Compuestos de 6,7-dihidropirazolo[1,5-a]pirazin-4(5h)-ona y su uso como moduladores alostéricos negativos de receptores mGluR2.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

o una forma estereoisomérica del mismo,



donde

R1 es fenilo o 2-piridinilo, cada uno opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo de halo, alquiloC1-4, mono- o poli-halo alquiloC1-4, -O-alquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, monoo poli-haloalquilC1-4oxi, -alquilC1-4-OH, alquilC1-4tio, mono- o poli-haloalquilC1-4tio, ciano, cicloalquiloC3-7 opcionalmente sustituido por trifluorometilo y -SF5; o es**Fórmula**

R2 se selecciona de**Fórmula**

en donde R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1-4, - alquilC1-4-OH, cicloalquiloC3-7, mono- o poli-haloalquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4, -O-alquiloC1-4, mono- o polihaloalquilC1- 4oxi, 1-acetilazetidin-3-ilo y NR'R";

en donde R' se selecciona de hidrógeno y alquiloC1-4;

R" se selecciona de hidrógeno y alquiloC1-4; o

R' y R" junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocíclico seleccionado del grupo de 1- azetidinilo, 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo, 1-piperazinilo y 4-morfolinilo; en donde cada uno de los grupos heterocíclicos puede sustituirse opcionalmente por un sustituyente que se selecciona de halo, hidroxilo, alquiloC1-4, mono- o polihaloalquiloC1- 4 y -(CO) alquiloC1-4;

R3 se selecciona de hidrógeno y alquiloC1-4;

R4 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquiloC1-4, mono- o poli-haloalquiloC1-4, -alquilC1-4-O-alquiloC1-4 y -alquilC1-4- OH;

o un N-óxido, o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/061478.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: ANDRES-GIL, JOSE, IGNACIO, CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA, MEGENS, ANTONIUS, ADRIANUS, HENDRIKUS, PETRUS, MACDONALD,GREGOR,JAMES, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, VAN GOOL,Michiel Luc Maria , ALONSO-DE DIEGO,SERGIO-ALVAR, DELGADO-GONZÁLEZ,ÓSCAR, DECORTE,ANNELIES MARIE ANTONIUS, GARCÍA-MOLINA,ARÁNZAZU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2637295_T3.pdf

 

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