Derivados de triazol-triazina selectivos dependientes de inhibidores de ciclina quinasa.

El compuesto de la fórmula general (I)**Fórmula**

donde

R1 representa a -H o a -CH3;



R2 representa a -R8, -Q-R8, -R9, -Q-(CH2)n-R9, -(CH2)n-R9, -(CH2)n-NH-R8, -(CH2)m-NH-(CH2)n-R9, -CO- **Fórmula**

R3 representa a

**Fórmula**

ii) C1-C8-alquilo lineal o ramificado, C3-C8-cicloalquilo, C1-C9-heterociclilo, C2-C8-alquenilo lineal o ramificado, C2-C8-alquinilo lineal o ramificado, C6-C14-arilo, C1-C10-heteroarilo, donde los residuos ya mencionados pueden ser sustituidos con 1 a 5 sustituyente seleccionados de Z8, Z9, Z10, Z11 y Z12;

iii) heterociclilos de 3 miembros, heterociclilos de 4 miembros, heterociclilos de 5 miembros, heterociclilos de 6 miembros, heterociclilos monoinsaturados de 4 miembros, heterociclilos monoinsaturados de 5 miembros, heterociclilos monoinsaturados de 6 miembros, carbociclilos de 3 miembros, carbociclilos de 4 miembros, carbociclilos de 5 miembros, carbociclilos de 6 miembros, arilos de 6 miembros, heteroarilos de 5 55 miembros, heteroarilos de 6 miembros, donde todos los sistemas anulares ya mencionados pueden ser sustituidos con 1 a 4 sustituyente seleccionados de Z1, Z2, Z3 y Z4;

Z1 y Z2 si estuviesen adheridos al mismo átomo carbono juntos puede representar a ≥O para formar a un grupo carbonilo con el átomo carbono al cual Z1 y Z2 están adheridos;

R3 junto con R4 pueden formar a un anillo carbocíclico o heterocíclico de 4, 5, 6 o 7 miembros con los 2 átomos carbonos del anillo benzo al cual R3 y R4 están adheridos y aquel anillo de 4, 5, 6 o 7 miembros puede ser parcialmente saturado o insaturado y puede ser sustituido con 1 a 4 sustituyente seleccionados de Z1, Z2, Z3 y Z4;

Z1 y Z2 si estuviesen adheridos al mismo átomo carbono pueden representar en conjunto a ≥O para formar un grupo carbonilo con el átomo carbono al cual Z1 y Z2 están adheridos;

R4-R7 representan independientemente entre sí a -H, -F, -Cl, -CH3;

R8 representa a -(CH2)p-NH2, -(CH2)p-N(R16R17), carbociclilos, heterociclilos, espirocarbociclilos, espiroheterociclilos, donde los residuos carbociclilos, heterociclilos, espirocarbociclilos y espiroheterociclilos ya mencionados están enlazados a través de un átomo carbono anular y pueden ser sustituidos con 1 a 3 sustituyente seleccionados de Z5, Z6 y Z7;

Z5 y Z6 si estuviesen adheridos al mismo átomo carbono pueden representar en conjunto a ≥O para formar un grupo carbonilo con el átomo carbono al cual Z5 y Z6 están adheridos;

R9 representa a -R8, nitrogenoheterociclilo, espironitrogenociclilo, donde los residuos nitrogenosheterociclilos y espironitrogenoheterociclilos ya mencionados están enlazados a través de un átomo nitrógeno y puede ser sustituidos con 1 a 3 sustituyente seleccionados de Z5, Z6 y Z7;

Z5 y Z6 si estuviesen adheridos al mismo átomo carbono en conjunto pueden representar a ≥O para formar un grupo carbonilo con el átomo carbono al cual Z5 y Z6 están adheridos;

R11, R12 R13, R14 y R15 representan independientemente entre sí a -H, C1-C8-alquilo lineal o ramificado, C3-C8- cicloalquilo, C1-C9-heterociclilo, C2-C8-alquenilo lineal o ramificado, C2-C8-alquinilo lineal o ramificado, C6-C14-arilo, C1-C10-heteroarilo,

Donde los residuos ya mencionados pueden ser sustituidos con 1 a 5 sustituyente seleccionados de Z8, Z9, Z10, Z11 y Z12;

R11 junto con R12 pueden formar a un anillo carbocíclico o heterocíclico de 4, 5 o 6 miembros y aquel anillo de 4, 5 o 6 miembros puede ser saturado o insaturado y puede ser sustituido con 1 a 8 sustituyentes seleccionados de Z8, Z9, Z10, Z11, Z12, Z13, Z14 y Z15;

Z8 y Z9 si estuviesen adheridos al mismo átomo carbono juntos podrían representar a ≥O para formar un grupo carbonilo con el átomo carbono al cual Z8 y Z9 están adheridos;

R10, R16 y R17 representan independientemente entre sí a -H, -CH3, -C2H5, -C3H7, -CH(CH3)2, -CH2F, -CHF2, -CF3,**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/054224.

Solicitante: LEAD DISCOVERY CENTER GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Otto-Hahn-Strasse 15 44227 Dortmund ALEMANIA.

Inventor/es: ZISCHINSKY, GUNTHER, KOCH, UWE, EICKHOFF,JAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/53 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P31/00 A61P […] › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2583231_T3.pdf

 

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