Benzotienil-pirrolotriazinas sustituidas y usos de las mismas.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno,
cloro, metilo o metoxi,
R2 es hidrógeno o metoxi,
con la condición de que al menos uno de R1 y R2 sea distinto de hidrógeno,
y
G representa el grupo -CH2-OR3, -CH2-NR4R5 o -C(≥O)-NR6R7, en el que
R3 es alquilo (C1-C6) sustituido con un resto seleccionado entre el grupo que consiste en amino, monoalquilamino (C1-C4), di-alquiamino (C1-C4), aminocarbonilo, mono-alquilaminocarbonilo (C1-C4), dialquilaminocarbonilo (C1-C4) y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros,
o es un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros,
en el que dichos grupos heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos restos independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, amino y aminocarbonilo,
R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R5 es alquilo (C1-C6) sustituido con uno o dos restos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquilamino (C1-C4), di-alquilamino (C1-C4), hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono-alquilaminocarbonilo (C1-C4), di-alquilaminocarbonilo (C1-C4), alquilcarbonilamino (C1- C4), aminocarbonilamino y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros,
en el que dicho heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros está opcionalmente sustituido con uno o dos restos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, amino y aminocarbonilo,
o
es alquilcarbonilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con un resto seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquilamino (C1-C4) y di-alquilamino (C1-C4),
o es cicloalquilo ( C3-C6) opcionalmente sustituido con uno o
dos restos seleccionados independientemente
entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquilamino (C1-C4) y dialquilamino (C1-C4),
o
es heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos restos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, amino y aminocarbonilo, o
R4 y R5 están unidos y, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, saturado, mono o bicíclico que puede contener un segundo heteroátomo de anillo seleccionado entre N y O, y que puede estar sustituido con hasta tres restos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, mono-alquilamino (C1-C4), di-alquilamino (C1-C4), azetidino, pirrolidino, piperidino, alquilcarbonilo (C1- C4), cicloalquilcarbonilo (C3-C6), hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, mono-alquilaminocarbonilo (C1-C4), dialquilaminocarbonilo (C1-C4), tienilo y fenilo,
en el que los grupos alquilo de dichos restos alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), mono-alquilamino (C1-C4), di alquilamino (C1-C4) y alquilcarbonilo (C1-C4), por su parte, están opcionalmente sustituidos con un resto seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, amino y aminocarbonilo,
y
en el que dichos grupos tienilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos restos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, cloro, ciano, metilo y trifluorometilo,
o
R4 y R5 están unidos y, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo imidazol-1-ilo o 1,2,4-triazol-1-ilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o dos restos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4) y ciano,
R6 es hidrógeno,
R7 es heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos restos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, amino y aminocarbonilo, o
R6 y R7 están unidos y, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, saturado, monocíclico, que puede contener un segundo heteroátomo de anillo seleccionado entre N y O, y que puede estar sustituido con uno o dos restos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), oxo, hidroxi, amino, mono-alquilamino (C1-C4), di-alquilamino (C1-C4) y aminocarbonilo,
o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/053378.
Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: Alfred-Nobel-Strasse 10 40789 Monheim am Rhein ALEMANIA.
Inventor/es: HUBSCH, WALTER, SCHIROK, HARTMUT, LUSTIG, KLEMENS, LOBELL,MARIO, BROHM,DIRK, GRUNEWALD,SYLVIA, BÖMER,Ulf, VOEHRINGER,Verena, LINDNER,NIELS, COLLIN,MARIE-PIERRE, HÉROULT,MÉLANIE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2581065_T3.pdf
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