Nuevas N-acil-5,6,7,(8-sustituido)-tetrahidro-[1,2,4]–triazolo[4,3–a]pirazinas quirales, como antagonistas selectivas del receptor de NK-3, composición farmacéutica y métodos para uso en trastornos mediados por el receptor de NK-3.

Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula**

y sales y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo,

en donde

Ar1 es tiofen-2-ilo no sustituido, fenilo no sustituido, o 4-fluorofenilo;

R1 es H o metilo;

Ar2 es de Fórmula general (i), (ii) o (iii): **Fórmula**

en donde

R2 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono lineal o ramificado, haloalquilo de 1 a 2 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 3 átomos de carbono lineal o ramificado, cicloalquilo de 3 a 4 átomos de carbono o cicloalquilo di(alquilo de 1 a 2 átomos de carbono)amino;

X1 es N o C-R6 en donde R6 es H, flúor o alquilo de 1 a 2 átomos de carbono;

X2 es O o S;

X3 es N, o X3 es CH con la condición de que X1 es N y X2 es N-R7 en donde R7 es alquilo de 1 a 3 átomos de carbono lineal o ramificado o ciclopropilo;

R3 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono lineal o ramificado o cicloalquilo de 3 a 4 átomos de carbono;

X4 es N o C-R8, en donde R8 es H o alquilo de 1 a 2 átomos de carbono;

X5 es O o S;

X6 es N, o X6 es CH con la condición de que X4 es N y X5 es N-R9 en donde R9 es alquilo de 1 a 3 átomos de carbono lineal o ramificado o ciclopropilo;

R4 es halo, ciano, metilo o hidroxilo;

R5 es H o halo;

con la condición de que cuando Ar2 es de Fórmula (iii), entonces R1 es metilo; y el compuesto de Fórmula I no es (3-(2-isobutiltiazol-4-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a] pirazin-7 (8H)-il) (4-(tiofen-2-il)fenil)metanona;

[1,1'-bifenil]-4-il(8-metil-3-(6-metilpiridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il)metanona;

(8-metil-3-(6-metilpiridin-2-il)-5,6-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-7(8H)-il) (4-(tiofen-2-il)fenil)metanona.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/069546.

Solicitante: EUROSCREEN S.A..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: Rue Adrienne Bolland 47 6041 Gosselies BELGICA.

Inventor/es: FRASER,GRAEME, ROY,MARIE-ODILE, HOVEYEDA,HAMID, DUTHEUIL,GUILLAUME, EL BOUSMAQUI,MOHAMED, BATT,FRÉDÉRIC.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2572604_T3.pdf

 

Nuevas N-acil-5,6,7,(8-sustituido)-tetrahidro-[1,2,4]–triazolo[4,3–a]pirazinas quirales, como antagonistas selectivas del receptor de NK-3, composición farmacéutica y métodos para uso en trastornos mediados por el receptor de NK-3.

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