Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.
(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de:
N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…
Compuestos, composiciones y procedimientos.
(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.
Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2686357_T3.pdf
Inhibidores de actividad de quinasa.
(11/10/2017). Solicitante/s: YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: PALMER, JAMES, T., BURNS, CHRISTOPHER, JOHN, HARTE,Michael,Francis.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de:**Tabla**.
PDF original: ES-2645947_T3.pdf
Derivados de heteroarilo como moduladores de CFTR.
(04/10/2017) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
Ar1 es**Fórmula**
Ar1 está opcionalmente sustituido con apariciones w de -W-RW ; donde
W es independientemente una cadena de alquilideno (C1-C6) opcionalmente sustituida en la que hasta dos unidades de metileno de W están sustituidas independientemente con -CO-, -O-, -S-, -SO2-, o -NR'-; R' es independientemente H, alquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, cicloalquilo, o heterocicloalquilo; y RW es independientemente H, halo, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3, OH, alcoxi, o un grupo alifático opcionalmente sustituido, cicloalifático, heterocíclico, arilo, o heteroarilo, en el que, cuando está sustituido, RW está sustituido con hasta dos R2;
R2 es…
Derivado de ácido (2-heteroarilamino)succínico.
(06/09/2017) Un compuesto representado por la fórmula general siguiente: **Fórmula**
o una sal farmacológicamente aceptable del mismo,
en la que
R1 representa un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α, o un grupo heterocíclico aromático que puede tener 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo sustituyente α; el grupo sustituyente α representa el grupo que consiste en un átomo halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un halo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo cicloalquilo C3-C6, y un grupo anillo de hidrocarburo aromático que puede estar sustituido con R4;
R2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, o un grupo heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros;
R3…
(30/08/2017) Un compuesto de fórmula
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
…
Profármacos de cianoguanidina.
(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula**
en donde:
• X1 representa un enlace;
• X2 representa un enlace o un radical hidrocarbonado C4-12 lineal, ramificado y/o cíclico, que está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halógeno, nitro, amino, ciano, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, alquillcarbonilo, formilo, aminocarbonilo o alquilcarbonilamino;
• R1 representa hidrógeno o un alquilo lineal, ramificado y/o cíclico, opcionalmente sustituido con fenilo; o un radical hidrocarbonado aromático;
• R2 representa fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, hidroxi, alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4, alcoxi-C1-4-carbonilo, nitro, ciano, amino,…
Procedimiento para preparar roflumilast.
(29/03/2017). Solicitante/s: INTERQUIM, S.A.. Inventor/es: MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, SALAET FERRÉ,JOSEP.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (IV): **Fórmula**
donde L es (a) 1H-imidazol-1-ilo, (b) 1H-1,2,4-triazol-1-ilo, (c) 2-metil-1H-imidazol-1-ilo, (d) piperidin-1-ilo, (e) N,N'-diciclohexilcarbamimidoiloxi, (f) N,N'-diisopropilcarbamimidoiloxi, (g) N'-(3-(dimetilamino)propil)-N-etilcarbamimidoiloxi, (h) 2,5-dioxopirrolidin-1-iloxi, o (i) 1,3-dioxoisoindolin-2-iloxi,
que comprende:
i) activación de un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**
con un agente activante seleccionado, respectivamente, de (a) carbonildiimidazol (CDI), (b) 1,1'-carbonil-di-(1,2,4-triazol) (CDT), (c) 1,1'-carbonil-bis-(2-metilimidazol), (d) 1,1'-carbonil-dipiperidina, (e) N,N'-diciclohexilcarbodiimida (DCC), (f) N,N'-diisopropilcarbodiimida (DIC), (g) 1-etil-3-(3-dimetilaminopropil)carbodiimida (EDC) y una combinación de uno de los anteriores con (h) N-hidroxisuccinimida o (i) N-hidroxiftalimida, en un disolvente adecuado,
y opcionalmente
ii) aislar el compuesto de fórmula (IV).
PDF original: ES-2625417_T3.pdf
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
6-Alquinil piridinas como miméticos de SMAC.
(04/01/2017) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es -H o -alquilo C1-5;
R2, R2a se seleccionan independientemente entre -H o -alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con uno o más -F;
R3 se selecciona entre -arilo C6-10, heteroarilo de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6, seleccionados independientemente; o R3 se selecciona entre -alquilo C1-6, -cicloalquilo C4-7, -cicloalquenilo C4-7, o sistema de anillos aromático de 5-14 miembros, pudiendo cada uno de estos grupos estar opcional e independientemente sustituido con uno o más R6a, seleccionados independientemente;
…
Procedimientos de síntesis de inhibidores del factor Xa.
(09/11/2016). Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: PANDEY,ANJALI, LEITAO,EMILIA P. T, RATO,JOSE, SONG,ZHIGUO JAKE.
Un procedimiento de preparación de un compuesto de Fórmula II, o una sal del mismo: **Fórmula**
que comprende
poner en contacto un compuesto de Fórmula II-A: **Fórmula**
con un compuesto de Fórmula II-B: **Fórmula**
en condiciones de reacción, formando el compuesto de Fórmula II o la sal del mismo;
donde
R1 y R2 son independientemente alquilo C1-6;
R3 y R4 se seleccionan independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, fluoro, cloro, bromo y metoxi; y
R5 se selecciona de entre el grupo consistente en fluoro, cloro, bromo y metoxi.
PDF original: ES-2610145_T3.pdf
Compuestos de benceno disustituidos con grupos cíclicos en las posiciones 1 y 2.
(28/09/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general, una sal del mismo o un hidrato de la anterior:
en el que R10 representa cicloalquilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1 o cicloalquenilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo A1,
R20, R21, R22 y R23 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, alquil C2-7-carbonilo, nitro, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del Grupo…
(17/08/2016). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: ROSS, RONALD, JOHNSON, TIMOTHY, Lo,William, BABCOCK,Jonathan, BROWN,Annette, NUGENT,Benjamin, OBER,Matthias, MARTIN,Timothy, BREAUX,NNEKA, LOSO,MICHAEL.
Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **Fórmula**.
PDF original: ES-2593116_T3.pdf
Formas cristalinas de un inhibidor del Factor Xa.
(10/08/2016). Solicitante/s: PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: PANDEY,ANJALI, CAPODANNO,VINCENT R, CORCORAN,LIAM, MCNEVIN,MICHAEL, ARROYO,ITZIA ZORAIDA, WENSLOW,ROBERT M, BALL,RICHARD G, MARGELEFSKY,ERIC L, MAHER,TIMOTHY K.
Una forma cristalina del maleato de betrixabán que tiene:
i) un patrón de difracción de rayos X en polvo parecido al patrón de difracción de rayos X en polvo mostrado en la Figura 2 o 3; o
iv) una estructura de celda unitaria con los siguientes parámetros de la celda a 100 K: a ≥ 8,284 Å, b ≥ 18,082 Å, c ≥ 18,681 Å, α ≥ 71,22 º, ß ≥ 86,76 º, γ ≥ 89,69 º, y V ≥ 2645 A3; o
v) una estructura de celda unitaria con los siguientes parámetros de la celda a 273 K: a ≥ 8,419 Å, b ≥ 18,113 Å, c ≥ 18,73 Å, α ≥ 71,14 º, ß ≥ 86,71 º, γ ≥ 89,31 º, y V ≥ 2699 A3.
PDF original: ES-2603084_T3.pdf
Composición para el control de plagas que comprende un derivado de iminopiridina.
(13/07/2016) Una composición para el control de plagas que comprende al menos un derivado de iminopiridina seleccionado entre el grupo que consiste en N-[1-((6-cloropiridin-3-il)metil)piridin-2(1H)-iliden]-2,2,2-trifluoroacetamida y N-[1-((6- cloropiridin-3-il)metil)piridin-2(1H)-iliden]-2,2,2-trifluoroetano-tioamida y una sal de adición de ácido del mismo; y al menos un agente para el control de plagas distinto,
(i) en la que el agente para el control de plagas distinto es un insecticida y se selecciona entre el grupo que consiste en imidacloprid, clotianidina, dinotefurán, tiametoxam, pimetrozina, espinosad, fipronil, clorantraniliprol, ciantraniliprol, etofenprox, silafluofén, sulfoxaflor, flupiradifurona, flometoquina, benzoato de emamectina, cicloxaprid, 1-((6-cloropiridin-3-il)metil)-4-oxo-3-fenil-4H-pirido[1,2-a]pirimidin-1-io-2-olato…
Nuevos compuestos antiinvasivos.
(13/07/2016). Solicitante/s: ABIVAX. Inventor/es: ROUX, PIERRE, TAZI,JAMAL, MAHUTEAU,FLORENCE, NAJMAN,ROMAIN, GADEA,GILLES, SCHERRER,DIDIER, BROCK,CARSTEN, CAHUZAC,NATHALIE.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
A y A' representan independientemente un grupo fenileno o un grupo piridileno;
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C4);
R3 es un grupo 2-piridilo, grupo 3-piridilo, un grupo 4-piridilo, un grupo 2-pirimidinilo, un grupo 4-pirimidinilo o un grupo 5-pirimidinilo;
R4 es un grupo carbonilo o un grupo sulfonilo y
R5 es un grupo -NH-(CH2)a-NR6R7 o un grupo 4-metilpiperazinilo, siendo a un número entero de 1 a 4, representando R6 y R7 independientemente un grupo alquilo (C1-C4) o formando R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos un grupo heterocíclico que se elige entre un grupo 4-metilpiperazinilo, un grupo morfolino, un grupo pirrolidinilo y un grupo piperidino;
o una cualquiera de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2598056_T3.pdf
N-piridín-3-il o N-pirazín-2-il carboxamidas.
(29/06/2016) Compuestos de fórmula:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona de entre CH o N,
R1 se selecciona de entre elgrupo que consiste de alquilo C1-7,
cicloalquilo C3-7,
cicloalquil C3-7-alquilo C1-7,
hidroxi-alquilo C1-7,
alcoxi C1-7-alquilo C1-7,
halógeno-alquilo C1-7,
carbamoil-alquilo C1-7,
alquil C1-7-carbonilamino-alquilo C1-7,
fenil-alquilo C1-7,
heterociclil-alquilo C1-7 en el que el grupo heterociclilo se encuentra no sustituido o sustituido con oxo, heteroaril-alquilo C1-7 en el que el grupo heteroarilo se encuentra no sustituido o mono- o di-sustituido con alquilo C1-7, y
fenilo que se encuentra no sustituido o mono- o di-sustituido con halógeno,
R2 y R6 son, independientemente…
Derivados de piridina como inhibidores de DGAT.
(08/06/2016) Un compuesto que tiene la siguiente estructura
A-L1-B-C-D-L2-E
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A se selecciona entre fenilo sustituido o sin sustituir o un grupo heterociclilo sustituido o sin sustituir de 5 o 6 miembros que comprende uno o dos átomos de nitrógeno en el anillo en la que los sustituyentes del resto A se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 se selecciona entre -N(H)-, -C(O)NH- o -NHC(O)-;
B es una piridina divalente sustituida o sin sustituir en la que los sustituyentes del resto B se seleccionan entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino;
C es un fenilo divalente sustituido o sin sustituir en la que los sustituyentes…
Derivados de ciclohexilamida y su uso como antagonistas del receptor de CRF-1.
(20/04/2016). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CULSHAW, ANDREW, JAMES, BEATTIE, DAVID, STANLEY,Emily, COLSON,ANNY-ODILE, ROONEY,LISA, SVIRIDENKO,LILYA.
Compuesto de fórmula XI**Fórmula**
en la que
R7 es hidrógeno o alquilo C1 a 6;
R8 es fenilo o un heteroarilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo de alquilo C1 a 6, haloalquilo C1 a 6, halógeno, alcoxilo C1 a 6, nitrilo o dialquilamino C1 a 6;
R18, R19 y R20, que pueden ser iguales diferentes, son cada uno hidrógeno, alquilo C1 a 10, alcoxilo C1 a 10, halógeno, haloalquilo C1 a 10, alcoxilo halogenado, nitrilo, morfolinilo;
en forma libre o en forma de sal.
PDF original: ES-2582576_T3.pdf
Derivados de piridin-2-il-tiourea y de piridin-2-il-amina como intermedios para la preparación de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazoles activadores de la glucocinasa.
(16/03/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
donde:
con la condición de que el compuesto no es
1-(5-cloro-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-fenoxipiridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(4-fluorofenoxi)piridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(feniltio)piridin-2-il)tiourea,
1-(5-bromo-3-(4-cianofenoxi)piridin-2-il)tiourea,
1-(3-(2-bromo-4-fluorofenoxi)-5-(3-metoxifeniltio)piridin-2-il)tiourea;
L es O o S;
R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2, o hetAr3;
Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo (1-6C), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C(≥O)NH(alquil 1-3C)N(alquil)2 y C(≥O)NH(alquil 1- 3C)hetCyc1;
hetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y que…
Cristales multicomponentes constituidos por éster etílico del ácido ([2-amino-6-(4-fluoro-bencilamino)-piridin-3-il]-carbámico y ácido 2-[2-[(2,6-diclorofenil)-amino]-fenil]-acético.
(11/03/2016). Solicitante/s: TEVA GmbH. Inventor/es: TERHAAG,BERND, QADAN,ASAL, HOOCK,CHRISTOPH MARTIN.
Cristal multicomponentes, caracterizado por que consiste en éster etílico del ácido ([2-amino-6-(4-fluorobencilamino)- piridin-3-il]-carbámico (flupirtina) y ácido 2-[2-[(2,6-diclorofenil)-amino]-fenil]-acético (diclofenaco).
PDF original: ES-2563210_T3.pdf
Compuestos novedosos de cianoguanidina.
(09/03/2016) Un compuesto de fórmula general I' **Fórmula**
en la que
R1 es uno o más sustituyentes iguales o diferentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno o un radical hidrocarburo C1-6 lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, alquilcarbonilamino, sulfo, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, hidroxilsulfoniloxi, dihidroxifosfinoiloxi o fosfono; X es un dirradical hidrocarburo C1-12 lineal, saturado o insaturado o un dirradical hidrocarburo C6-2 ramificado saturado o insaturado, estando X opcionalmente sustituido con halógeno, hidroxi, ciano, nitro, carboxi, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilcarbonilo, formilo, amino,…
Promotores de la apoptosis que contienen N-acilsulfonamida.
(09/03/2016) Una compuesto que tiene la fórmula (I)**Fórmula**
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 es C(A2);
A2 es H, F, CN, C(O)OH, C(O)NH2 o C(O)OCH3;
B1 es R1, OR1, NHR1, N(R1)2 o NR1C(O)N(R1)2;
D1 es H, F, Cl o CF3;
E1 es H, F o Cl;
Y1 es H, CN, NO2, F, Cl, CF3, OCF3, NH2, C(O)NH2, o
B1 e Y1, junto con los átomos a los que están unidos, son imidazol o triazol;
R1 es fenilo, pirrolilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piperidinilo, tetrahidrofuranoílo, tetrahidropiranilo,
tetrahidrotiopiranilo o R5;
R5 es alquilo C1, alquilo C2, alquilo C3, alquilo C4, alquilo C5 o alquilo C6, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o dos o tres sustituyentes espiroalquilo C4, espiroalquilo C5, R7, OR7, SR7, SO2R7,…
Compuesto de ácido dicarboxílico.
(02/03/2016). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TAKAHASHI, HIDENORI, AOKI, KAZUMASA, OGAWA,Yasuyuki, KATO,MIKIO, UTO,YOSHIKAZU, IWAMOTO,OSAMU, KONO,HIROKO.
Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo, o un hidrato del compuesto o sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que cada sustituyente es como se define a continuación:
R1: un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6 alquilo C1-6, un grupo cicloalquilo C3-6 o un grupo cicloalquil C3- 6 alquilo C1-6,
R2: un átomo de hidrógeno o un grupo halógeno,
R3: un átomo de hidrógeno, un grupo halógeno, un grupo halógeno alquilo C1-6, un grupo halógeno alcoxi C1-6, un grupo amino cíclico C2-5 saturado, un grupo dialquilamino C1-6, un grupo cicloalquil C3-6 alcoxi C1-6 o un grupo alcoxi C1-6,
A: un anillo cicloalquilo C3-6,
X: CH o N,
Y: CH o N,
Z: CH o N, y
n: un número entero seleccionado entre 1,2, 3, y 4.
PDF original: ES-2640802_T3.pdf
Inhibidores novedosos de ROCK suaves.
(23/02/2016) Un compuesto de la fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato o solvato del mismo;**Fórmula**
En donde,
X es hidrógeno o halógeno;
Y es -NH-C(≥O)- o -C(≥O)-NH-;
cada uno de Z1, Z2 y Z3 está seleccionado independientemente del grupo formado por C, N, O y S;
R1 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono y cicloalquilo de 3 a 15 átomos de carbono;
R2 está seleccionado del grupo que comprende hidrógeno, alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, halógeno y alcoxi de 1 a 20 átomos de carbono;
R3 está seleccionado del grupo que consiste de alquilo de 1 a 20 átomos de carbono, alquenilo…
Piridinas sustituidas como bloqueadores de los canales de sodio.
(10/02/2016) Un compuesto que tiene la Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A1-X-A2- es:**Fórmula**
en la que:
R12a, R12b, R12c, R12d, y R12e, que pueden ser idénticos o diferentes, se seleccionan del grupo que consiste en:
a) hidrógeno;
b) halo;
c) nitro;
d) ciano;
e) hidroxi;
f) amino;
g) alquilamino;
h) dialquilamino;
i) haloalquilo;
j) hidroxialquilo;
k) alcoxi;
l) haloalcoxi;
m) ariloxi;
n) aralquiloxi;
o) alquiltio;
p) carboxamido;
q) sulfonamido;
r) alquilcarbonilo;
s) arilcarbonilo;
t) alquilsulfonilo;
u) arilsulfonilo;
v) ureido;
w) guanidino;
x) carboxi;
y) carboxialquilo;
z) alquilo;
aa) cicloalquilo sustituido opcionalmente;
bb) alquenilo sustituido opcionalmente;
cc) alquinilo sustituido opcionalmente;
dd) arilo sustituido…
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde:
n es 0,1, 2, 3, 4, 5 o 6;
el anillo B es un grupo arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido en donde cada carbono o heteroátomo sustituible en el anillo B está opcional e independientemente sustituido por uno o más R3;
W es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11, un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido y un carbociclilo opcionalmente sustituido con uno o más de grupos halógeno, ciano, amino, hidroxi, C1-6 alquilo y C1-6 alcoxi;
X es seleccionado de un hidrocarbilo opcionalmente sustituido con R11 y un carbociclilo opcionalmente…
Derivados de N-(heteroaril)-sulfonamida útiles como inhibidores de S100.
(03/02/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable;
en donde
W es N o CH;
X es N o CR1;
Y es N o CR2;
Z es N o CR3;
al menos uno y a lo sumo dos de W, X, Y y Z son N;
R1 es H, halógeno, S(O)2alquilo C1-C3, ciano, o alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más halógeno(s);
R2 es H, halógeno, ciano, C(O)OH, C(O)Oalquilo C1-C3, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más F;
hidroxi-alquilo C1-C3, S(O)2alquilo C1-C3, S(O)2cicloalquilo C3-C6 o S(O)2hidroxialquilo C1-C3;
3 es H, halógeno o ciano;
V es (CHR4)m; m es 0 ó 1;
R4 es H o alquilo C1-C3 opcionalmente…
Derivados de 3-acetilamino-1-(fenil-heteroaril-aminocarbonil o fenil-heteroaril-carbonilamino)benceno para el tratamiento de trastornos hiperproliferativos.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula general (I): **Fórmula**
en la que:
LA representa un grupo metileno o etileno, estando dicho grupo metileno o etileno opcionalmente sustituido, una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre:
hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, halo-alquilo C1-C3, hidroxi-alquilo C1-C3, halo-alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3 a 10 miembros; o,
cuando dos sustituyentes están presentes en el mismo átomo de carbono, los dos sustituyentes, junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo cicloalquilo C3-C6 o heterocicloalquilo de 3 a 6 miembros;
en el que dicho anillo está opcionalmente sustituido una o más veces, de manera idéntica o diferente, con un sustituyente seleccionado entre: halo, hidroxi, ciano, alquilo…
Antagonistas del canal de calcio de tipo T de piridil amida.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
A se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo;
R1a, R1b y R1c se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en:
hidrógeno,
halógeno,
fenilo o naftilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, -SH, -S-alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
-O-fenilo, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, -SH, -S alquilo C1-6, -NO2, -CO2H o -CN,
alquilo C1-6, que está sin sustituir o sustituido con halógeno, hidroxilo, fenilo o -O-alquilo…
Novedosos derivados de acrilamida como agentes contra la malaria.
(20/01/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
el anillo A es un anillo de fenileno o piridin-5 diilo, en el que el grupo -X-R3 se une al anillo A en la posición meta o para con respecto al punto de unión del anillo A con el grupo -CH2-;
R1 representa fenilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros; en el que dicho fenilo o heteroarilo independientemente está no sustituido, o mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente de alquilo (C1-5), alcoxi (C1-4), halógeno, ciano, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3) y alquil (C1-3)-SO2-;
• X representa -NR4-, en el…
Inhibidores de neprilisina.
(13/01/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-8 sustituido opcionalmente con uno o más átomos de flúor, alquilén C1-3-arilo C6-10, alquilén C1-3-heteroarilo C1-9, cicloalquilo C3-7, alquilén C2-3-OH, -[(CH2)2O]1-3CH3, alquilén C1-6-OC(O)R20, alquilén C1-6-NR21R22, -CH2CH(NH2)-COOCH3, alquilén C1-6-C(O)R23, alquilén C0-6-morfolina, alquilén C1-6-SO2-alquilo C1-6, **Fórmula**
en la que R20 se selecciona de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, -O-alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -O-cicloalquilo C3-7, fenilo, -O-fenilo, -NR21R22, -CH(R25)-NH2, -CH(R25)-NHC(O)O-alquilo C1-6 y -CH(NH2)CH2COOCH3, y R21 y R22 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste de H, alquilo C1-6 y bencilo, o R21 y R22 conjuntamente…