Compuesto de quinolona y composición farmacéutica.

Un compuesto de quinolona representado por la Fórmula General (1):

**Fórmula**

o una sal del mismo, en la que

R1 representa:

(3) alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno,

(4) alquenilo de C2-C6,

(5) alcanoílo de C1-C6,

(6) alcanoílo de C1-C6 sustituido con halógeno,

(7) hidroxi-alquilo de C1-C6,

(8) fenil-alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6,

(9) hidroxi-alcanoílo de C1-C6,

(10) fenil-alcoxi C1-C6-alcanoílo de C1-C6,

(11) alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6,

(12) amino-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6,

(13) hidroxi-alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6,

(14) carboxi alquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6,

(15) alcoxi C1-C6-carbonilalquil C1-C6-tio-alquilo de C1-C6,

(16) amino-alquil C1-C6-tiocarbonil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6,

(17) hidroxi-alquil C1-C6-sulfonil-alquilo de C1-C6,

(18) carboxi-alquil C1-C6-sulfonil-alquilo de C1-C6,

(19) alcoxi C1-C6-carbonil-alquil C1-C6-sulfonil-alquilo de C1-C6,

(20) alcanoil C1-C6-alquil C1-C6-sulfonil-alquilo de C1-C6,

(21) piperazinil-alquil C1-C6-sulfonil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6 en el anillo de piperazina,

(22) piperazinilcarbonil-alquil C1-C6-sulfonil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6 en el anillo de piperazina,

(23) alcanoil C1-C6-alquilo de C1-C6,

(24) carboxi-alquilo de C1-C6,

(25) alcoxi C1-C6-carbonil-alquilo de C1-C6,

(26) piperazinil-alcoxi C1-C6-carbonil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6 en el anillo de piperazina,

(27) morfolinil-alquilo de C1-C6,

(28) oxazepanil-alquilo de C1-C6,

(29) amino-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6,

(30) piperazil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente, en el anillo de piperazina, un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6, y piridilo,

(31) piperidil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo morfolinilo,

(32) azetidil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo hidroxi en el anillo de azetidina,

(33) isoindolinil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos oxo,

(34) amino-alcanoil C1-C6-oxi-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo de C1-C6 y alcoxi C1-C6-carbonilo,

(35) carbamoil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo de C1-C6; morfolinil-alquilo de C1-C6; piperidilo que tiene opcionalmente un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo de C1-C6 y alcoxi C1-C6-carbonilo; y piperazinil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6,

(36) fosfonooxi-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6 en el grupo fosfono,

(37) fosfonooxi-alcanoil C1-C6-oxi-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6 en el grupo fosfono,

(38) benzoiloxi-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente, en el anillo de benceno, un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en hidroxi, benciloxi, y fosfonooxi que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6,

(39) tetrahidropiranilo que tiene opcionalmente uno a cuatro sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, hidroxi-alquilo de C1-C6 y carboxilo, o

(40) alcanoil C1-C6-amino-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente, en el grupo alcanoílo de C1-C6, uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno; hidroxi; amino; alcoxi C1-C6- carbonilamino; piperazinilo que tiene opcionalmente un grupo alcoxi C1-C6-alquilo de C1-C6; imidazolilo; y morfolinilpiperidilo;

R2 representa:

(1) hidrógeno,

(2) alquilo de C1-C6,

(3) alcanoílo de C1-C6,

(4) hidroxi-alquilo de C1-C6,

(5) carboxi,

(6) alcoxi C1-C6-carbonilo,

(7) carbamoílo que tiene opcionalmente uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo de C1-C6; alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno; hidroxi-alquilo de C1-C6; piperazinil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6 en el anillo de piperazina; y morfolinil-alquilo de C1-C6,

(8) carbamoil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6 en el grupo carbamoílo,

(9) morfolinil-alquilo de C1-C6,

(10) piperazinil-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente, en el anillo de piperazina, un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo de C1-C6 y piridilo que tiene opcionalmente un grupo alquilo de C1-C6,

(11) diazepanil-alquilo de C1-C6, o

(12) amino-alquilo de C1-C6 que tiene opcionalmente, en el grupo amino, uno o dos sustituyentes que se seleccionan del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquilo de C1-C6 sustituido con halógeno, hidroxialquilo de C1-C6, y morfolinil-alquilo de C1-C6;

R3 representa fenilo, tienilo, furilo, pirazolilo, o pirimidinilo, en el que:

el anillo aromático o heterocíclico representado por R3 puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en los siguientes sustituyentes (1) a (14):

(1) alquilo de C1-C6,

(2) alcoxi de C1-C6,

(3) alcanoílo de C1-C6,

(4) halógeno,

(5) hidroxi,

(6) hidroxi-alquilo de C1-C6,

(7) hidroxi-alcoxi de C1-C6,

(8) tetrahidropiraniloxi-alcoxi de C1-C6,

(9) carboxi-alcoxi de C1-C6,

(10) alcoxi C1-C6-carbonil-alcoxi de C1-C6,

(11) pirrolidinilcarbonilo,

(12) carbamoil-alcoxi de C1-C6 que tiene opcionalmente uno o dos grupos alquilo de C1-C6,

(13) carbamoílo que tiene opcionalmente un grupo morfolinil-alquilo de C1-C6, y

(14) morfolinilpiperidilcarbonilo;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2009/070719.

Solicitante: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 9, KANDA-TSUKASA-MACHI 2-CHOME CHIYODA-KU TOKYO 101-8535 JAPON.

Inventor/es: YAMAUCHI, TAKAHITO, OTSUBO,Kenji, OCHI,Yuji.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4741 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas con sistemas cíclicos teniendo el oxígeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. derivados de la tubocurarina, noscapina, bicuculina.
  • A61K31/4745 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D215/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › unidos en posición 2 ó 4.
  • C07D215/28 C07D 215/00 […] › con átomos de halógenos o radicales nitro en posición 5, 6 ó 7.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/10 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/04 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D407/12 C07D 407/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D493/04 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2594252_T3.pdf

 

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