Triazolopirazinas como inhibidores de BRD4 para su uso en el tratamiento del cáncer.

Un compuesto de fórmula (I)

**(Ver fórmula)**

en la que,



R1 es -alquilo C1-3 o -haloalquilo C1-3;

R2 se selecciona entre -NHR4, -alquilo C1- 5, -haloalquilo C1-5, halógeno y -S-alquilo C1-3;

R3 es un heteroarilo de 5-12 miembros, grupo que está sustituido con -X-R10 y opcionalmente adicionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R9;

R4 se selecciona entre -alquilo C1-5 y heterocicloalquilo de 5-12 miembros, heterocicloalquilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre R5;

R5 se selecciona entre -alquilo C1-5, -haloalquilo C1-5 y -alquileno C1-3-O-alquilo C1-3;

R9 se selecciona entre -alquilo C1-5, -O-alquilo C1-5, -N(alquilo C1-5)2, halógeno, -alquileno C1-3-O-alquilo C1-3, - alquileno C1-5- N(-alquilo C1-5, -alquilo C1-5), heterocicloalquilo de 5-12 miembros, en el que el grupo heterocicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre ≥O, -alquilo C1-3, o

R9 se selecciona entre -arilo C6-10 y heteroarilo de 5-12 miembros, en el que los grupos arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente e independientemente sustituidos con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, - alquilo C1-3, -O-alquilo C1-3, -haloalquilo C1-3, -O-haloalquilo C1-3, -N(alquilo C1-5, alquilo C1-5) y -NH-alquilo C1-5;

X es -alquileno C1-3- u -O-;

R10 es -arilo C6-10 o un heteroarilo de 5-12 miembros, pudiendo estar cada uno de los grupos opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halógeno, -alquilo C1-3, -O-alquilo C1-3, -haloalquilo C1-3, -Ohaloalquilo C1-3;

en el que los compuestos de fórmula (I) pueden estar presentes opcionalmente en forma de sales.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/073946.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173 55216 INGELHEIM AM RHEIN ALEMANIA.

Inventor/es: ENGELHARDT,HARALD, SMETHURST,CHRISTIAN, GIANNI,DAVIDE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K31/501 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

PDF original: ES-2641465_T3.pdf

 

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