Derivados de la furopiridina.

Compuestos de la fórmula I **Fórmula**

donde

R1 designa Ar1 o Het1,



R2 designa Ar2, Het2, NH(CH2)nAr2, O(CH2)nAr2 o NH(CH2)nHet2,

Ar1 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, O(CH2)pCyc, Alk, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, S(O)mA, fenoxi, benciloxi, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, [C(R3)2]nCN, NO2, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2)nNHCOA, (CH2)nNHCOAlk, NHCOCH≥CH(CH2)pNA2, CHO, COA, SO3H, 10 O(CH2)pNH2, O(CH2)pNHCOOA, O(CH2)pNHA, O(CH2)pNA2, NH(CH2)pNH2, NH(CH2)pNHCOOA, NH(CH2)pNHA, NH(CH2)pNA2, NHCOHet3, COHet3, (CH2)nHet3 O(CH2)nHet3 y/o O(CH2)nCH(OH)(CH2), Ar2 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, (CH2)nOH, (CH2)nOA, O(CH2)pCyc, OAr3, benciloxi, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, S(O)mA, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, [C(R3]nCN, NO2, CONH(CH2)pNH2, CONH(CH2)pNHA, CONH(CH2)pNA2, CONH(CH2)pOA, CONH(CH2)pOH, (CH2)nCONH2, (CH2)nCONHA, (CH2)nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2)nNHCOA, (CH2)nNHCOAlk, CHO, COA, SO3H, O(CH2)pNH2, O(CH2)pNHA, O(CH2)pNA2, CONHAr3, NHCOAr3, CONH(CH2)nHet3, NHCOHet3, COHet3, (CH2)nHet3, S(CH2)nHet3 y/o O(CH2)nHet3, Het1 designa un heterociclo mono- o bicíclico aromático teniendo 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no-sustituido o mono- o disustituído por A, bencilo, Het4, OH y/o OA,

Het2 designa un heterociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático teniendo 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no-sustituido o mono-, di-, tri- o tetrasustituido por Hal, A, (CH2)nHet4, OHet4, NH(CH2)nHet4, (CH2)nCOOH, (CH2)nCOOA, fenilo, bencilo, CHO, COA, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, CN, (CH2)nOH, (CH2)nOA, (CH2)pCH(OH)(CH2)pOH, (CH2)pCH(OH)(CH2)pOA, NH(CH2)pNH2, NHSO2, NASO2A, SO2A y/o ≥O,

Het3 designa a mono- o bicíclico saturados, insaturados o aromático heterociclo teniendo 1 a 4 N, O y/o S átomos, que puede ser no-sustituido o mono-, di-, tri- o tetrasustituido por A, Hal, (CH2)nNH2, (CH2)nNHA, (CH2)nNA2, (CH2)nOH, (CH2)nOA, COOA, Ar3 y/o ≥O,

Het4 designa un heterociclo monocíclico saturado, insaturado o aromático teniendo 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por A,

R3 designa H o alquilo teniendo 1, 2, 3 o 4 átomos de C,

A designa alquilo no-ramificado o ramificado teniendo 1-10 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F y/o Cl y/o donde uno o dos grupos CH2 no-adyacentes pueden reemplazarse por grupos O, NH, S, SO, SO2 y/o CH≥CH, o

alquilo cíclico teniendo 3-7 átomos de C, que puede estar no-sustituido o monosustituído por OH, NHCOOA o NH2, Cyc designa alquilo cíclico teniendo 3-7 átomos de C,

Alk designa alquenilo o alquinilo teniendo 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C,

Ar3 designa fenilo, no sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal y/o A,

Hal designa F, Cl, Br ó I,

m designa 0, 1 ó 2,

n designa 0, 1, 2, 3 ó 4,

p designa 1, 2, 3 ó 4, 5

y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de estos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/003831.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: SCHULTZ,Melanie, BURGDORF,Lars, HUCK,BAYARD R, SUTTON,AMANDA E, HODOUS,BRIAN, ROSS,TATJANA, POTNICK,JUSTIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4355 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K31/5383 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07D491/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas orto-condensados.
  • C07D491/048 C07D 491/00 […] › teniendo el ciclo que contiene el oxígeno cinco miembros.
  • C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.

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Fragmento de la descripción:

Derivados de la furopiridina Antecedentes de la invención La presente invención tiene el objeto de buscar compuestos novedosos que tengan propiedades valiosas, en particular aquellos que se puedan utilizar para la preparación de medicamentos. 5

La presente invención hace referencia a compuestos y al uso de compuestos en los que la inhibición, regulación y/o modulación de la transducción de señales son realizadas por quinasas, en particular por tirosina-quinasas, además de a composiciones farmacéuticas que comprendan estos compuestos, y al uso de estos compuestos para el tratamiento de enfermedades inducidas por quinasas.

Debido a que las proteína-quinasas regulan casi todos los procesos celulares, incluyendo el metabolismo, la 10 proliferación celular, la diferenciación celular, y la supervivencia celular, son dianas atractivas para la intervención terapéutica en varios estados de enfermedad. Por ejemplo, el control del ciclo celular y la angiogénesis, en los que las proteínas quinasas juegan un papel fundamental, son procesos celulares asociados con numerosas condiciones de enfermedad tales como, pero sin limitarse a, cáncer, enfermedades inflamatorias, angiogénesis anormal y enfermedades relacionadas con la misma, aterosclerosis, degeneración macular, diabetes, obesidad, y dolor. 15

Uno de los eventos clave en las vías de señalización tras la activación de los mastocitos es la activación de la tirosina quinasa Syk. Los mastocitos juegan un papel crítico en el asma y los trastornos alérgicos, liberando mediadores pro-inflamatorios y citoquinas. La adición de FcRJ, el receptor de alta afinidad para la IgE, mediada por antígeno, da como resultado la activación de los mastocitos. Esto desencadena una serie de eventos de señalización que tienen como resultado la liberación de mediadores, incluyendo histamina, proteasas, leucotrienos y 20 citoquinas. Estos mediadores causan permeabilidad vascular aumentada, producción de moco, broncoconstricción, degradación e inflamación de tejidos, desempeñando, de ese modo, un papel clave en la etiología y síntomas del asma y de los trastornos alérgicos. La quinasa Syk actúa como un iniciador central de toda señalización posterior que conduce a una liberación del mediador. El papel crítico de la quinasa Syk en las vías de señalización fue demostrado por la completa inhibición de la liberación del mediador por parte de una proteína que contiene los 25 dominios SH2 de la quinasa Syk que funcionaba como un inhibidor de la quinasa Syk (J. A. Taylor et al, Molec. and Cell Biol, 15: 4149-4157 (1995) ) .

La Syk (del inglés "Spleen-Tyrosine-Kinase") es una tirosina-quinasa no-receptora de 72 kDa perteneciente a la subfamilia de las tirosina quinasas intracelulares que comprende ZAP70, Pyk2, Abl, Tie2, KDR y HER, entre otras. Syk es un regulador fundamental de la señalización del FcR (FcRI, II, III, FcRI, FcR) y del BCR, y se expresa a 30 través de linaje hematopoyético, así como en fibroblastos, osteoclastos, hepatocitos, células epiteliales y neuronales. Además del dominio quinasa C-terminal, la Syk muestra dos dominios SH2 y más de 10 sitios de autofosforilación1.

Mediante sus dos dominios SH2, la Syk es reclutada específicamente para los ITAM fosforilados (Motivos de Activación de Inmunoreceptores basados en Tirosina presentes en inmunoreceptores tales como FcRI, IIA, IIIA, FcR, FcRI y BCR, expresados por monocitos, macrófagos, mastocitos, neutrófilos y linfocitos B) , y 35 específicamente es mediadora en la señalización del inmunoreceptor desencadenada por la activación de aquellos receptores en los mastocitos, linocitos B, macrófagos, monocitos, neutrófilos, eosinófilos, células NK, células DC, plaquetas y osteoclastos1, 2.

Tras el entrecruzamiento del BCR, los residuos de tirosina en los motivos ITAM de la cola citosólica de la Ig/Igß son fosforilados por la quinasa Lyn de la familia Src, generando sitios de acoplamiento para la Syk que es reclutada de 40 ese modo para el inmunocomplejo del BCR. La Syk es fosforilada entonces y activada por la quinasa Lyn de la familia Src. Tras la activación, la Syk fosforilará la proteína adaptadora BLNK permitiendo su interacción tanto con la BTK como con la PLC2 a través de sus respectivos dominios SH2. La BTK fosforilada- y por tanto activada- por Syk fosforilará y activará a su vez a la PLC2 lo que conduce a la formación de IP3, la movilización de Ca2+, la activación de PKC y MAPK y a la consecuente activación del factor de trascripción NFAT, AP-1 y NFB, lo que da como 45 resultado la activación y expresión del marcador de superficie, liberación de citoquinas, supervivencia y proliferación de linfocitos B3. En los mastocitos, el FcRI activado por el alérgeno es fosforilado por LYN y FYN, y recluta la Syk que a su vez es fosforilada por LYN y además autofosforilada, volviéndose totalmente activa. La Syk activada fosforila las dos moléculas adaptadoras NTAL y LAT, creando más sitios de acoplamiento para proteínas que contienen SH2 tales como PLC1, vav, y la subunidad reguladora p85 de PI3K, lo que da como resultado la 50 desgranulación de mastocitos y la producción de citoquinas4. El papel crítico de la Syk en la transducción de señales de mastocitos se confirma mediante observación reproducible de que el 10-15% de los basófilos (mastocitos circulantes) de donantes humanos que no pueden desgranularse, presentan cantidades reducidas de proteína Syk5, 6. Además, se requiere la Syk para la actividad de resorción ósea de los osteoclastos. Tras la estimulación de los osteoclastos por parte de la integrina vß3, la Syk queda fosforilada, muy probablemente por parte de c-Src, en 55

un mecanismo dependiente de DAP-12/FcRII, lo que conduce a una fosforilación de SPL-76 y Vav3 y a la posterior reorganización citoesquelética. Los osteoclastos deficientes en Syk están inactivos y muestran una reorganización citoesquelética defectuosa. En correlación con esto, los embriones deficientes en Syk muestran una masa esquelética defectuosa7, 8.

La activación mediada por BCR de linfocitos B en los nodos linfáticos, así como la activación mediada por FcR las 5 de células dendríticas, monocitos, macrófagos, neutrófilos y mastocitos en las articulaciones, son componentes esenciales de los mecanismos patofisiológicos celulares que tienen lugar durante la artritis reumatoide (AR) . Además, la activación de los osteoclastos conduce a la destrucción de huesos y cartílagos que son características distintivas de esta patología9. La señalización de Syk debería, por lo tanto, desempeñar un papel esencial durante el desarrollo de la artritis, tanto en la periferia como en el sitio de inflamación10. De hecho, un inhibidor R406 de la Syk 10 disponible por vía oral - desarrollado por Rigel- indujo una mejora significativa de los resultados clínicos y redujo de manera significativa las concentraciones de citoquinas en suero, así como la erosión ósea, en un modelo murino de AR11, 12. Además, este inhibidor ha mostrado eficacia (mejora de los valores de la ACR) y buena tolerabilidad en los estudios de AR en fase II en humanos13, 14, 15.

En el LES, los linfocitos B contribuyen de manera esencial a la patogénesis a través de la producción de auto-15 anticuerpos, lo que da como resultado la formación de complejos inmunológicos, la estimulación de receptores Fc y finalmente una activación de la inflamación excesiva y crónica. En un modelo murino de LES el tratamiento con un inhibidor de la Syk dio como resultado una reducción del número de linfocitos B de centros germinales con conmutación de clase, de zonas marginales, de nueva formación y del manto folicular y, por tanto, efectos mitigadores de la enfermedad18. Aunque las señales del TCR son transmitidas por la tirosina quinasa intracelular 20 ZAP-70 en timocitos y linfocitos T naive, diversos estudios indican que las células T efectoras diferenciadas, tales como aquellas implicadas en la patofisiología de la esclerosis múltiple (EM) o lupus eritematoso sistémico (LES) , muestran una regulación por disminución de la cadena zeta del TCR y una regulación por incremento concomitante de la cadena del TCR/CD3 y su interacción con el FcR. Esos estudios muestran que el complejo TCR/CD3/FcRgamma en células efectoras recluta y activa la tirosina quinasa Syk, en lugar de la ZAP-70. Esta 25 conmutación fisiológica en la señalización del TCR ocurre exclusivamente en los linfocitos T efectores, y no en los naive o en los de memoria16, 17, 18. De forma no sorprendente entonces, se ha mostrado que los inhibidores de Syk retrasan el progreso de la enfermedad y mejoran la supervivencia en los modelos murinos de LES17, 18, 19, 20, 21.

Los inhibidores de Syk pueden encontrar también una aplicación en el... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Compuestos de la fórmula I

donde R1 designa Ar1 o Het1, 5

R2 designa Ar2, Het2, NH (CH2) nAr2, O (CH2) nAr2 o NH (CH2) nHet2,

Ar1 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, O (CH2) pCyc, Alk, (CH2) nOH, (CH2) nOA, (CH2) nCOOH, (CH2) nCOOA, S (O) mA, fenoxi, benciloxi, (CH2) nNH2, (CH2) nNHA, (CH2) nNA2, [C (R3) 2]nCN, NO2, (CH2) nCONH2, (CH2) nCONHA, (CH2) nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2) nNHCOA, (CH2) nNHCOAlk, NHCOCH=CH (CH2) pNA2, CHO, COA, SO3H, 10 O (CH2) pNH2, O (CH2) pNHCOOA, O (CH2) pNHA, O (CH2) pNA2, NH (CH2) pNH2, NH (CH2) pNHCOOA, NH (CH2) pNHA, NH (CH2) pNA2, NHCOHet3, COHet3, (CH2) nHet3 O (CH2) nHet3 y/o O (CH2) nCH (OH) (CH2) ,

Ar2 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, (CH2) nOH, (CH2) nOA, O (CH2) pCyc, OAr3, benciloxi, (CH2) nCOOH, (CH2) nCOOA, S (O) mA, (CH2) nNH2, (CH2) nNHA, (CH2) nNA2, [C (R3]nCN, NO2, CONH (CH2) pNH2, CONH (CH2) pNHA, CONH (CH2) pNA2, 15 CONH (CH2) pOA, CONH (CH2) pOH, (CH2) nCONH2, (CH2) nCONHA, (CH2) nCONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, NHCONH2, (CH2) nNHCOA, (CH2) nNHCOAlk, CHO, COA, SO3H, O (CH2) pNH2, O (CH2) pNHA, O (CH2) pNA2, CONHAr3, NHCOAr3, CONH (CH2) nHet3, NHCOHet3, COHet3, (CH2) nHet3, S (CH2) nHet3 y/o O (CH2) nHet3,

Het1 designa un heterociclo mono- o bicíclico aromático teniendo 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no-sustituido o mono- o disustituído por A, bencilo, Het4, OH y/o OA, 20

Het2 designa un heterociclo mono- o bicíclico saturado, insaturado o aromático teniendo 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no-sustituido o mono-, di-, tri- o tetrasustituido por Hal, A, (CH2) nHet4, OHet4, NH (CH2) nHet4, (CH2) nCOOH, (CH2) nCOOA, fenilo, bencilo, CHO, COA, (CH2) nNH2, (CH2) nNHA, (CH2) nNA2, CN, (CH2) nOH, (CH2) nOA, (CH2) pCH (OH) (CH2) pOH, (CH2) pCH (OH) (CH2) pOA, NH (CH2) pNH2, NHSO2, NASO2A, SO2A y/o =O, 25

Het3 designa a mono- o bicíclico saturados, insaturados o aromático heterociclo teniendo 1 a 4 N, O y/o S átomos, que puede ser no-sustituido o mono-, di-, tri- o tetrasustituido por A, Hal, (CH2) nNH2, (CH2) nNHA, (CH2) nNA2, (CH2) nOH, (CH2) nOA, COOA, Ar3 y/o =O,

Het4 designa un heterociclo monocíclico saturado, insaturado o aromático teniendo 1 a 4 átomos de N, O y/o S, que puede ser no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por A, 30

R3 designa H o alquilo teniendo 1, 2, 3 o 4 átomos de C,

A designa alquilo no-ramificado o ramificado teniendo 1-10 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F y/o Cl y/o donde uno o dos grupos CH2 no-adyacentes pueden reemplazarse por grupos O, NH, S, SO, SO2 y/o CH=CH, o 35

alquilo cíclico teniendo 3-7 átomos de C, que puede estar no-sustituido o monosustituído por OH, NHCOOA o NH2,

Cyc designa alquilo cíclico teniendo 3-7 átomos de C,

Alk designa alquenilo o alquinilo teniendo 2, 3, 4, 5 ó 6 átomos de C,

Ar3 designa fenilo, no sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal y/o A,

Hal designa F, Cl, Br ó I,

m designa 0, 1 ó 2,

n designa 0, 1, 2, 3 ó 4,

p designa 1, 2, 3 ó 4, 5

y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de estos.

2. Compuestos acordes a la reivindicación 1 donde

Het1 designa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, quinolilo, isoquinolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, indolilo, benzo-1, 3-dioxolilo, 2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo, indazolilo o 10 benzotiadiazolilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Het4, A, bencilo, (CH2) nOH y/o (CH2) nOA,

y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de estos.

3. Compuestos acordes a la reivindicación 1 o 2 donde

Het2 designa piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, 15 oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, quinolilo, isoquinolilo, bencimidazolilo, benzotiofenilo, benzotriazolilo, indolilo, indolinilo, benzo-1, 3-dioxolilo, 2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo, 1, 3-dihidro-indolilo, 1, 3-dihidro-bencimidazalilo, dihidrapiranilo, 3, 4-dihidro-2H-pirano[2, 3-b]piridinilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidro-[1, 8]naftiridinilo, furopiridinilo, indazolilo, benzo[1, 4]oxazinilo, pirido[3, 2-b][1, 4]oxazinilo o benzotiadiazolilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o 20 trisustituído por Hal, (CH2) nHet4, NH (CH2) nHet4, OHet4, A, (CH2) nOH, (CH2) nOA, (CH2) pCH (OH) (CH2) pOH, (CH2) pCH (OH) (CH2) pOA, (CH2) nCOOA, fenilo, bencilo, CHO, COA, (CH2) nNH2, (CH2) nNHA, (CH2) nNA2, NH (CH2) pNH2, CN, NHSO2A, NASO2A, SO2A y/o =O,

y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de estos.

4. Compuestos acordes a una o más de las reivindicaciones 1-3 donde 25

Het3 designa piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, 2, 3-dihidro-pirazolilo, 1, 2-dihidra-piridilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, 4, 5-dihidro-1H-[1, 2, 4]triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrahidro-benzotiofenilo, piridazinilo o pirazinilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di-, tri- o tetrasustituido por A, Hal, (CH2) nNH2, (CH2) nNHA, (CH2) nNA2, (CH2) nOH, (CH2) nOA, COOA, Ar3 y/o =O, 30

y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de estos.

5. Compuestos acordes a una o varias de las reivindicaciones 1-4 donde

A designa alquilo no-ramificado o ramificado teniendo 1-10 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F y/o Cl y/o donde uno o dos grupos CH2 no-adyacentes pueden reemplazarse por O y/o NH,

o 35

alquilo cíclico teniendo 3-7 átomos de C, que puede estar no-sustituido o monosustituído por OH, NHCOOA o NH2.

y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de estos.

6. Compuestos acordes a una o más de las reivindicaciones 1-5 donde

Ar1 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, 40 O (CH2) pCyc, COA, Alk, [C (R3) 2]nCN, (CH2) nOH, (CH2) nOA, (CH2) nNH2, (CH2) nNHA, (CH2) nNA2, (CH2) nCOOH, (CH2) nCOOA, S (O) mA, fenoxi, benciloxi, (CH2) nNHCOA, (CH2) nNHCOAlk, NHCOCH=CH (CH2) pNA2, O (CH2) pNH2, O (CH2) pNHCOOA, O (CH2) pNHA, O (CH2) pNA2, NH (CH2) pNH2, NH (CH2) pNHCOOA, NH (CH2) pNHA, NH (CH2) pNA2, NHCOHet3, COHet3, (CH2) nHet3, O (CH2) nHet3 y/o O (CH2) nCH (OH) (CH2) Het3, y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de estos.

7. Compuestos acordes a una o más de las reivindicaciones 1-6 donde 5

Ar2 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, COA, (CH2) nOH, (CH2) nOA, O (CH2) pCyc, OAr3, (CH2) nNH2, (CH2) nNHA, (CH2) nNA2, benciloxi, (CH2) nCOOH, (CH2) nCOOA, S (O) mA, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, O (CH2) pNH2, O (CH2) pNHA, O (CH2) pNA2, [C (R3) 2]nCN, NO2, CONH (CH2) pNH2, CONH (CH2) pNHA, CONH (CH2) pNA2, CONH (CH2) pOA, CONH (CH2) pOH, (CH2) nCONH2, (CH2) nCONHA, (CH2) nCONA2, CONHAr3, (CH2) nNHCOA, (CH2) nNHCOAlk, NHCOAr3, CONH (CH2) nHet3, 10 NHCOHet3, COHet3, (CH2) nHet3, S (CH2) nHet3 y/o O (CH2) nHet3,

y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de estos.

8. Compuestos acordes a una o varias de las reivindicaciones 1-7 donde

R1 designa Ar1 o Het1,

R2 designa Ar2, Het2, NH (CH2) nAr2, O (CH2) nAr2 o NH (CH2) nHet2, 15

Ar1 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, O (CH2) pCyc, COA, Alk, [C (R3) 2]nCN, (CH2) nOH, (CH2) nOA, (CH2) nNH2, (CH2) nNHA, (CH2) nNA2, (CH2) nCOOH, (CH2) nCOOA, S (O) mA, fenoxi, benciloxi, (CH2) nNHCOA, (CH2) nNHCOAlk, NHCOCH= CH (CH2) pNA2, O (CH2) pNH2, O (CH2) pNHCOOA, O (CH2) pNHA, O (CH2) pNA2, NH (CH2) pNH2, NH (CH2) pNHCOOA, NH (CH2) pNHA, NH (CH2) pNA2, NHCOHet3, COHet3, (CH2) nHet3, O (CH2) nHet3 y/o O (CH2) nCH (OH) (CH2) Het3, 20

Ar2 designa fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, A, COA, (CH2) nOH, (CH2) nOA, O (CH2) pCyc, OAr3, (CH2) nNH2, (CH2) nNHA, (CH2) nNA2, benciloxi, (CH2) nCOOH, (CH2) nCOOA, S (O) mA, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, O (CH2) pNH2, O (CH2) pNHA, O (OH2) ONA2, [C (R3) 2]nCN, NO2, CONH (CH2) pNH2, CONH (CH2) pNHA, CONH (CH2) pNA2, CONH (CH2) pOA, CONH (CH2) pOH, (CH2) nCONH2, (CH2) nCONHA, (CH2) nCONA2, (CH2) nNHCOA, (CH2) nNHCOAlk, CONHAr3, NHCOAr3, CONH (CH2) nHet3, 25 NHCOHet3, COHet3, (CH2) nHet3. S (CH2) nHet3 y/o O (CH2) nHet3,

Het1 designa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, quinolilo, isoquinolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, indolilo, benzo-1, 3-dioxolilo, 2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo, indazolilo o benzotiadiazolilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Het4, A, bencilo, (CH2) nOH y/o 30 (CH2) nOA,

Het2 designa piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridacinilo, pirazinilo, quinolilo, isoquinolilo, bencimidazolilo, benzotiofenilo, benzotriazolilo, indolilo, indolinilo, benzo- 1, 3-dioxolilo, 2, 3-dihidro-benzo[1, 4]dioxinilo, 1, 3-dihidro-indolilo, 1, 3-dihidro-bencimidazolilo, 35 dihidropiranilo, 3, 4-dihidro-2H-pirano[2, 3-b]piridinilo, 1, 2, 3, 4-tetrahidro-[1, 8]naftiridinilo, furopiridinilo, indazolilo, benzo[ 1, 4]oxazinilo, pirido[3, 2-b][1, 4]oxazinilo o benzotiadiazolilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal, (CH2) nHet4, NH (CH2) nHet4, OHet4, A, (CH2) nOH, (CH2) nOA, (CH2) pCH (OH) (CH2) pOH, (CH2) pCH (OH) (CH2) pOA, (CH2) nCOOA, fenilo, bencilo, CHO, COA, (CH2) nNH2, (CH2) nNHA, (CH2) nNA2, NH (CH2) pNH2, CN, NHSO2A, NASO2A, SO2A y/o =O, 40

Het3 designa piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, 2, 3-dihidro-pirazolilo, 1, 2-dihidro-piridilo, furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, 4, 5-dihidro-1H-[1, 2, 4]triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, tetrahidro-benzotiofenilo, piridacinilo o pirazinilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di-, tri- o tetrasustituido por A, Hal, (CH2) nNH2, (CH2) nNHA, (CH2) nNA2, (CH2) nOH, (CH2) nOA, COOA, Ar3 y/o =O, 45

Het4 designa furilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, piridilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrazolilo, piperidinilo, piperazinilo, tetrahidro-piranilo, pirrolidinilo o morfolinilo, cada uno de ellos no-sustituido o mono-, di- o trisustituído por A,

R3 designa H o alquilo teniendo 1, 2, 3 o 4 átomos de C,

A designa alquilo no-ramificado o ramificado teniendo 1-10 átomos de C, donde 1-7 átomos de H pueden reemplazarse por F y/o Cl y/o donde uno o dos grupos CH2 no-adyacentes pueden reemplazarse por O y/o NH,

o alquilo cíclico teniendo 3-7 átomos de C, que puede estar no-sustituido o monosustituído por OH, NHCOOA o NH2, 5

Cyc designa cíclico alquilo teniendo 3-7 átomos de C,

Alk designa alquenilo o alquinilo teniendo 2, 3, 4, 5 o 6 átomos de C,

Ar3 designa fenilo, no sustituido o mono-, di- o trisustituído por Hal y/o A,

m designa 0, 1 ó 2,

n designa 0, 1, 2, 3 ó 4, 10

p designa 1, 2, 3 ó 4,

y solvatos, sales, tautómeros y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de estos.

9. Compuestos acordes a la reivindicación 1, seleccionados del grupo constituido por

Nombre y/o Estructura

"A5"

7. fenil-2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A6"

7. fenil-2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A7"

N-metil-3-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-benzamida

"A8"

N- (2-dimetilamino-etil) -3-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-benzamida

"A9"

3. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-benzonitrilo

"A10"

7. (3-nitro-fenil) -2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A11"

éster metílico del ácido 3-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-]piridin-7-il]-benzoico

"A12"

4. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-benzonitrilo

"A13"

N-metil-4-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-benzamida

"A14"

7. (4-nitro-fenil) -2- (3, 4, 5-trimetoxi-fonil) -furo[3, 2-b]piridina

"A15"

4. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-benzoico ácido metil éster

"A16"

7. (4-metil-naftalen-1-il) -2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A17"

7. (1H-indazol-4-il) -2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A18"

5. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-quinolina

A19"

éster metílico del ácido 3- (7-fenil-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -benzoico

"A20"

7. (1H-indol-4-il) -2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

Nombre y/o Estructura

"A21"

7. o-tolil-2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A22"

7. naftaleno-1-il-2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A23"

6. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-quinolina

"A24"

4. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-quinolina

"A25"

7. (1H-indol-3-il) -2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]pirida

"A26"

8. metil-5-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-quinolina

"A27"

7. (1H-indol-6-il) -2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A28"

7. (2, 4-dimetoxi-fenil) -2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A29"

7. (2-metoxi-piridin-4-il) -2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A30"

5. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-nicotinonitrilo

"A31"

7. (3-benciloxi-fenil) -2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A32"

7. (2, 4-dimetil-fenil) -2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A33"

éster etílico del ácido {4-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-pirazol-1-il}-acético

"A34"

7. (1-metil-1H-pirazol-4-il) -2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A35"

3. (7-fenil-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -fenol

"A36"

3. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-fenol

"A37"

éster terc-butílico del ácido (2-{3-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-fenoxi}-etil) -carbámico

"A38"

2. {3-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-fenoxi}-etilamina

"A39"

3. metil-5- (7-fenil-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -benzoico ácido

"A40"

2, 3-dimetoxi-5- (7-fenilfuro[3, 2-b]piridin-2-il) benzoico ácido

"A41"

3. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-benzoico ácido

"A42"

4. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-benzoico ácido

"A43"

N- (2-hidroxi-1, 1-dimetil-etil) -3-metil-5- (7-fenil-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -benzamida

"A44"

N- (2-hidroxi-1, 1-dimetil-etil) -2, 3-dimetoxi-5- (7-fenilfuro[3, 2-b]piridin-2-il) benzamida

"A45"

N- (2-amino-ciclohexil) -3-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-benzamida

"A46"

éster terc-butílico del ácido (1-{3-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-benzoil}-pirrolidin-3-il) -carbámico

"A47"

1. carboxilato de terc-butil-3-[[3-[2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) furo[3, 2-blpiridin-7-il]benzoil]amino]pirrolidina

Nombre y/o Estructura

"A48"

N- (2-metoxietil) -3-[2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) furo[3, 2-b]piridin-7-il]benzamida

"A49"

N- (3-dimetilaminopropil) -3-[2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) furo[3, 2-b]piridin-7-il]benzamida

"A50"

morfolino-[3-[2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) furo[3, 2-b]piridin-7-il]fenil]metanona

"A51"

3. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-bencilamina

"A52"

N-[[3-[2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) furo[3, 2-b]piridin-7-il]fenil]metil]acetamida

"A53"

4. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-bencilamina

"A54"

N-{4-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-bencil}-acetamida

"A55"

3. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-fenilamina

"A56"

4. [2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-fenilamina

"A57"

ácido 2-[4-[2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) furo[3, 2-b]piridin-7-il]pirazol-1-il]acético

"A58"

2. [4-[2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) furo[3, 2-b]piridin-7-il]pirazol-1-il]acetamida

"A59"

ácido 3-[[2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) furo[3, 2-b]piridin-7-il]amino]benzoico

"A60"

2. (1-metil-1H-pirazol-3-il) -7-fenil-furo[3, 2-b]piridina

"A61"

2. (2-metoxi-piridin-4-il) -7-fenil-furo[3, 2-b]piridina

"A62"

5. (7-fenil-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -benzo[1, 2, 5]tiadiazoles

"A63"

7. fenil-2- (3-trifluorometoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A64"

2. (1-isobutil-1H-pirazol-3-il) -7-fenil-furo[3, 2-b]piridina

"A65"

N- (2-hidroxi-1, 1-dimetil-etil) -3-[2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-benzamida

"A66"

N-pirrolidin-3-il-3-[2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) furo[3, 2-b]piridin-7-il]benzamida

"A67"

(3-aminopirrolidin-1-il) -[3-[2- (3, 4, 5-trimetoxifenil) furo[3, 2-b]piridin-7-il]fenil]metanona

"A68"

2. (4-difluorometoxi-fenil) -7-piridin-3-il-furo[3, 2-b]piridina

"A69"

2. (4-difluorometoxi-fenil) -7-tiazol-5-il-furo[3, 2-b]piridina

"A70"

2. (4-difluorometoxi-fenil) -7-pirimidin-5-il-furo[3, 2-b]piridina

"A71"

5. [2- (4-difluorometoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-piridin-2-ilamina

"A72"

5. [2- (4-difluorometoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-piridina-2-carbonitrilo

"A73"

5. [2- (4-difluorometoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-nicotinonitrilo

"A74"

{5-[2- (4-difluorometoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-piridin-2-il}-dimetil-amina

"A75"

5. [2- (4-difluorometoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-piridin-2-ol

Nombre y/o Estructura

"A76"

7. [2- (4-difluorometoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-4-metil-3, 4-dihidro-2H-pirido[3, 2- b][1, 4]oxacina

"A77"

2. (4-difluorometoxi-fenil) -7- (6-metoxi-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridina

"A78"

2. (4-difluorometoxi-fenil) -7- (5-metanosulfonil-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridina

"A79"

2. [4- (7-piridin-3-il-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -fenoxi]-etanol

"A80"

2. [4- (7-tiazol-5-il-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -fenoxi]-etanol

"A81"

2. [4- (7-pirimidin-5-il-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -fenoxi]-etanol

"A82"

2. {4-[7- (6-amino-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il] fenoxi}-etanol

"A83"

5. {2-[4- (2-hidroxi-etoxi) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridina-2-carbonitrilo

"A84"

5. {2-[4- (2-hidroxi-etoxi) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-nicotinonitrilo

"A85"

2. {4-[7- (6-dimetilamino-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenoxi}-etanol

"A86"

5. {2-[4- (2-hidroxi-etoxi) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-ol

"A87"

2. {4-[7- (4-metil-3, 4-dihidro-2H-pirido[3, 2-b][1, 4]oxacin-7-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenoxi}-etanol

"A88"

2. [4-[7- (6-metoxi-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenoxi}-etanol

"A89"

2. {4-[7- (5-metanosulfonil-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenoxi}-etanol

"A90"

2. (4-piperazin-1-il-fenil) -7-piridin-3-il-furo[3, 2-b]piridina

"A91"

2. (4-piperazin-1-il-fenil) -7-tiazol-5-il-furo[3, 2-b]piridina

"A92"

2. (4-piperazin-1-il-fenil) -7-pirimidin-5-il-furo[3, 2-b]piridina

"A93"

5. [2- (4-piperazin-1-il-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-piridin-2-ilamina

"A94"

5. [2- (4-piperazin-1-il-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-piridina-2-carbonitrilo

"A95"

5. [2- (4-piperazin-1-il-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-nicotinonitrilo

"A96"

dimetil-{5-[2- (4-piperazin-1-il-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-piridin-2-il}-amina

"A97"

5. [2- (4-piperazin-1-il-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-piridin-2-ol

"A98"

4. metil-7-[2- (4-piperazin-1-il-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-3, 4-dihidro-2H-pirido[3, 2-b][1, 4]oxacina

"A99"

7. (6-metoxi-piridin-3-il) -2- (4-piperazin-1-il-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A100"

7. (5-metanosulfonil-piridin-3-il) -2- (4-piperazin-1-il-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"A101"

7. piridin-3-il-2-[4- (2H-tetrazol-5-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridina

"A102"

2. [4- (2H-tetrazol-5-il) -fenil]-7-tiazol-5-il-furo[3, 2-b]piridina

Nombre y/o Estructura

"A103"

7. pirimidin-5-il-2-[4- (2H-tetrazol-5-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridina

"A104"

5. {2-[4- (2H-tetrazol-5-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-ilamina

"A105"

5. {2-[4- (2H-tetrazol-5-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridina-2-carbonitrilo

"A106"

5. {2-[4- (2H-tetrazol-5-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-nicotinonitrilo

"A107"

dimetil- (5-{2-[4- (2H-tetrazol-5-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-il) -amina

"A108"

5. {2-[4- (2H-tetrazol-5-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-ol

"A109"

4. metil-7-{2-[4- (2H-tetrazol-5-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-3, 4-dihidro-2H-pirido[3, 2- b][1, 4]oxacina

"A110"

7. (6-metoxi-piridin-3-il) -2-[4- (2H-tetrazol-5-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridina

"A111"

7. (5-metanosulfonil-piridin-3-il) -2-[4- (2H-tetrazol-5-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridina

"A112"

2. [4- (1H-imidazol-4-il) -fenil]-7-piridin-3-il-furo[3, 2-b]piridina

"A113"

2. [4- (1H-imidazol-4-il) -fenil]-7-tiazol-5-il-furo[3, 2-b]piridina

"A114"

2. [4- (1H-imidazol-4-il) -fenil]-7-pirimidin-5-il-furo[3, 2-b]piridina

"A115"

5. {2-[4- (1H-imidazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-ilamina

"A116"

5. {2-[4- (1H-imidazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridina-2-carbonitrilo

"A117"

5. {2-[4- (1H-imidazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-nicotinonitrilo

"A118"

(5-{2-[4- (1H-imidazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-il) -dimetil-amina

"A119"

5. {2-[4- (1H-imidazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-ol

"A120"

7. {2-[4- (1H-imidazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-4-metil-3, 4-dihidro-2H-pirido[3, 2- b][1, 4]oxacina

"A121"

2. [4- (1H-imidazol-4-il) -fenil]-7- (6-metoxi-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridina

"A122"

2. [4- (1H-imidazol-4-il) -fenil]-7- (5-metanosulfonil-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridina

"A123"

2. [4- (7-piridin-3-il-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -fenil]-etanol

"A124"

2. [4- (7-tiazol-5-il-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -fenil]-etanol

"A125"

2. [4- (7-pirimidin-5-il-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -fenil]-etanol

"A126"

2. {4-[7- (6-amino-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenil}-etanol

"A127"

5. {2-[4- (2-hidroxi-etil) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridina-2-carbonitrilo

"A128"

5. {2-[4- (2-hidroxi-etil) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-nicotinonitrilo

"A129"

2. {4-[7- (6-dimetilamino-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenil}-etanol

"A130"

5. {2-[4- (2-hidroxi-etil) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-ol

Nombre y/o Estructura

"A131"

2. {4-[7- (4-metil-3, 4-dihidro-2H-pirido[3, 2-b][1, 4]oxacin-7-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenil}-etanol

"A132"

2. {4-[7- (6-metoxi-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenil}-etanol

"A133"

2. {4-[7- (5-metanosulfonil-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenil}-etanol

"A134"

7. piridin-3-il-2-[4- (2-pirrolidin-1-il-etoxi) -fenil]-furo[3, 2-b]piridina

"A135"

2. [4- (2-pirrolidin-1-il-etoxi) -fenil]-7-tiazol-5-il-furo[3, 2-b]piridina

"A136"

7. pirimidin-5-il-2-[4- (2-pirrolidin-1-il-etoxi) -fenil]-furo[3, 2-b]piridina

"A137"

5. {2-[4- (2-pirrolidin-1-il-etoxi) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}piridin-2-ilamina

"A138"

5. {2-[4- (2-pirrolidin-1-il-etoxi) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridina-2-carbonitrilo

"A139"

5. {2-[4- (2-pirrolidin-1-il-etoxi) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-nicotinonitrilo

"A140"

dimetil- (5-{2-[4- (2-pirrolidin-1-il-etoxi) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-il) -amina

"A141"

5. {2-[4- (2-pirrolidin-1-il-etoxi) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-ol

"A142"

4. metil-7-{2-[4- (2-pirrolidin-1-il-etoxi) -fenil]-fiuro[3, 2-b]piridin-7-il}-3, 4-dihidro-2H-pirido[3, 2- b][1, 4]oxacina

"A143"

7. (6-metoxi-piridin-3-il) -2-[4- (2-pirrolidin-1-il-etoxi) -fenil]-furo[3, 2-b]piridina

"A144"

7. (5-metanosulfonil-piridin-3-il) -2-[4- (2-pirrolidin-1-il-etoxi) -fenil]-furo[3, 2-b]piridina

"A145"

2. [4- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -fenil]-7-piridin-3-il-furo[3, 2-b]piridina

"A146"

2. [4- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -fenil]-7-tiazol-5-il-furo[3, 2-b]piridina

"A147"

2. [4- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -fenil]-7-pirimidin-5-il-furo[3, 2-b]piridina

"A148"

5. {2-[4- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-il]amina

"A149"

5. {2-[4- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridina-2-carbonitrilo

"A150"

5. {2-[4- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-nicotinonitrilo

"A151"

dimetil- (5-{2-[4- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-il) -amina

"A152"

5. {2-[4- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-piridin-2-ol

"A153"

4. metil-7-{2-[4- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridin-7-il}-3, 4-dihidro-2H-pirido[3, 2- b][1, 4]oxacina

"A154"

7. (6-metoxi-piridin-3-il) -2-[4- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridina

"A155"

7. (5-metanosulfonil-piridin-3-il) -2-[4- (1-metil-1H-pirazol-4-il) -fenil]-furo[3, 2-b]piridina

"A156"

2. {4-[4- (7-piridin-3-il-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -fenil]-pirazol-1-il]-etanol

"A157"

2. {4-[4- (7-tiazol-5-il-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -fenil]-pirazol-1-il}-etanol

"A158"

2. {4-[4- (7-pirimidin-5-il-furo[3, 2-b]piridin-2-il) -fenil]-pirazol-1-il}-etanol

"A159"

2. (4-{4-[7- (6-amino-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenil}-pirazol-1-il) -etanol

"A160"

5. (2-{4-[1- (2-hidroxi-etil) -1H-pirazol-4-il]-fenil}-furo[3, 2-b]piridin-7-il) -piridina-2-carbonitrilo

"A161"

5. (2-{4-[1- (2-hidroxi-etil) -1H-pirazol-4-il]-fenil}-furo[3, 2-b]piridin-7-il) -nicotinonitrilo

"A162"

2. (4-{4-[7- (6-dimetilamino-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenil}-pirazol-1-il) -etanol

"A163"

5. (2-{4-[1- (2-hidroxi-etil) -1H-pirazol-4-il]-fenil}-furo[3, 2-b]piridin-7-il) -piridin-2-ol

"A164"

2. (4-{4-[7- (4-metil-3, 4-dihidro-2H-pirido[3, 2-b][1, 4]oxacin-7-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenil}-pirazol-1-il) -etanol

"A165"

2. (4-{4-[7- (6-metoxi-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenil}-pirazol-1-il) -etanol

"A166"

2. (4-{4-[7- (5-metanosulfonil-piridin-3-il) -furo[3, 2-b]piridin-2-il]-fenil}-pirazol-1-il) -etanol

"B1"

2, 7-bis- (3, 5-difluoril-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"B2"

4. (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin-7-iloxi) -fenilamina

"B3"

(2H-indazol-6-il) - (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin-7-il) -amina

"B4"

[3-cloro-4- (1-metil-1H-imidazol-2-ilsutfanil) -fenil]- (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin-7-il) -amina

"B5"

(2-bencil-2H-indazol-6-il) - (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin-7-il) -amina

"B6"

2, 7-bis- (4-fluoro-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"B7"

N-metil-N- (3-{[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-ilamino]-metil}-piridin-2- il) -metanosulfonamida

"B8"

N-metil-2-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-ilamino]-benzamida

"B9"

(3-metanosulfonil-bencil) -[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-amina

"B10"

2, 2-difluoro-6-[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-ilamino]-4H-benzo[1, 4]oxacin-3-ona

"B11"

[4- (2- fenil-furo[3, 2-b]piridin-7-iloxi) -fenil]-amida del ácido 1- (2-hidroxi-2-metil-propil) -5-metil-3-oxo-2-fenil-2, 3-dihidro-1H-pirazolo-4-carboxílico

"B12"

[4- (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin-7- iloxi) -fenil]-amida del ácido 1- (4-fluoro-fenil) -4-yodo-2-oxo-1, 2-dihidro-piridin-3-carboxílico

"B13"

[4- (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin-7- iloxi) -fenil]-amida del ácido 1- (4-fluoro-fenil) -2-oxo-1, 2-dihidro-piridin-3-carboxílico

"B14"

4. etoxi-1- (4-fluoro-fenil) -2-oxo-1, 2-dihidro-piridina-3-carboxílico ácido [4- (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin- 7-iloxi) -fenil]-amida

"B15"

(1H-indazol-6-il) -[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-amina

"B16"

[3-cloro-4- (1-metil-1H-imidazol-2-ilsulfanil) -fenil]-[2- (3, 4, 6-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin- 7-il]-amina

"B17"

2, 2-difluoro-6- (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin-7-ilamino) -4H-benzo[1, 4]oxacin-3-ona

"B18"

N-metil-2- (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin-7-ilamino) -benzamida

"B19"

(3-metanosulfonil-bencil) - (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin-7-il) -amina

"B20"

N-metil-N-{3-[ (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin-7-ilamino) -metil]-piridin-2-il}-metanosulfonamida

"B21"

(4-metil-1H-indol-5-il) - (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin-7-il) -amina

"B22"

(4-metil-1H-indol-5-il) -[2- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridin-7-il]-amina

"B23"

3. fluoro-4- (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin-7-iloxi) -fenilamina

"B24"

2, 7-bis- (3, 4, 5-trimetoxi-fenil) -furo[3, 2-b]piridina

"B25"

[3-fluoro-4- (2-fenil-furo[3, 2-b]piridin- 7-iloxi) -fenil]-amida del ácido 1- (4-fluoro-fenil) -2-oxo-1, 2-dihidro-piridina-3-carboxílico

"B26"

[3-fluoro-4- (2-fenil-furo[3, 2- b]piridin-7-iloxi) -fenil]-amida del ácido 1- (4-fluoro-fenil) -4-yodo-2-oxo-1, 2-dihidro-piridina-3-carboxílico

"B27"

[3-fluoro-4- (2-fenil-furo[3, 2- b]piridin-7-iloxi) -fenil]-amida del ácido 4-etoxi-1- (4-fluoro-fenil) -2-oxo-1, 2-dihidro-piridina-3-carboxílico

"B28"

[3-fluoro-4- (2-fenilfuro

 

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