Derivados de triazolopirazina.
Compuestos de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 indica Ar,
COHet o Het,
R2 indica H, Ar1, NHHet o Het,
R3 indica H o A',
R4 indica H, A, Ar1, Het, Hal, NHAr1 o CN, Ar indica fenilo o naftilo que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, A, Cyc, [C(R3)2]pOA, [C(R3)2]pOH, CN, NHCOHet1, NHCOA, NHCO[C(R3)2]pCyc, CONH[C(R3)2]pCyc, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pHet1, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, COHet1, O[C(R3)2]mN(R3)2 y/o O[C(R3)2]pHet1 , Ar1 indica fenilo que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, A, fenilo, CONH2, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]pN(R3)2, [C(R3)2]pCN, [C(R3)2]pHet1 y/o O[C(R3)2]pHet1,
Het indica furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo, pirazinilo, indolilo, isoindolilo, bencimidazolilo, indazolilo, quinolilo, 1,3- benzodioxolilo, benzotiofenilo, benzofuranilo, imidazopiridilo, dihidroindolilo, 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo o furo[3,2- b]piridilo que no está sustituido o está mono o di o trisustituido con Hal, A, [C(R3)2]pOR3, [C(R3)2]p-N(R3)2, [C(R3)2)pHet1, NO2, CN, [C(R6)2]pCOOR3, CON(R3)2, NR3COA, NR3SO2A, SO2N(R3)2, S(O)mA, COHet1, O[C(R3)2]mN(R3)2, O[C(R3)2]pHet1 y/o ≥O,
Het1 indica dihidropirrolilo, pirrolidinilo, azetidinilo, oxetanilo, tetra-hidroimidazolilo, dihidropirazolilo, tetrahidropirazolilo, tetrahidrofuranilo, dihidropiridilo, tetrahidropiridilo, piperidinilo, morfolinilo, hexahidropiridazinilo, hexahidropirimidinilo, [1,3]dioxolanilo, tetrahidropiranilo, piridilo o piperazinilo, que no está sustituido o está mono o disustituido con Hal, CN, OH, OA, COOA, CONH2, S(O)mA, S(O)mAr, COA, A y/o ≥O,
A indica alquilo no ramificado o ramificado con 1-10 átomos de C, en el que uno o dos grupos CH y/o CH2 no adyacentes pueden reemplazarse por átomos de N, O y/o S y en el que 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F o Cl,
Cyc indica alquilo cíclico con 3-7 átomos de C, que no está sustituido o está monosustituido con [C(R3)2]pOH o CN, A' indica alquilo no ramificado o ramificado con 1, 2, 3 ó 4 átomos de C,
Hal indica F, Cl, Br o I,
n indica 0, 1 ó 2,
m indica 1, 2 ó 3,
p indica 0, 1, 2, 3 ó 4,
y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las razones.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/000440.
Solicitante: MERCK PATENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.
Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, SWINNEN, DOMINIQUE, WEGENER, ANSGAR, HOELZEMANN,GUENTER, DEUTSCH,CARL, KUHN,DANIEL, COMAS,HORACIO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2579981_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]
Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo, del 15 de Julio de 2020, de Indivior UK Limited: Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde; A y B juntos tienen la fórmula: **(Ver […]