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(09/10/2019) Un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** o una de sus sales; en la que: las configuraciones estereoquímicas representadas en posiciones con asteriscos indican estereoquímica absoluta; Ra es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo seleccionado entre el grupo: grupo protector de sililo, alifático opcionalmente sustituido, -C(O)-Raa y -C(O)-O-Raa, o Ra tomado junto con Rj y los átomos intervinientes forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb)-; o Ra tomado junto con Rm y los átomos intervinientes forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb)-; Rb es hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; …

(09/10/2019) Un proceso para formar un compuesto de fórmula (VI):**Fórmula** o una de sus sales, en la que: las configuraciones estereoquímicas representadas en posiciones con asteriscos indican estereoquímica relativa; Ra es hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo seleccionado entre el grupo: grupo protector de sililo, alifático opcionalmente sustituido, -C(O)-Raa y -C(O)-O-Raa; o Ra tomado junto con Rm y los átomos intervinientes forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb)-; Rb es hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; Rc es hidrógeno, -OH u -O-Rm; Rd es hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; Re es hidrógeno o alifático C1-4; Re' es hidrógeno o alifático C1-4; cada Rf es independientemente hidrógeno, flúor, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; …

(26/06/2019) Un inhibidor de la cinasa Aurora A para su uso en combinación con paclitaxel para tratar un cáncer de pulmón en un paciente en necesidad del mismo, en donde el inhibidor de la cinasa Aurora A es ácido 4-{[9-cloro-7-(2-fluoro-6- metoxifenil)-5H-pirimido[5,4-d][2]benzazepin-2-il] amino}-2-metoxibenzoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde se va a administrar una dosis dos veces al día del inhibidor de la cinasa Aurora A al paciente en un programa de dosis de 28 días en combinación con una dosis de una vez a la semana de paclitaxel, en donde la dosis de dos veces al día administrada del inhibidor de la cinasa Aurora A es…

(04/10/2017) Un proceso para formar un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal del mismo; en donde: las configuraciones estereoquímicas ilustradas en posiciones de asterisco indican estereoquímica relativa; Ra es un hidrógeno o un grupo protector de hidroxilo seleccionado del grupo protector del grupo sililo, alifático opcionalmente sustituido, -C(O)-Raa y -C(O)-ORaa; o Ra tomado junto con Rj y los átomos que intervienen forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb); o Ra tomado junto con Rm y los átomos que intervienen forma un grupo protector de diol cíclico -C(Raa)(Rbb); Rb es hidrógeno, fluoro, alifático C1-4 o fluoroalifático C1-4; Rc es hidrógeno, fluoro, cloro, -OH, -O-Rm o alifático C1-4 opcionalmente…

(08/02/2017) Un método para determinar un régimen de terapia contra el cáncer para tratar un tumor en un paciente que comprende: a) determinar el nivel de expresión de un marcador predictivo en una muestra del paciente que comprende células de tumor, b) comparar el nivel de expresión del marcador predictivo a un nivel de control de expresión para determinar si el nivel de expresión del marcador predictivo es un nivel de expresión informativo; y c) determinar un régimen de terapia contra el cáncer para tratar el tumor con base en la expresión del marcador predictivo, en el que dicho régimen de terapia contra el cáncer es un régimen con base en la inhibición del proteasoma, en el que el marcador predictivo se identifica por un grupo de sondas de número de marcador 660 de la Tabla 1B, y en…

(04/01/2017) Compuesto de fórmula (I) o sal farmacéuticamente aceptable, forma estereoisomérica o tautomérica del mismo, en el que: R1 es alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 o cicloalquilo C3-C7; R2 es H, -(CH2)aCH2NHC(=NR4)NH-Y, -(CH2)bCH2CONR5R6, -(CH2)cCH2N(R4)CONH2, -(CH2)dCH(R7)NR9R10 o -(CH2)eCH(R7)ZR8; a, b y c son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; d y e son cada uno, independientemente, 0, 1, 2, 3 ó 4; R4 es H o alquilo C1-C10; R5 y R6 son cada uno, independientemente, H, alquilo C1-C10, carbociclilo, heterocarbociclilo o un grupo protector de amino; alternativamente, R5 y R6 junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocarbociclilo; R7 es H o alquilo C1-C10; R8 es H, alquilo C1-C10, alquil-S(=O)2-,…

(12/10/2016) Una inmunoglobulina humanizada o fragmento que enlaza con el antígeno de la misma que tiene especificidad de enlace para la integrina α4β7, para su uso en el tratamiento de un humano que tiene una enfermedad seleccionada del grupo consistente de una enfermedad intestinal inflamatoria, diabetes mellitus dependiente de la insulina, colangitis, pericolangitis y enfermedad de injerto contra huésped, en donde dicho uso comprende administrar la inmunoglobulina o fragmento que enlaza con el antígeno de la misma en una dosis inicial seguida por una o más dosis posteriores y el intervalo mínimo entre dos dosis cualquiera es un periodo de al menos 1 día, y en donde no se administran más de 8 mg de inmunoglobulina o…

(29/06/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: las configuraciones estereoquímicas representadas en las posiciones marcadas con asterisco indican estereoquímica relativa; el Anillo A es:**Fórmula** o**Fórmula** en donde un átomo de nitrógeno de anillo en el Anillo A está oxidado opcionalmente X es -CH2-, -CHF, -CF2, -NH, u -O-; Y es -O-, -S-, o -C(Rm)(Rn)-; Ra es hidrógeno, fluoro, -OH, -OCH3 o CH3; o Ra y Rc forman juntos un enlace; Rb es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático; Rc es hidrógeno, fluoro o -OR5; o Rc y Ra forman juntos un enlace; Rd es hidrógeno, fluoro, C1-4 alifático, o C1-4 fluoroalifático; …

(11/05/2016) Un compuesto de una de las fórmulas II, III, IV, o V:**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: 5 es un enlace sencillo o doble; R1 es hidrógeno o un alifático C1-6 opcionalmente sustituido: -L2-A1-L1- es -OCH2CH2-, -CH≥CHCH2-, o -C≡C-CH2-; o -L2-A1-L1- es -O-alquileno C2, alquenileno C3, o alquinileno C3, opcionalmente sustituido; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes: **Fórmula** en donde el anillo B es un anillo heteroarilo de 5 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno, y azufre, y el anillo C es un anillo heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-3 nitrógenos; o -L2-A1-L1- es uno de los siguientes:…

(27/04/2016) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde: A es 0; P es Rc-C(O)-; Rc es RD; RD es 2-pirazinilo; Ra es isobutilo; Ra1 es -CH2-RB y RB es fenilo; cada uno de Rb1 y Rb2 es independientemente hidrógeno, -CO2H, -OH o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; cada uno de Rb3 y Rb4 es independientemente hidrógeno, -CO2H, o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; o Rb2 y Rb4 son cada uno independientemente hidrógeno, y Rb1 y Rb3, junto con los átomos de carbono…

(11/12/2015) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A INMUNOGLOBULINAS HUMANIZADAS QUE TIENEN ESPECIFICIDAD DE UNION CON LA INTEGRINA AL 4 BE 7, Y QUE COMPRENDEN UNA REGION DE UNION CON UN ANTIGENO DE ORIGEN NO HUMANO (POR EJEMPLO, DE ROEDOR) Y AL MENOS UNA PORCION DE UNA INMUNOGLOBULINA DE ORIGEN HUMANO (POR EJ. UNA REGION ESTRUCTURAL HUMANA O UNA REGION CONSTANTE HUMANA). EN UNA REALIZACION DE LA INVENCION, LA INMUNOGLOBULINA HUMANIZADA PUEDE COMPETIR CON ACT -1 MURINO PARA UNIRSE A LA INTEGRINA AL 4 BE7 HUMANA. EN UNA REALIZACION PREFERIDA DE LA INVENCION, DICHA REGION DE UNION CON ANTIGENO DE LA INMUNOGLOBULINA HUMANA COMPRENDE CADA UNA DE LAS REGIONES QUE DETERMINAN LA COMPLEMENTARIEDAD DE LAS CADENAS PESADAS Y LIGERAS DEL ANTICUERPO ACT - 1 MURINO. LA PRESENTE INVENCION ADEMAS SE REFIERE A UNA CADENA PESADA O…

(08/04/2015) Un compuesto de fórmula (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente del mismo, en donde: A es 0; Ra es isobutilo; Ra1 es hidrógeno; P es Rc-C(O)-; Rc es -RD; -RD es 2,5-diclorofenilo; cada uno de Rb1 y Rb2 es independientemente hidrógeno, -CO2H, -OH o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; cada uno de Rb3 y Rb4 es independientemente hidrógeno, -CO2H, o un grupo alifático, arilo, heteroarilo o heterociclilo sustituido o no sustituido; o Rb2 y Rb4 son cada uno independientemente hidrógeno, y Rb1 y Rb3, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo no aromático condensado de 4 a 8 miembros insustituido…

(01/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** en las que: el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente; el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente; cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b; cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5, -C(O)R5, -C(O)N(R4)2, -C(≥NR4)-N(R4)2, -C(≥NR4)-OR5, -N(R4)-N(R4)2, - N(R4)C(≥NR4)-N(R4)2,…

(01/04/2015) Un método in vitro para determinar un régimen de terapia de inhibición del proteasoma para tratar un tumor en un paciente que comprende: a) determinar el nivel de expresión de marcadores en un conjunto de marcadores que comprende al menos dos marcadores de predicción seleccionados del grupo que consiste en los marcadores identificados en la Tabla 1, Tabla 2 y Tabla 3 en una muestra de paciente que comprende células tumorales; y b) determinar un régimen basado en la inhibición del proteasoma para tratar el tumor basándose en la expresión de los marcadores de predicción, en el que un nivel de expresión significativo es indicativo de que el paciente es tanto un paciente sensible como un paciente no sensible.

(25/02/2015) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula :**Fórmula** comprendiendo dicho procedimiento hacer reaccionar un compuesto de fórmula (iv) con un compuesto de fórmula (v):**Fórmula** para dar un compuesto de fórmula .

(29/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Ra se selecciona entre el grupo que consiste en alifático C1-3, fluoroalifático C1-3, -R1, -T-R1,-R2 y -T-R2; T es una cadena alquileno C1-3 opcionalmente sustituida con flúor; R1 es un anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halo, alifático C1-3 y fluoroalifático C1-3; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halo, -C≡C-R3, -CH≥CH-R3, -N(R4)2 y -OR5; R3 es hidrógeno, alifático C1-3, fluoroalifático C1-3 o -CH2OCH3 o un grupo arilo,…

(28/05/2014) Un compuesto de fórmula I: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la cual: Y1 es S; Y2 es C o N, en la cual cuando Y2 es C, R1 es H, -CN, halógeno, Z-R3, C1-6 alifático, o un cicloalifático de 3-10 miembros, y en la cual cuando Y2 es N, R1 está ausente; donde: Z se elige entre una cadena C1-3 alquileno opcionalmente sustituida, -O-, -N(R1a)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -CO2-, -C(O)NR1a-, -N(R1a)C(O)-, -N(R1a)CO2-, -S(O)2NR1a-, - N(R1a)S(O)2-, -OC(O)N(R1a)-, - N(R1a)C(O)NR1a-, -N(R1a)S(O)2N(R1a)- o -OC(O)-; R1a es hidrógeno o un C1-4 alifático opcionalmente sustituido, y R3 es un grupo opcionalmente sustituido elegido entre un C1-6 alifático, un cicloalifático de 3-10 miembros, un heterociclilo de 4-10 miembros con 1-5 heteroátomos elegidos independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un arilo de 6-10 miembros,…

(05/03/2014) Inhibidor de cinasas Aurora para su uso en un método de tratamiento de un paciente que padece un tumor maligno hematológico, mediante administración de manera simultánea o consecutiva con un anticuerpo anti-CD20.

(29/01/2014) Un proceso en gran escala para formar un compuesto de fórmula (XIV):**Fórmula** o un anhídrido de ácido borónico del mismo, que comprende los pasos: (aa) acoplamiento de un compuesto de fórmula (XVIII):**Fórmula** o una sal de adición de ácido del mismo, con un compuesto de fórmula (XIX):**Fórmula** en donde: P1 es un resto escindible protector de grupo amino; y X es OH o un grupo lábil; para formar un compuesto de fórmula (XX):**Fórmula** en donde P1 es como se define arriba, comprendiendo dicho paso de acoplamiento (aa) los pasos: (i) acoplar el compuesto de fórmula (XVIII) con un compuesto de fórmula (XIX), en donde X es OH en presencia de tetrafluoroborato de 2-(1H-benzotriazol-1-il)-1,1,3,3-25 tetrametiluronio (TBTU) y una amina terciaria en diclorometano; (ii) realizar un cambio de disolvente para reemplazar diclorometano…