Pirimidinas fusionadas.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

en la que el anillo B y la pirimidina a la cual se encuentra fusionado forman un sistema de anillos seleccionado entre**Fórmula**

* marca el punto de la unión,



R1 es hidrógeno, 1-4C-alquilo (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, amino, mono- o di-1-4Calquilamino), halógeno, amino, -SR2, -SO-R2, SO2-R2, trifluorometilo, ciano, 3-7C-cicloalquilo, 2-4C-alquenilo, 2- 4C-alquinilo, 1-4C-alcoxi (opcionalmente sustituido con halógeno), 3-7C-cicloalcoxi, NR10R11, -C(O)NR12R13, - C(NH)NH2, -C(O)OR2, o un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrógeno y azufre,

R2 es hidrógeno, 1-4C-alquilo (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, amino, mono- o di-1-4Calquilamino) o 3-7C-cicloalquilo,

R3 es hidrógeno, 1-4C-alquilo o halógeno, 1-4-C-alcoxi

R4 es fenilo, tienilo, piridinilo, tiazolilo u oxazolilo y en el que R4 está opcionalmente sustituido en forma independiente una o dos veces con R5A,

R5A es 1-4C-alquilo, halógeno o 1-4C-alcoxi o NR10R11,

R5 es hidrógeno, 1-4C-alquilo, halógeno, 1-4C-alcoxi, NR10R11 o 3-7C-cicloalquilo,

R6 es hidrógeno o 1-4C-alquilo,

R7 es -W-Y,

W es un heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrógeno y azufre o un heteroarileno bicíclico que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que el heteroarileno monocíclico de 5 o 6 miembros y el heteroarileno bicíclico están opcionalmente sustituidos con R8,

R8 es hidrógeno, 1-4C-alquilo, 3-7C-cicloalquilo, 1-4C-haloalquilo, NR10R11, 1-4C-alcoxi, ciano, halógeno o hidroxi,

Y es hidrógeno, arilo o un heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros que comprende 1 átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales seleccionados en forma independiente entre oxígeno, nitrógeno, azufre y en el que el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido en forma independiente una o más veces con R9 y opcionalmente también está sustituido con R9A

R9 es 1-4C-alquilo, 1-4C-alcoxi, halógeno, hidroxi, 1-4C-haloalquilo, NR10R11, ciano, o -C(O)NH2 R9A es 1-4Calquilo o halógeno

n es 1 o 2,

m es 1 o 2,

a condición de que

cuando

- n es 2 y m es 2,

y-

W es un heteroarileno monocíclico de 5 miembros

y

- R4 es fenilo o tienilo

entonces

A:

R1 debe ser SR2, SOR2 o SO2R2, o

B:

R4 debe sustituirse con R5A, o

C:

R5 debe ser halógeno o

D:

R9 debe ser hidroxi, 1-4C-haloalquilo, NR10R11, ciano, o -C(O)NH2

R10, R11 los cuales pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, 1-4C-alquilo (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, amino, mono- o di-1-4C-alquilamino) o 3-7C-cicloalquilo,

R12, R13 los cuales pueden ser iguales o diferentes, son hidrógeno, 1-4C-alquilo (opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, amino, mono- o di-1-4C-alquilamino) o 3-7C-cicloalquilo,

o un N-óxido, una sal, un tautómero o un estereoisómero de dicho compuesto, o una sal de dicho N-óxido, tautómero o estereoisómero.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/000620.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: MAIER, THOMAS, DR., BAR, THOMAS, REHWINKEL, HARTMUT, HOLDER,SWEN, STRUB,ANDREAS, VENNEMANN,MATTHIAS, BÖMER,Ulf, ZÜLCH,Armin, INCE,STUART, BENEKE,GERRIT, DEHMEL,FLORIAN, LIU,NINGSHU, BECKERS,BARBARA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2580779_T3.pdf

 

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