9 inventos, patentes y modelos de JI, JIANGUO

Piridopirazinas sustituidas como nuevos inhibidores de SYK.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(25/10/2017). Solicitante/s: Hutchison Medipharma Limited. Clasificación: A61P35/00, A61P43/00, A61K31/5375, A61P37/00, A61P7/00, C07D471/04, A61P37/08, A61P29/00, A61K31/553, A61K31/4985, A61P35/02.

Al menos un compuesto elegido de: **(Ver fórmula)** o su mezcla racémica, enantiómeros, diastereómeros, tautómeros o mezclas de los mismos, o al menos una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

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Composiciones farmacéuticas y sus métodos de uso.

(01/02/2016) Una composición, que comprende: (i) un ligando del receptor nicotínico de acetilcolina, en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina altera la actividad del receptor, y en donde el ligando del receptor nicotínico de acetilcolina es un compuesto éter heterocíclico de 3-piridoxilalquilo; y (ii) un modulador alostérico positivo del receptor nicotínico de acetilcolina de subtipo α4ß2 mezclado con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable, en donde el modulador potencia la actividad del receptor, en donde el modulador alostérico positivo de subtipo α4ß2 nicotínico se selecciona del grupo que consiste en: 3,5-difenilisoxazol; 3-(3-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-5-il)benzonitrilo; 3,5-di(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol; 3-(5-(piridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo; 3-(5-(6-fluoropiridin-3-il)-1,2,4-oxadiazol-3-il)benzonitrilo; …

Derivados de azaadamantano y sus usos como ligandos de receptores nicotínicos de acetilcolina.

(16/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptables, en donde L1 es -O- o NRa-; A es -Ar1, -Ar2-L2-Ar3 o Ar4-L3-Ar5; Ar1 es arilo o heteroarilo; Ar2 es arilo o heteroarilo monocíclico; Ar3 es arilo o heteroarilo; Ar4 es un heteroarilo bicíclico; Ar5 es arilo o heteroarilo; L2 es un enlace, -O-, -NRa-, -CH2-, o -C(O)NRa-; L3 es un enlace, -O-, -NRa- o -CH2-; y Ra es hidrógeno o alquilo.

Derivados de alcanos azabicíclicos sustituidos con bicicloheterociclos condensados activos en el SNC.

(27/08/2014) Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula ,**Fórmula** donde Ar1 es un arilo de 6 miembros o un anillo heteroarilo de 6 miembros; Ar2 es un heteroarilo bicíclico; R1 es alquilo o cicloalquilo; y n es 1, 2, o 3; comprendiendo el procedimiento: (i) tratar un compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula (2a), donde halo es bromuro, cloruro, o yoduro, en presencia de un CuI, 1,10-fenantrolina y Cs2CO3 en un disolvente, para proporcionar un compuesto de Fórmula , o**Fórmula** (ii) tratar un compuesto de fórmula con un compuesto de fórmula (2b) en presencia de una base en un disolvente para producir un compuesto de fórmula , **Fórmula** y (i) tratar…

Composiciones farmacéuticas y sus métodos de uso.

(18/07/2012) Una composición, que comprende: (i) un ligando de un receptor de acetilcolina nicotínico seleccionado del grupo que consiste en5-[(2R)-azetidin-2-ilmetoxi]-2-cloropiridina,(3R)-1-piridin-3-ilpirrolidin-3-amina,2-metil-3-(2-(S)-pirrolidinilmetoxi)piridina; (1S,5S)-3-(3,6-diaza-biciclo[3,2,0]hept-3-il)-quinolina;3-(5,6-dicloro-piridin-3-il)-1(S),5(S)-3,6-diazabiciclo[3,2,0]heptano; (R,R)-1-(piridin-3-il)octahidro-pirrolo[3,4,b]pirrol; 7,8,9,10-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina; (2S,4E)-N-metil-5-(5-isopropoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina; (2S,4E)-N-metil-5-(5-metoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina; (2S,4E)-N-metil-5-(5-etoxi-3-piridil)-4-penten-2-amina; (2S,4E)-N-metil-3-pirimidin-4-penten-2-amina; (5aS,8S,10aR)-5a,6,9,10-tetrahidro-7H,11H-8,10a-metanopirido[2',3':5,6]pirano[2,3-d]azepina; 3-[1-(2,4-dimetoxi-fenil)-met-(E)-iliden]-3,4,5,6-tetrahidro-[2,3']bipiridinilo;…

DERIVADOS DE ALCANOS AZABICÍCLICOS SUSTITUIDOS CON BICICLOHETEROCICLO CONDENSADO ACTIVOS EN EL SNC.

(08/02/2012) El compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 1, 2 ó 3; A es N o N+-O-; R es hidrógeno, alquilo, 10 cicloalquilalquilo y arilalquilo; L se selecciona entre el grupo que consiste en O S y -N(Ra)-; Ar1 es un anillo heteroarilo de 6 miembros o arilo de 6 miembros; y Ar2 es un heteroarilo bicíclico condensado de nueve miembros; y Ra se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo y alquilcarbonilo; con la condición de que si Ar1 es entonces L es O o S

DERIVADOS ESTER Y CARBAMATO DE AZAADAMANTANO Y MÉTODOS DE USO DE LOS MISMOS.

(22/08/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** donde Y1 es A, -N(RX-A, o -C(RY)=C(R)Z-A; con la condición de que Y1 es distinto de benzotien-3-ilo o 4-clorofenilo insustituido; A es arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, o heterocicloalquilo, donde el arilo, heteroarilo, heterociclo, el radical arilo de arilalquilo, el radical heteroarilo del heteroarilalquilo, y el radical heterociclo del heterocicloalquilo, están cada uno independientemente insustituidos o sustituidos con 1, 2, 3, 4, o 5 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, oxo, metilendioxi, etilendioxi, G1, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)2R2a, -S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)OR1a, C( O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(Ra)C(O)R1a,…

(1S,5S)-3-(5,6-DICLORO-3-PIRIDINIL)-3,6-DIAZABICICLO[3.2.0]HEPTANO ES UN AGENTE ANALGÉSICO.

(16/02/2011) (1S,5S)-3-(5,6-dicloro-3-piridinil)-3,6-diazabiciclo[3.2.0]heptano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

AMINOAZACICLOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES ACTIVOS SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.

(01/04/2005) Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo donde, Z es **(Fórmula)** R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo; A y B están independientemente ausentes o se seleccionan independientemente del grupo formado por alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, carboxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, e hidroxialquilo; R3 se selecciona del grupo formado por **(Fórmula)** R4 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo, y halógeno; R5 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquilo, halógeno, nitro, y -NR10R11 donde R10 y R11 se seleccionan…

 

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