(10/08/2012) Proceso de preparación de un antagonista del receptor de la endotelina. Proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I), o una sal o un solvato del mismo incluyendo un hidrato, donde: R1 es -CH2CH2OH o -CH2CH2R2; R2 es -O-Rprot, un precursor de -OH o un precursor de -O-Rprot; y Rprot es un grupo protector de alcoholes. El proceso comprende un acoplamiento tipo Mitsunobu, donde se introduce por el que se introduce el grupo OR1.

(03/08/2012) Un producto de combinación comprendiendo: (a) suplatast, o un sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo; y (b) una estatina seleccionada de rosuvastatina o una sal o solvato de la misma farmacéuticamente aceptable, y atorvastatina o una sal o solvato de la misma farmacéuticamente aceptable.

(03/08/2012) El uso de un compuesto de formula **Fórmula** en donde n es un entero de 1 a 6, R1 es seleccionada del grupo que consta de H, COOH, yCOOW1, en donde W1 es seleccionado del grupo que consta de C1 a C9 alquilo, amino, y C1lOa C6 alquiloamino, y R2 es seleccionado del grupo que consta de H y OH, en la fabricación deun medicamento para tratar neuropatía periférica inducida por enfermedad.

(26/07/2012) Uso de fosfolípidos, uno o más alcoholes C2-C4 y agua en la preparación de una composición vesicular adaptadapara la administración intranasal de un agente activo, en el que las concentraciones de dichos fosfolípidos y dichosuno o más alcoholes en dicha composición están en los intervalos del 0,2 al 10% y del 12 al 30% en peso,respectivamente, siendo el contenido de agua de dicha composición no menor del 30% en peso.

(25/07/2012) La presente invención es un compuesto derivado de urea pirimidínica para el tratamiento de enfermedades inflamatorias. El compuesto de la invención es útil para la preparación de una composición farmacéutica para el tratamiento de dichas enfermedades inflamatorias, preferiblemente, sepsis causada por bacterias Gram-negativas, artritis, infecciones renales, enfermedades pulmonares agudas inducidas por sepsis, síndrome de distrés respiratorio agudo inducido por sepsis, shock endotóxico o endotoxemia, peritonitis séptica, hepatitis aguda, disfunción miocárdica aguda inducida por shock séptico y enterecolitis necrotizante.

(25/07/2012) Una composición farmacéutica de rosuvastatina cálcica, que comprende fosfato dicálcico anhídrido en elnúcleo y polietilenglicol en combinación con dióxido de titanio en el recubrimiento que está libre de óxidoférrico.

(17/07/2012) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de los compuestosácido 3-(bencil- {4-[(R)- 2-ciclopentil-1- (5-metoxi- tiazolo[5,4- b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico, ácido 3-[{4-[2-ciclopentil-1- ([1,3,4]tiadiazol-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-(2-metoxietil)-5 amino]-propiónico,ácido 3-(benzofuran-2-ilmetil-{4-[(R)-2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-amino)-propiónico, ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piridin-2-ilmetil-amino)-propiónico, ácido 3-({4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-oxazol-2-ilmetil-amino)-propiónico, ácido…

(11/07/2012) 4-aminociclohexanoles sustituidos de fórmula general I,**Fórmula** donde R1 se selecciona entre H; alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; no siendo R1 y R2 iguales a H al mismo tiempo; R2 se selecciona entre H; alquilo(C1-4) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; R3 se selecciona entre alquilo(C1-8) saturado o insaturado, ramificado o no ramificado, sustituido deforma simple o múltiple o no sustituido; cicloalquilo(C3-8) sustituido de forma simple o múltiple o nosustituido; arilo sustituido de forma simple…

(04/07/2012) Un compuesto de la fórmula I en donde X es ≥CR0- o ≥N-; cada uno de R0, R1, R2 y R4 independientemente es hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-C8; alquenilo C2-C8; cicloalquilo C3-C8; cicloalquilo C3-C8-alquilo C1-C8; hidroxialquilo C1-C8; alcoxi C1-C8 alquilo C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8 alquilo C1- C8; arilalquilo C1-C8 que opcionalmente puede ser sustituido en el anillo por un hidroxi, alcoxi C1-C8, carboxi o alcoxi C1-C8 carbonilo; o cada uno de R1 y R2 independientemente, es halógeno; halo-alquilo C1-C8; alcoxi C1-C8; halo-10 alcoxi C1-C8; hidroxialcoxi C1-C8; alcoxi C1-C8 alcoxi C1-C8; aril; arilalcoxi C1-C8; heteroaril; heteroaril-alquilo C1-C4; anillo heterocíclico de 5 a 10 miembros; nitro; carboxi; alcoxi C2-C8carbonilo; alquilo…

(19/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, estereoisómero o tautómero del mismo, dondeW es un enlace sencillo,-(CH2)m-, -O-, -S(O)n, -NR7-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR7--, NR7C(O)NR7, o -NR7C(O)O-;R1 es -CO2R9 -C(O)NR8aR8b, nitrilo o tetrazolilo; R2 es (a) hidrógeno; (b) halógeno; (c) alquilo(C1-C6); (d) alquilo(C1-C6) sustituido por arilo, hidroxi, carboxilo,alcoxi, carbamoilo, alquilo(C1-C6)carbamoilo, dialquilo(C1-C6)carbamoilo, cicloalquil(C3-C7)carbamoilo oheterociclil(C3-C7)carbamoilo; (e) alquilo(C1-C6) sustituido con mono-, di- o tri-halógeno; (t) cicloalquilo(C3-C7);(g) -NR8aR8b, (h) -SR3; o (i) (C1-C6)alcoxi opcionalmente sustituido con mono-, di- o tri-halógeno;cada R3 es independientemente (a) hidrógeno; (b) alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con…

(07/06/2012) Una combinación que comprende un inhibidor de la dipeptidilpeptidasa-IV (DPP-IV) inhibidor que es (S)-1-[(3-hidroxi-1-adamantil)amino]acetil-2-ciano-pirrolidina, en forma libre o en forma de una sal de adición ácida, y al menos un compuesto antidiabético adicional entre las tiazolidinadionas antidiabéticas (glitazonas), los antagonistas de PPARgamma no del tipo de la glitazona, antagonistas duales de PPARgamma/PPARalfa, o la sal farmacéuticamente aceptable de tal compuesto.

(05/06/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: R1 es fenilo o heteroarilo, donde dicho grupo fenilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con alquilo, alcoxi, halo o -CN; Ra es H o alquilo; Rb es H o alquilo; o Ra y Rb junto con el átomo al que están unidos forman un anillo hidrocarbonado saturado o parcialmente saturado de 3 a 8 miembros o forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente saturado de 4 a 8 miembros que comprende un miembro de anillo seleccionado entre O, N(R3) y S; R2 es H, alquilo o heterocicloalquilo, donde dicho alquilo puede estar opcionalmente sustituido con halo, alcoxi o heterocicloalquilo; siempre que R2 se seleccione entre heterocicloalquilo y alquilo sustituido con halo, alcoxi o heterocicloalquilo,…

(29/05/2012) Compuesto representado por la fórmula I, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo. en la que A representa un grupo de fórmula en la que Het representa un grupo heterocíclico saturado o insaturado de cinco a siete miembros que contiene dos átomos de nitrógeno seleccionados de pirimidilo, 1, 4, 5, 6-tetrahidropirimidilo, imidazolilo, tetrahidro[1, 3]diazepinilo e imidazolidinilo, estando el grupo heterocíclico opcionalmente condensado con otro anillo carbocíclido o anillo heterocíclico saturado o insaturado de cinco a siete miembros formando bencimidazolilo o imidazo[4, 5-b] piridilo, estando el grupo heterocíclico y elgrupo bicíclico opcionalmente sustituido con alquilo…

(17/05/2012) Un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacétuicamente aceptable, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en la que A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C≡C-; cada R1 es independientemente hidrógeno, arilo, formilo, alquil C1-6-carbonilo, alquilo de C1-6, alquil C1-6- oxicarbonilo; R2 es hidroxi, halo, alquilo de C1-6, carboxilo, ciano, -C(=O)R6, nitro, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, polihalometilo; X1 es -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; R3 es H, alquilo de C1-6, halo; R4 es H, alquilo de C1-6, halo; R5 es nitro, amino, mono- y di-alquil C1-4-amino, arilo, halo,…

(16/05/2012) Uso de un antagonista del factor de necrosis tumoral para la preparación de un medicamento para el tratamientode artritis reumatoide, artritis crónica juvenil, o artritis psoriática, en donde el antagonista del factor de necrosistumoral está indicado para su administración como terapia coadyuvante de terapia metotrexato, y donde elantagonista del factor de necrosis tumoral es i) un anticuerpo anti-factor de necrosis tumoral, o un fragmento del mismo, que se une específicamente a factor denecrosis tumoral, o ii) un receptor de factor de necrosis tumoral soluble, o un fragmento del mismo, que se une específicamente a factorde necrosis tumoral.

(02/05/2012) Un compuesto tioamida representado por la fórmula (I) o una sal del mismo: donde A es un átomo de nitrógeno, N-óxido, C-NO2 O C-CN; Hal es un átomo de halógeno; M1 es un grupo alquilo que puede estar sustituido, un grupo alquenilo que puede estar sustituido, un grupo alquinilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquilo que puede estar sustituido, un grupo cicloalquenilo que puede estar sustituido, un grupo arilo que puede estar sustituido, un grupo heterocíclico que puede estar sustituido, un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, SO o SO2; M2 es un grupo amino que puede estar sustituido, un átomo de oxígeno, un átomo de azufre o un enlace sencillo; R1 es un átomo de halógeno, un grupo ciano,…

(02/05/2012) Un compuesto de la Fórmula (I) para uso en la profilaxis o en el tratamiento de la esclerosis múltiple(en la que R1 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; las X representan de forma independiente flúor, cloro, bromo, yodo o alquilo C1-C3; V representa -CH≥CH- o -C≡C-; Y representa la Fórmula (II) o la Fórmula (III): (en las que R2 representa alquilo C1-C5 o alcoxi C1-C3; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C5; m representa un número entero de 0 a 3; n representa 0 o 1; p representa un número entero de 0 a 2; W representa -O- o -N(R4)- (donde R4 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C6, fenilo, bencilo, bencilo sustituido con uno o dos R5,tetrahidropiranilo, -(CH2)q-O-CH3, piridilmetilo, -(CH2)q-CN, cicloalquil C4-C7-metilo o tiazol-4-ilmetilo;R5…

(26/04/2012) Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula hidroxilando un compuesto de fórmula : en la que Y representa un grupo halógeno, preferiblemente Cl o Br; P1 representa hidrógeno o un grupo protector, y W representa =O o -OP2, en el que P2 representa hidrógeno o un grupo protector.

(25/04/2012) Una formulación, la cual comprende: (a) uno o más agentes farmacéuticos hidrófobos; (b) uno o más compuestos de polioxihidrocarbilo; y (c) uno o más tensioactivos, farmacéuticamente aceptables, en donde, los citados agentes, se seleccionan, de una forma independiente, de entre el grupo consistente encompuestos a base de indolinona y a base de quinazolina, en donde, los citados uno o más compuestos de polihidroxicarbilo, son poli(etilenglicol)(PEG) o derivados de PEG, auna concentración comprendida dentro de unos márgenes que van desde aproximadamente 0,01 g/ml hastaaproximadamente 10 g/ml, y en donde, el citado o citados tensioactivos, son uno o más aceites de ricino etoxilados, a una concentracióncomprendida dentro…

(18/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; en donde m es 0, 1, 2, 3 o 4; 1Y e Y2 son independientemente N o CR8 siempre que uno de 1Y e Y2 sea N y el otro sea CR8;X es un grupo enlazante que se selecciona de -CR4 ≥ CR5-, -CR4 ≥ CR5CR6R7-, -CR6R7CR5 ≥ CR4-, -C≡C-, -C≡CCR6R7- , -CR6R7C≡C-, -NR4CR6R7-, -OCR6R7-, -SCR6R7-, -S(O)CR6R7-, -S(O)2CR6R7-, -C(O)NR4CR6R7-, -NR4C(O)CR6R7-, -NR4C(O)NR5CR6R7-, -NR4S(O)2CR6R7-, -S(O)2NR4CR6R7-, -C(O)NR4-, -NR4C(O)-, -NR4C(O)NR5-, -S(O)2NR4- y -NR4S(O)2-; R1 es un grupo que se selecciona de hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, alquiniloC2-6, carbociclilo, carbociclilalquiloC1- 6, heterociclilo y heterociclilalquiloC1-6, y dicho grupo está opcionalmente sustituido por uno o más grupos sustituyentes que…

(18/04/2012) Un dispositivo osmótico para la liberación de venlafaxina (VFX) y un agente antipsicótico que comprende: un núcleo de liberación controlada que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de venlafaxina y por lo menos un agente osmótico u osmopolímero; una membrana semipermeable que rodea el núcleo y posee un pasaje que la atraviesa; y un recubrimiento externo de liberación rápida que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de un agente antipsicótico; donde el núcleo provee una liberación controlada de venlafaxina y al menos 80% de la venlafaxina es liberada dentro de las 13 horas después de la exposición del dispositivo osmótico a una solución acuosa y donde, el recubrimiento externo provee una liberación rápida del agente antipsicótico, y por lo menos el 75% del agente…

(12/04/2012) Uso de un anticuerpo anti-factor de necrosis tumoral humano, o un fragmento del mismo, que se une específicamente a factor de necrosis tumoral, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de artritis reumatoide, artritis crónica juvenil, espondilitis anquilosante, artritis psoriática o enfermedad de Crohn, en donde el anticuerpo anti-factor de necrosis tumoral está indicado para su administración en dosis únicas o múltiples, como terapia concomitante con terapia metotrexato, y el metotrexato está indicado para su administración en dosis múltiples.

(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.

(04/04/2012) Una toxina botulínica para uso en el tratamiento de la incontinencia de urgencia incrementando la capacidad de la vejiga del paciente, siendo la toxina botulínica para la administración mediante inyección en la pared lateral de la vejiga.

(21/03/2012) Una composición farmacéutica sólida para administración oral que comprende un portador farmacéuticamente aceptable y, como principio activo, una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula (I) uno de sus N-óxidos o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, y que comprende además un agente humectante.

(16/03/2012) Un polisacárido de galactomanano para su utilización en la administración conjunta con un agente quimioterapéutico en el tratamiento del cáncer, en el que la relación de manosa a galactosa en el galactomanano está comprendida en el intervalo de 1, 0 -3, 0 de manosa : 0, 5 -1, 5 de galactosa.

(14/03/2012) 1. Un compuesto que tiene la fórmula: o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O o S; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, alquinilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, alquilsulfonilo sustituido o sin sustituir, y arilsulfonilo sustituido o sin sustituir; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o…

(14/03/2012) Utilización del ácido 5-formil-(6S)-tetrahidrofólico, del ácido 5-metil-(6S)-tetrahidrofólico, del ácido 5,10-metilen- (6R)-tetrahidrofólico, del ácido 5,10-metenil-(6R)-tetrahidrofólico, del ácido 10-formil-(6R)-tetrahidrofólico, del ácido 5-formimino-(6S)-tetrahidrofólico o del ácido (6S)-tetrahidrofólico, o de sus sales farmacéuticamente compatibles, para la producción de una formulación farmacéutica, que es adecuada para el tratamiento de la hiperhomocisteinemia.

(07/03/2012) Composición farmacéutica que comprende artesunato; sulfametoxipirazina y pirimetamina y que comprende además uno o más excipientes, vehículos y/o diluyentes farmacéuticos aceptables para su utilización en la profilaxis y/o el tratamiento del paludismo, en la que la profilaxis y/o el tratamiento comprende administrar una dosis terapéuticamente eficaz de la composición farmacéutica en tres intervalos, preferentemente cada 12 horas al día.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula (I-B) :**Fórmula** donde ZA es N o CH; A21A es un grupo alcoxi eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono-o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo alquilo eventualmente substituido por 1 a 2 grupos seleccionados entre un grupo carboxilo, un átomo de halógeno, un grupo alcoxicarbonilo, un grupo alcoxilo, un grupo hidroxi, un grupo mono- o dialquilamino, un grupo alquilsulfinilo, un grupo ciano, un grupo tetrazolilo, un grupo alquilsulfonilo y un grupo alquilsulfanilo; un grupo morfolinilo; un grupo carboxilo; o un grupo carboxipiperidinilo; R1A es un…