción seleccionados del grupo que consiste en los marcadores identificados en la Tabla 1, Tabla 2 y Tabla 3 en una muestra de paciente que comprende células tumorales; y b) determinar un régimen basado en la inhibición del proteasoma para tratar el tumor basándose en la expresión de los marcadores de predicción, en el que un nivel de expresión significativo es indicativo de que el paciente es tanto un paciente sensible como un paciente no sensible.

Procedimiento para preparar una 5H-pirimido[5,4-d][2]benzazepina.

(25/02/2015) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula :**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento hacer reaccionar un compuesto de fórmula (iv) con un compuesto de fórmula (v):**Fórmula** para dar un compuesto de fórmula .

Compuestos para inhibir la progresión mitótica.

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ra se selecciona entre el grupo que consiste en alifático C1-3, fluoroalifático C1-3, -R1, -T-R1,-R2 y -T-R2; T es una cadena alquileno C1-3 opcionalmente sustituida con flúor; R1 es un anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alifático C1-3 y fluoroalifático C1-3; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, -C≡C-R3, -CH≥CH-R3, -N(R4)2 y -OR5; R3 es hidrógeno, alifático C1-3, fluoroalifático C1-3 o -CH2OCH3 o un grupo arilo,…

Derivados de tiofeno o tiazol y su uso como inhibidores de PI3K.

(28/05/2014) Un compuesto de fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual: Y1 es S; Y2 es C o N, en la cual cuando Y2 es C, R1 es H, -CN, halógeno, Z-R3, C1-6 alifático, o un cicloalifático de 3-10 miembros, y en la cual cuando Y2 es N, R1 está ausente; donde: Z se elige entre una cadena C1-3 alquileno opcionalmente sustituida, -O-, -N(R1a)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -CO2-, -C(O)NR1a-, -N(R1a)C(O)-, -N(R1a)CO2-, -S(O)2NR1a-, - N(R1a)S(O)2-, -OC(O)N(R1a)-, - N(R1a)C(O)NR1a-, -N(R1a)S(O)2N(R1a)- o -OC(O)-; R1a es hidrógeno o un C1-4 alifático opcionalmente sustituido, y R3 es un grupo opcionalmente sustituido elegido entre un C1-6 alifático, un cicloalifático de 3-10 miembros, un heterociclilo de 4-10 miembros con 1-5 heteroátomos elegidos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un arilo de 6-10 miembros,…

Combinación de inhibidores de cinasas Aurora y anticuerpos anti-CD20.

(05/03/2014) Inhibidor de cinasas Aurora para su uso en un método de tratamiento de un paciente que padece un tumor maligno hematológico, mediante administración de manera simultánea o consecutiva con un anticuerpo anti-CD20.

Síntesis de bortezomib.

(29/01/2014) Un proceso en gran escala para formar un compuesto de fórmula (XIV):**Fórmula** o un anhídrido de ácido borónico del mismo, que comprende los pasos: (aa) acoplamiento de un compuesto de fórmula (XVIII):**Fórmula** o una sal de adición de ácido del mismo, con un compuesto de fórmula (XIX):**Fórmula** en donde: P1 es un resto escindible protector de grupo amino; y X es OH o un grupo lábil; para formar un compuesto de fórmula (XX):**Fórmula** en donde P1 es como se define arriba, comprendiendo dicho paso de acoplamiento (aa) los pasos: (i) acoplar el compuesto de fórmula (XVIII) con un compuesto de fórmula (XIX), en donde X es OH en presencia de tetrafluoroborato de 2-(1H-benzotriazol-1-il)-1,1,3,3-25 tetrametiluronio (TBTU) y una amina terciaria en diclorometano; (ii) realizar un cambio de disolvente para reemplazar diclorometano…

Formulaciones de dosis unitaria y métodos para el tratamiento de trombosis con un inhibidor oral del factor Xa.

(24/06/2013) Formulación de dosis unitaria que comprende una composición farmacéutica que comprende un portadorfarmacéuticamente aceptable y una cantidad de inhibición de la coagulación del compuesto de fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que la cantidad de inhibición de la coagulación delcompuesto es una dosis diaria total de entre 0,2 y 2,0 mg/kg.

Anticuerpo que enlaza con la integrina alfa4beta7 y su uso para tratar la enfermedad intestinal inflamatoria.

(13/03/2013) El uso de una inmunoglobulina humanizada o fragmento que enlaza con el antígeno de la misma, para la fabricación de un medicamento para tratar a un humano que tiene enfermedad intestinal inflamatoria, en donde dicho medicamento es para la administración en una única dosis o en una dosis inicial seguida por una o más dosis posteriores en donde no son administrados más de alrededor de 8 mg de inmunoglobulina o fragmento por kg de peso corporal durante un periodo de alrededor de un mes, y en donde la mencionada inmunoglobulina humanizada o fragmento que enlaza con el antígeno de la misma comprende una región que enlaza con el antígeno de origen no humano y al menos una parte de un anticuerpo de origen humano y tiene especificidad de enlace para el complejo ~α4ß7,…

Antagonistas de receptores de quimioquinas y métodos de uso de los mismos.

(05/09/2012) Una composición farmacéutica que comprende el enantiómero (S) y el enantiómero (R) de 4-(4-clorofenil)-1-{3-[7-(1-hidroxi-1-metil-etil)-11H-10-oxa-1-aza-dibenzo[a,d]ciclohepten-5-ili-deno]-propil}-3,3-dimetilpiperidin-4-ol, o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que la proporción del enantiómero (S) conrespecto al enantiómero (R) (p/p) en la composición es al menos aproximadamente 2:1.

Inhibidores de las enzimas activadoras E1.

(01/08/2012) Un compuesto de fórmula (I): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: El anillo A se selecciona del grupo que consiste en: donde un átomo de nitrógeno del anillo A está opcionalmente oxidado; X es -CH2-, -CHF-, -CF2, -NH- u -O-; Y es -O-, -S- o -C(Rm)(Rn)-; cada Rh es independientemente hidrógeno, halo, -CN, -OH, -O-(C1-4 alifático), -NH2, -NH-(C1-4 alifático), -N(C1-4 alifático)2, -SH, -S-(C1-4 alifático) o un grupo C1-4 alifático opcionalmente sustituido; Rj es hidrógeno, -OR5, -SR6, -N(R4)2 o un grupo alifático, arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido; Rk es hidrógeno, halo, -OR5, -SR6, -N(R4)2 o un grupo C1-4 alifático opcionalmente sustituido; Rm es hidrógeno, fluoro, -N(R4)2 o un grupo C1-4 alifático opcionalmente sustituido, y Rn es hidrógeno,…

Los compuestos y métodos para inhibir la progresión mitótica mediante la inhibición de la aurora quinasa.

(18/07/2012) Un compuesto de fórmula (Va): o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; donde: Rc es hidrógeno;cada uno de Rb2 y Rb3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5', donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; ycada uno de Rc1 y Rc5 seselecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -halo, C1-3 alifático, C1-3 fluoroalifático y -OR5',donde R5' es hidrógeno o C1-3 alifático; Rg es hidrógeno; cada uno de Rh y Rk es independientemente hidrógeno o Rd, y al menos uno de Rh y Rk se selecciona del grupo queconsiste en -CO2R5, -C(O)N(R4)2,…

Inhibidores de la enzima activadora E1.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: las configuraciones estereoquímicas descritas en las posiciones con asterisco indican la estereoquímica relativa;Q es ≥N- o ≥C(Rk)-; X es -CH2-, -CHF-, -CH2-, -NH- u -O-; Y es -O-, -S- o -C(Rm)(Rn)-; Ra se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 y -CH3; o Ra y Rc juntos forman un enlace; Rb se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático; Rc se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro y -OR5; o Ra y Rc juntos forman un enlace; Rd se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático y C1-4 fluoroalifático; Re es hidrógeno o C1-4 alifático; cada Rf es independientemente…

Inhibidores de proteasomas.

(04/07/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o una sal o anhídrido de ácido borónico farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z1 y Z2 son cada uno independientemente hidroxi, alcoxi, ariloxi, o aralcoxi; o Z1 y Z2 forman juntos un resto derivado de un agente complejante de ácido borónico; y el anillo A se selecciona del grupo constituido por: **Fórmula**

Composiciones y métodos para inhibir TGF-s.

(06/06/2012) Un compuesto de fórmula: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde Pg es hidrógeno o alquilo; n es un número entero de 0 a 2; cada sustituyente R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en -R2, -T-R2 y V-T-R2;cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alifático de C1-3, hidroxi, -N(R3)2,halo, ciano, -OR4, -C(O)R4, -CO2R4, -SR4, -S(O)R4, -S(O)2R4, -N(R3)C(O)R4, -N(R3)CO2R4, -N(R3)SO2R4, -C(O)N(R3)2, -SO2N(R3)2, -N(R3)C(O)N(R3)2, -OC(O)R4, fenilo que está opcionalmente sustituido con 1-3 R5,heterociclilo de 5-6 miembros que está opcionalmente sustituido con 1-3 R5 y heteroarilo de 5-6 miembrosque está opcionalmente sustituido con 1-3 R5; cada T es independientemente alquilideno de C1-5, que está opcionalmente interrumpido por -O-, -C(O)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2- o -N(R3)-; cada…

Métodos para sintetizar sales farmacéuticas de un inhibidor del factor Xa.

(04/06/2012) Un método para la preparación de una sal maleato de un compuesto de fórmula I: **Fórmula** que comprende poner en contacto el compuesto de fórmula I con al menos un equivalente molar de ácido maleico en una mezcla disolvente de alcanol C1-4 y agua a una temperatura de 10 ºC a 40 ºC en condiciones de reacción para formar la sal maleato del compuesto de fórmula I.

Compuestos para inhibir la progresión mitótica.

(02/05/2012) Un compuesto de fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ra se selecciona entre el grupo que consiste en alifático C1-3, fluoroalifático C1-3, -R1, -T-R1, -R2 y -T-R2; T es una cadena alquileno C1-3 opcionalmente sustituida con flúor; R1 es un anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo de ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alifático C1-3 y fluoroalifático C1-3; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, -C≡C-R3, -CH≥CH-R3, -N (R4) 2 y -OR5; R3 es hidrógeno, alifático C1-3, fluoroalifático C1-3 o -CH2OCH3 o un grupo arilo, heteroarilo o heterociclilo; cada R4 independientemente…

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