Nuevos derivados heterocíclicos y sus usos.

Un compuesto heterocíclico de fórmula 1**Fórmula**

donde

X1 es C,

cada X2, X3 y X4 es independientemente C o N, siempre que al menos uno entre X2, X3 y X4 sea N,

R1 es un mono- o poli-heterociclilo saturado o insaturado de 3-12 miembros que comprende 1-3 heteroátomos (preferiblemente heteroátomos escogidos entre N, O y S), en el cual R1 está sin sustituir o está sustituido con 1-3 sustituyentes escogidos entre -NR6R7, -alquilo C1-C6-NR6R7 y R8; o R1 se elige entre -NR6R7 y R8, y R2, R3, R4 y R5 pueden ser iguales o distintos; y cada uno de ellos se selecciona independientemente entre -H; -alquilo C1-C6; -haloalquilo C1-C6; -perhaloalquilo C1-C6; -amino-alquilo C1-C6; -cicloalquilo C3-C8; -halógeno (-F, -CI, -Br, -I); -CN; -alcoxi C1-C6; -haloalcoxi C1-C6; -perhaloalcoxi C1-C6; -alquenilo C2-C7; -alquinilo C2-C8; -amino; -amido;

-alquilcarboxilo C1-C6; -carboxilo (-COOH); -acilo C1-C6; -OH; -nitro (-NO2); -arilo C6-C10; -heterociclilo; y -O-alquil- C1-C6-heterociclilo, el cual es un heterociclilo saturado o insaturado de 3-6 miembros que lleva 1-3 heteroátomos (preferiblemente heteroátomos escogidos entre N, O y S),

con la condición de que si X2 es N, R3 no existe; si X3 es N, R4 no existe; y si X4 es N, R5 no existe,

cada Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 es independientemente C o un heteroátomo (preferiblemente un heteroátomo seleccionado independientemente entre N, O y S), siempre que al menos dos entre Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 sean heteroátomos escogidos independientemente entre N, O y S,

cada Y2 e Y3 puede estar sustituido independientemente con R9,

Y4 puede estar sustituido con -H o -alquilo C1-C6,

cada R6 y R7 se selecciona independientemente entre -H; -alquilo C3-C6; -cicloalquilo C3-C8; -heterociclilo; -aminomono o di-alquilo C1-C6; -alquil C1-C6-amino-mono- o di-alquilo C1-C6; -alquilo C1-C6-heterociclilo; -alquilcarboxilo C1-C6; y -carboxilo (-COOH); siendo el heterociclilo un heterociclilo saturado o insaturado de 3-6 miembros que lleva 1-3 heteroátomos (preferiblemente heteroátomos escogidos entre N, O y S),

R8 es alquilo C1-C6; -alcoxi C1-C6; -amino; -alquil C1-C6-amino; -cicloalquilo C3-C8; -S-alquil C1-C6-amino-mono- o di-alquilo C1-C6; -S-alquil C1-C6-heterociclilo; -O-heterociclilo; o -O-alquil-C1-C6-heterociclilo, siendo el heterociclilo un heterociclilo saturado o insaturado de 3-6 miembros que lleva 1-3 heteroátomos (preferiblemente heteroátomos escogidos entre N, O y S), y

R9 se elige entre -H; -OH; -alquilo C1-C8; -haloalquilo C1-C6; -perhaloalquilo C1-C6; -amino-mono o di-alquilo C1-C6; -cicloalquilo C3-C7; -heterociclilo; -arilo C6-C10; -heteroarilo de 5-12 miembros; -alcoxi C1-C6; -haloalcoxi C1-C6; -halógeno (-F, -Cl, -Br, -I); -amino; -amido; -acilo C1-C6; -CN; -carboxilo (-COOH); -alquilcarboxilo C1-C6; y -nitro (-NO2), donde cada uno de los grupos alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alcoxi, alquenilo, alquinilo, acilo y arilo puede estar independientemente sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes (por ejemplo con 1-3 sustituyentes) seleccionados del grupo formado por -alquilo C1-C4, -halógeno (-F, -CI, -Br, -I), -CN, -alcoxi C1-C4, - amino, -amido, -carboxilo (-COOH), -acilo C1-C6, -OH, -nitro (-NO2), heterociclilo y fenilo, siendo el heterociclilo un heterociclilo saturado o insaturado de 3-6 miembros que lleva 1-3 heteroátomos (preferiblemente heteroátomos escogidos entre N, O y S); o

3-metil-6-(4-metilpiperazin-1-il)pirido[3,2-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazina (compuesto 1);

3-cloro-6-(4-metilpiperazin-1-il)pirido[3,2-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazina (compuesto 5);

6-(4-metilpiperazin-1-il)pirido[3,2-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazina (compuesto 6);

(R)-1-(3-cloropirido[3,2-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-6-il)-N-metilpirrolidin-3-amina (compuesto 11);

1-(2-bromopirido[3,2-e]pirrolo[1,2-c]pirimidin-6-il)-N-metilazetidin-3-amina (compuesto 103);

1-(2-bromopirido[2,3-e]pirrolo[1,2-a]pirazin-6-il)-N-metilazetidin-3-amina (compuesto 115); o

1-(2-cloropirido[3,2-e][1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazin-6-il)-N-metilazetidin-3-amina (compuesto 116),

o un racemato, un isómero R o S, o una sal farmacéuticamente del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2012/007965.

Solicitante: C & C RESEARCH LABORATORIES.

Inventor/es: KIM,HYE-JUNG, HO,PIL-SU, AHN,SUNG OH, HAN,SUN YOUNG, LEE,WON IL, PARK,WOUL-SEONG, YOON,DONG OH, KIM,JUNG SOOK.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/08 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • C07D471/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2687693_T3.pdf

 

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