Compuestos y composiciones como inhibidores de la proteína quinasa.
Un compuesto de fórmula (1)**Fórmula**
o una sal fisiológicamente aceptable del mismo;
R1 and R2 are independently H, C1-6 alkyl or halo-substituted C1-6 alkyl;
R1 y R2 son independientemente H, alquilo de C1-6 o halógeno alquilo sustituido de C1-6 R3 es halo, alquilo de C1-6, o alquilo de C1-6 sustituido por halo;
R4 es H;
Alternativamente, R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos a pueden formar un anillo de 5-6 miembros que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S y opcionalmente sustituidos con 1-2 grupos R10 en el que R10 es halógeno, fenilo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, opcionalmente sustituido o NR2; R5 y R6 son independientemente alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halógeno, amino o hidroxilo; halógeno, nitro, ciano, CR (OR17) R17, OR17, NR (R17), CR (R17) NRR17
(CR2)qY, C(O)O0-1R17, C(O)NR(R17), C(O)CRR17-NR(R17), C(O)NR(CR2)pNR(R17), C(O)NR(CR2)pOR17, C(O)NR(CR2) pSR17, C(O)NR(CR2)pS(O)1-2R18, S(O)0-2R18, (CR2)1-6NR(CR2)pOR17, (CR2)1-6NR(CR2)qC(O)R18, S(O)2NRR17, S(O)2NR (CR2) pNR (R17), o S(O)2NR(CR2)pOR17;
R7 es S(O)0-2R19, S(O)2NRR20 o C(O)NR(R20); en el que R19 y R20 son independientemente alquilo C1-6, halógeno sustituido C1-6 alquilo o cicloalquilo C3-7; o R20 es H;
cada R9 es independientemente -L-CR(OR17)-CtF (2t + 1) donde t es 1-3; -L-C(O)-CR (R17) -NRR17, -L-C(O)-NR- (CR2)p-NRR17, -LC(O)NR(CR2)pOR17, -LC(O)-(CR2)q-NR-C(O)-R18, -LC(O)NR(CR2)pSR17, -LC(O)NR(CR2)pS(O)1-2R18, (CR2)pNR(CR2)pOR17 o (CR2)pNR-LC(O)R18, -LS(O)2R18, -LS(O)2NRR17, -LS(O)2NR(CR2)pNR(R17), -L-S(O)2NR (CR2)pOR17 o un radical seleccionado de la fórmula (a), (b), (c) o (d):**Fórmula**
en el que R11, R12, R13, R14, R15 y R16 se seleccionan independientemente de H, o alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con grupos halógenogen, amino o idroxilo; o R11 y R12, R12 y R15, R15 y R16, R13 y R14, o R13 y R15 junto con los átomos de carbono y / o nitrógeno a los que están unidos pueden formar un anillo saturado, insaturado o parcialmente insaturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente hasta 3 átomos o grupos seleccionados de entre C(O), N, O y S(O)0-2;
L es (CR2)1-4 o un enlace;
R17 y R18 son independientemente alquilo C1-6, alquilo C1-6 halógeno sustituido, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6; o R17 es H; Y es un anillo carbocíclico C3-12, arilo C6-10; o un heteroarilo de 5-10 miembros o 4-10 miembros de anillo heterocíclico; cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R6;
cada R es H o alquilo C1-6;
p es 2-4; y
q es 0-4.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/039383.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: MICHELLYS, PIERRE-YVES, JIANG,TAO, WU,Baogen, MARSILJE,Thomas H, PEI,WEI, CHEN,BEI, NGUYEN,TRUC NGOC, GAO,ZHAOBO, GE,YONGHUI, HUANG,CHEN, LI,YUNCHENG, ZHU,XUEFENG.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D239/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2570127_T3.pdf
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