Inhibidores piridílicos de la señalización de hedgehog.
(27/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en la que A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en A1, A2, A3, A4, A5, A6 y A7: **Fórmula**
en las que Z1 es O, S o NR5, en el que R5 es H o alquilo; Z2 es CH, CR2' o N; R2 y R2' es Cl; y n es 1, o A es un anillo A1a, A1b, A2a, A3a, A3b, A4a, A5a, A6a, A7a: **Fórmula**
X es alquileno, NR4C (O), NR4C (S), N (C (O) R1) C (O), NR4SO, NR4SO2, NR4C (O) NH, NR4C (S) NH, C (O) NR4, C (S) NR4, NR4PO o NR4PO (OH);
Y está ausente, CHR4, O, S, SO, SO2 o NR4, R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo, un carbociclo o un heterociclo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxilo, halógeno, amino, carboxilo, amidino,…
Sales y polimorfos farmacéuticos de N-(5-cloro-2-piridinil)-2-[[4-[(dimetilamino)iminometil]benzoil]amino]-5-metoxi-benzamida, un inhibidor del factor XA.
(14/03/2012) Sal que comprende un compuesto de fórmula I:
y ácido maleico.
DERIVADOS DEL ÁCIDO (4-(4-[6-(TRIFLUOROMETIL-PIRIDIN-3-ILAMINO)-HETEROARILO CON CONTENIDO DE N]-FENIL)-CICLOHEXIL)-ACÉTICO Y SUS USOS FARMACÉUTICOS.
(02/03/2012) Un compuesto que es el ácido (4-{4-[4-metil-6-(6-trifluorometil-piridin-3-ilamino)-piridazin-3-il]-fenil}-ciclohexil)- acético, o una sal farmacéuticamente aceptable de este.
NUEVO DERIVADO DE N-(2-AMINOFENIL)BENZAMIDA CON ESTRUCTURA UREA.
(01/03/2012) Compuesto representado por la siguiente fórmula general o una sal del mismo:
donde
R 1 y R 2 , iguales o diferentes, representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente en un átomo halógeno, un grupo cicloalquilo de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo arilo de 6 a 14 átomos de carbono, un grupo heterocíclico, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR p , -COR q , -COOR r , -CONR s R t y -NR u R v , respectivamente, o un grupo representado por la siguiente fórmula general ;
R 3 representa un grupo hidroxilo, un grupo alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de entre el grupo consistente…
HETEROARILUREAS QUE CONTIENEN HETEROÁTOMOS DE NITRÓGENO COMO INHIBIDORES DE QUINASA P38.
(13/01/2012) Un compuesto de fórmula I:
A-D-B (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad mediada por p38 en un huésped, siendo la enfermedad mediada por p38 en un huésped artritis reumatoide, osteoartritis, artritis séptica, metástasis tumoral, enfermedad periodontal, ulceración de la córnea, proteinuria, trombosis coronaria causada por ruptura de la placa aterosclerótica, aneurisma aórtico, control de la natalidad, epidermolisis bullosa distrófica, pérdida de cartílago degenerativa después de lesión articular traumática, osteopenias mediadas por actividad de MMP, enfermedad de la articulación temperomandibular, enfermedad desmielinizante…
NUEVOS COMPUESTOS QUE MODULAN LOS RECEPTORES DE TIPO PPAR-GAMMA Y SU UTILIZACIÓN EN COMPOSICIONES COSMÉTICAS O FARMACÉUTICAS.
(23/12/2011) Compuestos caracterizados por corresponder a la fórmula (I) siguiente: en la cual: - R1 representa un radical de la fórmula (a) o (b) siguiente: teniendo R3 y R4 los significados que se dan a continuación; - R2 representa un radical alquilo de 1 a 12 átomos de carbono, un radical arilo, un radical aralquilo, un radical heteroarilo, un radical heterocíclico, un radical 9-fluorenilmetilo o un radical de fórmula (CH2)m(NR5)n(C(O,N))pR6, teniendo R5, R6, m, n y p los significados dados a continuación; - R3 representa un radical seleccionado entre las siguientes fórmulas: teniendo R7, R8, V, W e Y los significados dados a continuación; - R4 representa un radical alquilo de 1 a 12 átomos de carbono,…
(05/08/2011) Un compuesto de la fórmula:**Fómula** en donde: R1 es alcanoilo(C1-C6), alcoxicarbonilo(C1-C6), aroílo, aroílo sustituido con halo-alcoxi (C1-C6), alquilsulfonilo(C1-C6) , arilsulfonilo, arilsulfonilo sustituido con halógeno o cicloalquilcarbonilo(C3-C6), R2 es fenilo o fenilamino, pudiendo cada fenilo del cual estar sustituido con halógeno, Q es - C(=O)-, y sus sales farmacéuticamente aceptables
COMPUESTOS DE UREA POLICÍCLICOS ANTIBACTERIANOS.
(26/07/2011) Un compuesto de formula (XVIII): o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, en las que: X es CH o N; R29 es un arilo de 6 miembros o un heteroarilo de 5 o 6 miembros, donde el arilo o heteroarilo esta opcionalmente sustituido en uno o mas atomos de carbono con uno o mas R11; y donde si el heteroarilo comprende un resto -NH-, el hidrogeno puede estar opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de R8; R1 se selecciona entre alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 o cicloalquilo C3-6; donde R1 puede estar opcionalmente sustituido en carbono con uno o mas R6; el anillo B es carbociclilo o heterociclilo; donde si dicho heterociclilo contiene un resto -NH-, dicho nitrogeno…
MALONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS DE OREXINA.
(17/06/2011) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que Ar1 y Ar2 con independencia entre sí son arilo o heteroarilo sustituidos o sin sustituir; R1/R2 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, -(CH2)o-Oalquilo C1-C4, -(CH2)o-N-(alquilo C1-C4)2, (CH2)p-cicloalquilo, (CH2)p-heterocicloalquilo, (CH2)p-arilo, (CH2)pheteroarilo, dichos anillos pueden estar sustituidos por R, o R1 y R2 junto con el átomo de N al que están unidos pueden formar un anillo heterocíclico, opcionalmente con otros heteroátomos en el anillo elegidos entre N, O y S, dicho anillo puede estar sustituido por R; R es halógeno, alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 sustituido por halógeno, alcoxi C1-C4 o alcoxi C1-C4 sustituido por…
MIMÉTICOS DE UREA LINEAL ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2Y, ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES TROMBÓTICAS.
(09/06/2011) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: 5 el anillo A está sustituido con 0-4 R1 y se selecciona entre: sustituido con 0-3 R7; 10 W es -NHCOCH=CH-, -NHCO-, -NHCO2-, -NHCO2CH2-, -NHCON(Me)-, -NHCOCH2NH-, -NHCOCH(Me)-, NHCOCH2CH2-, -NHCOCH2CONH-, -NHCH2-, -NHCH2CH2CH2-, -NHSO2-, -NHSO2NH-, -NHSO2CH2-, y el anillo B es NHSO2CH=CH-, -NHCONHNHCO-, -CH2CONH-, R1 es, independientemente cada vez que esta presente, F, Cl, Br, I, CF3, -CF2CF3, OCF3, -OCF2CF2H, OCF2CF3, SiMe3, (CRfRf)r-ORc, SRc, CN, NO2, -(CRfRf)r-NR12R13, -(CRfRf)r-C(O)Rc, -(CRfRf)r-CO2Rc, -(CRfRf)rC( O)NR12R13, -OP(O)(OEt)2, 4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolanilo, alquilo…
DERIVADOS DE BENZAMIDA ÚTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACIÓN CELULAR.
(24/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula : en la que A es un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 4 sustituyentes, en el que el o los sustituyentes para el grupo heterocíclico se seleccionan del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo aminoalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquiloxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo carboxilo,…
DERIVADOS ALQUINÍLICOS DE BENZOFENONA COMO INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERSA.
(26/04/2011) Un compuesto de fórmula (I): donde R 1 y R 2 están escogidos independientemente entre H, halógeno, ciano, alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), -O-alquilo (C1-4), -COO-alquilo (C1-4), -CONH2, -CONH-alquilo (C1-4) y -CON(alquilo (C1-4))2; y dicho alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; y dicho -O-alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con -COO-alquilo (C1-4) o con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; con la con- dición de que si R 1 es H, R 2 no puede ser H; R 3 se escoge entre H y halógeno; R 4 se escoge entre alquilo (C1-4), halógeno y nitro; Q se escoge…
DERIVADOS DE AMINOPIRIMIDINA PARA SU USO COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR VANILOIDE PARA EL TRATAMIENTO DEL DOLOR.
(28/03/2011) Compuesto que tiene la estructura: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R 1 es R 3 es, independientemente, en cada caso, H, halógeno, NH- alquilo C1-3, -N(alquil C1-3)alquilo C1-3 o alquilo C1-3; R 4 es R 5 es independientemente, en cada caso, R f , R 9 , halógeno, nitro, ciano, -OR e , -OR g , -O-alquil C2-6-NR a R f , -O-alquil C2- 6-OR f , -NR a R f , -NR a R g , -NR f -alquil C2-6-NR a R f , -NR f -alquil C2-6- OR f , naftilo, -CO2R e , -C(=O)R e , -C(=O)NR a R f , -C(=O)NR a R g , - NR f C(=O)R e , -NR f C(=O)R g , -NR f C(=O)NR a R f , -NR f CO2R e , -alquil C1-8-OR f , -alquil C1-6-NR a R f , -S(=O)nR e , -S(=O)2-NR a R f , - NR a S(=O)2R e , -OC(=O)NR a R f , un anillo de fenilo sustituido con 0, 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3.
(16/03/2011) Un compuesto de fórmula Ia o Ib **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o el isómero cis, el isómero trans, o una mezcla de isómeros cis y trans, en las que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en OR4 y NR2R3; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno; alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido con 1 a 4 halógenos; grupo alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en OH, de uno a cuatro alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, dialquilamino C1-C4, arilo C6-C14 opcionalmente sustituido con…
DERIVADOS DE ARILSULFONAMIDA PARA USAR COMO ANTAGONISTAS DE CCR3 EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS INFLAMATORIOS E INMUNOLÓGICOS.
(14/03/2011) Un compuesto, su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de estos seleccionada del grupo que consiste en: 1-(2-(3,5-dimetilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-difluorofenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina. 1-(2-(3,5-dimetoxifenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-bis(trifluorometil)fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3,5-di-terc-butilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-5-metilfenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 1-(2-(3-isopropil-fenoxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina, 3-(4-nitro-2-(piperazin-1-ilsulfonil)fenoxi)benzonitrilo, 1-(2-(naftalen-1-iloxi)-5-nitrofenilsulfonil)piperazina,…
(PIRIDINIL)ALQUIL-AMIDAS O -UREAS COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCIÓN DEL TNF-ALFA.
(24/02/2011) Compuesto representado por la siguiente fórmula general [1] o sal del mismo, en la que "A" es -(NR 4 )-o -(CR 5 CR 6 )-; "B" es alquileno (C1-12); R 1 es alquilo (C1-12), alquenilo (C2-12) o ciclohexilo, pudiendo estar el alquilo (C1-12), alquenilo (C2-12) y ciclohexilo sustituidos con halógeno, ciclohexilo o arilo; R 2 es alquilo (C1-12), alquenilo (C2-12), ciclohexilo, ciclohexil-alquilo (C1-12) o fenil-alquilo (C1-12); R 3 es un anillo de piridina; R 4 , R 5 y R 6 son hidrógeno; y "X" es O
ANTAGONISTAS CÍCLICOS UNIDOS A C DEL RECEPTOR P2Y1 ÚTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES TROMBÓTICAS.
(23/02/2011) Un compuesto con la Fórmula (I): **Fórmula** o uno de sus estereoisómeros, tautómeros, sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que: el anillo A es 4-Me-Ph, 4-t-Bu-Ph, 4-OCF3-Ph, 2,4-DiF-Ph, o 4-t-Bu-tiazol-2-ilo, el anillo B es: **Fórmula** el anillo D es: **Fórmula** y W es -NHC(O)NH- o NH
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE DERIVADOS DE ÁCIDO TRANS-4-AMINO-1-CICLOHEXANOCARBOXÍLICO.
(17/01/2011) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula: donde R 1 y R 2 son cada uno independientemente un alquilo C1 a C6 lineal o ramificado, que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula: donde cada símbolo se define como antes, con una base en un disolvente aprótico seleccionado entre acetona, tetrahidrofurano, acetato de etilo, hidrocarburos aromáticos, hidrocarburos alifáticos y éteres
DERIVADOS DE BIFENILO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA HEPATITIS C.
(02/12/2010) Un compuesto que es un derivado bifenilo de fórmula (I), o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable 5 en la que: R1 es un resto-A1-L1-A1' en el que A1 es fenilo, L1 es -CH2- y A1' es 4-[(alquil C1-C4)sulfonil]piperacin-1-ilo; A es -CO-NH-; B es -NH-CO-NH-, -NH-CO- o -CO-NH-; 10 - R2 es alquilo C1-C4; - R3 es alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C2, haloalcoxi C1-C2 o halógeno; - n y m son iguales o diferentes y representan cada uno 0 o 1; - R4 es un grupo alquilo C1-C5 o un resto -A4, -A4-A4', -L4-A4, -A4-L4-A4', 15 - A4-CO-A4' o -L4-Het4-L4'; - cada resto A4 es igual o diferente y es un grupo fenilo, furanilo, imidazolilo, pirazolilo, pirrolidinilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, piperacinilo, piperidinilo, pirrolidin-2-onilo, tiadiazolilo, isotiazolilo, C3-C8 cicloalquilo, morfolinilo,…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR VAINILLOIDE VR1 CON UNA SUBESTRUCTURA IONICA.
(11/08/2010) Un compuesto de fórmula (I)
USO DE DIFENIL-UREAS SUSTITUIDAS CON OMEGA-CARBOXIARILO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA RAF.
(13/07/2010) Un compuesto de Fórmula I: A - D - B (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la cual D es -NH-C(O)-NH-, A es un resto sustituido de hasta 40 átomos de carbono de la fórmula: -L-(M-L 1 )q, donde L es una estructura cíclica de 5 ó 6 miembros unida directamente a D, L1 comprende un resto cíclico sustituido que tiene al menos 5 miembros, M es un grupo formador de puentes que tiene al menos un átomo, q es un número entero de 1 a 3; y cada estructura cíclica de L y L1 contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, y B es un resto arilo o heteroarilo sustituido o insustituido, hasta tricíclico que tiene hasta 30 átomos de carbono con al menos una estructura cíclica de 6 miembros unida directamente a D que contiene 0-4 miembros del grupo constituido por nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde L1 está…
(05/07/2010) Un compuesto de la fórmula:
ANTAGONISTAS DE UREA DEL RECEPTOR P2Y1 UTILES EN EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES TROMBOTICAS.
(31/05/2010) Un compuesto de fórmula (I):
DERIVADOS DE ETERES AROMATICOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA.
(17/05/2010) Un compuesto de fórmula I,
COMPUESTOS DE 1-((ADAMANTIL)ALQUIL)-3-((PIRIDINIL)ALQUIL)UREA COMO INHIBIDORES TNF-ALFA UTILES PARA ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
(17/05/2010) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general [1] o una de sus sales,
BENZAMIDAS SUSTITUIDAS CON TIOETER COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(13/05/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:
DERIVADOS DE PIPERAZINA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR CCR1.
(22/04/2010) Ácido 4-(5-cloro-2-{2-[4-(4-fluoro-bencil)-(2R-5S)-2,5-dimetil-piperazin-1-il]-2-oxo-etoxi}-fenil)-4-oxo)-butírico, o una forma farmacéuticamente aceptable del mismo
(R)-2-ARIL-PROPIONAMIDAS UTILES EN LA INHIBICION DE LA QUIMIOTAXIS DE NEUTROFILOS INDUCIDA POR IL-8.
(12/04/2010) Uso de enantiómeros (R) de amidas 2-arilpropiónicas de fórmula (I)
NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE ROFLUMILAST.
(29/03/2010) Proceso para la preparación de roflumilast por reacción del anión de 4-amino-3,5-dicloropiridina
DERIVADOS DE UREA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES DE CALCIO.
(25/03/2010) Un compuesto de fórmula (I):
PIRIDINONAS SUSTITUIDAS COMO MODULADORES DE P38 MAP QUINASA.
(18/03/2010). Solicitante/s: PHARMACIA CORPORATION. Inventor/es: DURLEY, RICHARD C., HICKORY, BRIAN S., DEVADAS, BALEKUDRU, LIU, SHUANG, PROMO, MICHELE, A., SCOTT, IAN, L., DEVRAJ, RAJESH, BOEHM, TERRI, L., WALKER, JOHN, JEROME,KEVIN D, NAING,WIN, SELNESS,SHAUN,R, RUCKER,PAUL,V, MADSEN,HEATHER,M, ALVIRA,EDGARDO, BLEVIS-BAL,RADHIKA,M, MARRUFO,LAURA,D, HITCHCOCK,JEFF, OWEN,THOMAS, XING,LI, SHIEH,HUEY,S, SAMBANDAM,ARUNA, MCGEE,KEVIN F.
Un compuesto de la fórmula:
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PREPARACION DE 2-((2,3-DIHIDRO-BENZO(1,4)DIOXIN-5-IL)-(2-HIDROXIETIL)-AMINO)-ETANOL Y PRODUCTOS INTERMEDIOS CORRESPONDIENTES.
(16/03/2010) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I