Derivados de tipo azaindazol o diazaindazol para tratar un cáncer que sobreexpresa Trk.
Compuesto de la fórmula general (I) siguiente: **Fórmula**
o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo,
tautómero del mismo, o estereoisómero o mezcla de estereoisómeros del mismo en cualquier proporción, tal como una mezcla de enantiómeros, particularmente una mezcla racémica,
en el que:
- Y1 e Y4 representan cada uno, independientemente entre sí, un grupo CH o un átomo de nitrógeno, con la condición de que por lo menos uno de Y1 e Y4 represente un átomo de nitrógeno,
- Y2 representa un grupo C-X-Ar,
- Y3 representa un grupo C-W,
- Ar representa un grupo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de entre un átomo de halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C6), haloalcoxi (C1-C6), halotioalcoxi (C1-C6), CN, NO2, OR11, SR12, NR13R14, CO2R15, CONR16R17, SO2R18, SO2NR19R20, COR21, NR22COR23, NR24SO2R25, y R26NR27R28 y/u opcionalmente condensado a un heterociclo,
- X representa un grupo divalente seleccionado de entre O, S, S(O), S(O)2, NR4, S(NR4), S(O)(NR4), 25 S(O)2(NR4), NR4S, NR4S(O), NR4S(O)2, CH2, CH2S, CH2S(O), CH2S(O)2, SCH2, S(O)CH2, S(O)2CH2, CH2CH2, CH≥CH, C≡C, CH2O, OCH2, NR4CH2, y CH2NR4,
- W representa un grupo R5, SR5, OR5 o NR5R6,
- U representa un grupo CH2 o NH, uno o más átomos de hidrógeno que pueden estar sustituidos por un grupo alquilo (C1-C6),
- V representa C(O), C(S) o CH2,
- n representa 0 o 1,
- R1 representa un átomo de hidrógeno, o un grupo OR7 o NR7R8,
- R2 representa un átomo de hidrógeno, un heterociclo opcionalmente sustituido, NO2, OR9 o NR9R10,
- R3, R4, R11 a R25 y R27 a R28 representan cada uno, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6),
- R5 y R6 representan cada uno, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un alquilo (C1-C6), un grupo arilo opcionalmente sustituido o bencilo opcionalmente sustituido,
- R7, R8, R9 y R10 representan cada uno, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C3-C12) opcionalmente sustituido o un heterociclo opcionalmente sustituido, y
- R26 representa un grupo alquilo (C1-C6),
para su utilización en el tratamiento de un cáncer asociado a la sobreexpresión de por lo menos una proteína Trk
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/065913.
Solicitante: PIERRE FABRE MEDICAMENT.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 45, PLACE ABEL GANCE 92100 BOULOGNE-BILLANCOURT FRANCIA.
Inventor/es: KRUCZYNSKI, ANNA, KALOUN,EL BACHIR, RABOT,REMI, BEDJEGUELAL,KARIM, CREANCIER,LAURENT.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61K31/4985 A61K 31/00 […] › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/5025 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
PDF original: ES-2634314_T3.pdf
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