Derivado de carbamoilpiridona policíclica sustituida.

Un compuesto representado por la fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo,

para su uso en el tratamiento de y/o la prevención de una enfermedad infecciosa de la gripe:**Fórmula**

R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo carbocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclocarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclooxi opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclooxicarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, heterociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, heterociclocarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, heterociclooxi opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A,

heterociclooxicarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A,

-Z-N(RX1)(RX2),

-Z-N(RX3)-SO2-(RX4),

-Z-C(≥O)-N(RX5)-SO2-(RX6),

-Z-N(RX7)-C(≥O)-RX8,

-Z-C(≥O)-N(RX9)(RX10),

-Z-S-RX11,

-Z-SO2-RX12,

-Z-S(≥O)-RX13,

-Z-N(RX14)-C(≥O)-O-RX15,

-Z-N(RX16)-C(≥O)-N(RX17)(RX18),

-Z-C(≥O)-N(RX19)-C(≥O)-N(RX20)(RX21) o

-Z-N(RX22)-C(≥O)-C(≥O)-RX23

(en los que RX1, RX2, RX3, RX5, RX7, RX8, RX9, RX10, RX11, RX14, RX15, RX16, RX17, RX18, RX19, RX20, RX21, RX22, y RX23 se seleccionan cada uno independientemente entre un grupo de sustituyentes que consiste en hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo carbocíclico opcionalmente sustituido con el grupo de sustituyentes A, grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con el grupo de sustituyentes A, carbociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A y heterociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A,

RX4, RX6, RX12 y RX13 se seleccionan cada uno independientemente entre un grupo de sustituyentes que consiste en alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo carbocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A y heterociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, RX1 y RX2, RX9 y RX10, RX17 y RX18, y RX20 y RX21 pueden tomarse cada uno junto con un átomo adyacente para formar heterociclo, y

Z es un enlace o un alquileno inferior lineal o ramificado);

R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A,

alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo carbocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclocarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclooxi opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclooxicarbonilo opcionalmente sustituido 5 con un grupo de sustituyentes A, grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, heterociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, heterociclocarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, heterociclooxi opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, heterociclooxicarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A,

-Z-N(RY1)-SO2-RY2,

-Z-N(RY3)-C(≥O)-RY4,

-Z-N(RY5)-C(≥O)-O-RY6,

-Z-C(≥O)-N(RY7)(RY8),

-Z-N(RY9)(RY10) o

-Z-SO2-RY11

(en los que RY1, RY3, RY4, RY5, RY6, RY7, RY8, RY9 y RY10 se seleccionan cada uno independientemente entre un grupo de sustituyentes que consiste en hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo carbocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A y heterociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A,

RY2 y RY11 se seleccionan cada uno independientemente entre un grupo de sustituyentes que consiste en alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo carbocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A y heterociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, RY7 y RY8, y RY9 y RY10 pueden tomarse junto con un átomo adyacente para formar un heterociclo y Z es un enlace o alquileno inferior lineal o ramificado);

R3 es hidrógeno, hidroxi, carboxi, ciano, formilo, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alqueniloxi inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquilcarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquiloxicarbonilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo carbocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclooxi alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclocarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclooxi opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclooxicarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, heterociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, heterociclooxi alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, heterociclocarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, heterociclooxi opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, heterociclooxicarbonilo opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A,

-Z-N(RZ1)-SO2-RZ2,

-Z-N(RZ3)-C(≥O)-RZ4,

-Z-N(RZ5)-C(≥O)-O-RZ6,

-Z-C(≥O)-N(RZ7)(RZ8),

-Z-N(RZ9)(RZ10),

-Z-SO2-RZ11 o

-Z-N(RZ12)-O-C(≥O)-RZ13

(en los que RZ1, RZ3, RZ4, RZ5, RZ6, RZ7, RZ8, RZ9, RZ10, RZ12 y RZ13 se seleccionan cada uno independientemente entre un grupo de sustituyentes que consiste en hidrógeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo carbocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A y heterociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A,

RZ2 y RZ11 se seleccionan cada uno independientemente entre un grupo de sustituyentes que consiste en alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquenilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, alquinilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo carbocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, grupo heterocíclico opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, carbociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A y heterociclo alquilo inferior opcionalmente sustituido con un grupo de sustituyentes A, RZ7 y RZ8, y RZ9 y RZ10 pueden tomarse cada uno junto con un átomo adyacente para formar un heterociclo y Z es un enlace o alquileno inferior lineal o ramificado) y;

a) A1 o A2 es CR5R6 y el otro es NR7, o

b) A1 es CR8R9 y A2 es CR10R11,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2010/060006.

Solicitante: SHIONOGI & CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-8, Doshomachi 3-chome Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka 541-0045 JAPON.

Inventor/es: KAWAI, MAKOTO, SUZUKI,NAOYUKI, TAODA,YOSHIYUKI, MIKAMIYAMA,HIDENORI, AKIYAMA,TOSHIYUKI, TAKAYA,KENJI, MIKAMIYAMA,MINAKO, MORIMOTO,KENJI, KAGEYAMA,CHIKA, TOMITA,KENJI.

Fecha de Publicación: 28 de Marzo de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61K31/5383 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61K31/553 A61K 31/00 […] › teniendo al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. loxapina, estauroesporina.
A61P31/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus de la gripe o rinovirus.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D471/14 C07D 471/00 […] › Sistemas orto-condensados.
C07D498/14 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2671550_T3.pdf

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