Derivados de diaminopirimidina y procedimientos para la preparación de los mismos.

Un uso de un compuesto de Fórmula 1 o su sal farmacéuticamente aceptable para la fabricación de un medicamento para prevenir o tratar una disfunción de la motilidad gastrointestinal:

**Fórmula**

en la que,

R1 es un grupo fenilo sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, amino, halógeno, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alquilo C1-5 (en el que el alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno o amino), alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-5 (en el que el alcoxi C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno), alquil C1-5-tio, mono- o di-alquil C1-5-amino, alquil C1-5-sulfonilamino, alquil C1-5-carbonilamino, alcoxi C1-5-carbonilo, aminosulfonilo, aminocarbonilo, alquil C1-5-aminocarbonilo y benciloxicarbonilamino; o

un grupo heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiazolilo, furanilo, pirrolilo, tiofenilo, naftilo, indanilo, quinolinilo, quinolinonilo, cromenonilo, dihidroindolonilo, isoindolin-1,3-dionilo, dihidrobenzimidazolonilo, benzoxazolonilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, benzo[d][1,3]dioxolilo, dihidrobenzo[1,4]dioxinilo, indolilo, indolinilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo e indazolilo, en el que el grupo heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en amino, di-alquil C1-5-amino, ciano, nitro, halógeno, alquilo C1-5 (en el que el alquilo C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno), alcoxi C1-5 (en el que el alcoxi C1-5 está opcionalmente sustituido con halógeno), acetilo y alquil C1-5-sulfonilo,

R2 es un grupo cíclico que contiene nitrógeno seleccionado entre el grupo que consiste en las siguientes Fórmulas A a D (en las que * en las Fórmulas A a D representa la posición unida al compuesto de Fórmula 1),**Fórmula**

R3 es un grupo alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con fenilo; o un grupo alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con fenilo o cicloalquilo C3-6,

R4 es hidrógeno; un grupo alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, alcoxi C1-5, bencilamino (en el que el bencilamino está opcionalmente sustituido con halógeno), fenilamino, alquil C1-5-amino, cicloalquilamino C3-6, pirrolidinilo e hidroxi-alquil C1-5-amino; un grupo alcoxi C1-5-carbonilo; un grupo hidroxicarbonilo; un grupo aminocarbonilo; un grupo formilo; o un grupo oxo (≥O), R5 es hidrógeno; un grupo hidroxilo; un grupo alcoxi C1-5; un grupo fenoxi; un grupo benciloxi; un grupo alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en amino, alcoxi C1-5-carbonilamino y mono- o di-alquil C1-5-amino; o un grupo seleccionado entre el grupo que consiste en las siguientes Fórmulas E a I (en las que * en las Fórmulas E a I representa la posición unida a uno de los compuestos de Fórmulas A a D),**Fórmula**

R6 es hidrógeno; un grupo hidroxilo; o un grupo alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con hidroxi, X es -CH(R7)-; -C(≥O)-; -N(R8)-; -O-; o -S-,

R7 es hidrógeno; un grupo hidroxilo; un grupo aminocarbonilo; un grupo fenilo; o un grupo alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con piperidinilo o hidroxi,

R4 y R5, R5 y R6, R4 y R6 o R5 y R7 pueden estar unidos entre sí para formar un anillo pentagonal o hexagonal, R8 es hidrógeno; un grupo alquilo C1-5; un grupo alcoxi C1-5-carbonilo; un grupo fenilo opcionalmente sustituido con alcoxi C1-5 o halógeno,

R9 es un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en hidroxi, halógeno, alcoxi C1-5, amino, alcoxicarbonilamino C1-5, benciloxicarbonilamino, mono- o dialquil C1-5-amino, alcoxi C1-5-alquiloxi C1-5, fenoxi, benciloxi, fenilo (en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, amino, alcoxi C1-5 e hidroxi), tiofenilo, piridinilo, indolilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiazolilo, furanilo, pirrolilo, piperidinilo, piperazinilo (en el que el piperazinilo está opcionalmente sustituido con bencilo), cicloalquilo C3-6, acetilo y benzoílo; un grupo cicloalquilo C3-6; un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con alcoxi C1-5-carbonilo; un grupo alquenilo C1-10 opcionalmente sustituido con fenilo; un grupo trifluorometilo; un grupo trifluoroetilo; o un grupo fenilo opcionalmente sustituido con halógeno,

R10 es hidrógeno; o un grupo alquilo C1-5,

R11 y R12 son, cada uno independientemente, hidrógeno; un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en amino, alcoxi C1-5-carbonilamino, hidroxi, alquil C1-5-tio, cicloalquilo C3-10, fenilo (en el que el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxi, alquilo C1-5, mono- o di-alquil C1-5-amino, trifluorometilo, halógeno, alcoxi C1-5 y alquil C1-5-carboniloxi), tiofenilo, pirrolilo, furanilo (en el que el furanilo está opcionalmente sustituido con mono- o di-alquilo C1-5), piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, oxazolilo, tiazolilo y benciloxi; un grupo piperidinilo opcionalmente sustituido con bencilo, benzoílo, alquilo C1-5, o alquil C1-5-carbonilo; un grupo azetidinilo opcionalmente sustituido con alcoxi C1-5-carbonilo; un grupo alquil C1-5- sulfonilo; un grupo fenilsulfonilo (en el que el resto fenilo está opcionalmente sustituido con halógeno); o un grupo cicloalquilo C3-10.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2012/001423.

Solicitante: YUHAN CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 49-6 Taebang-dong Tongjak-gu Seoul 156-754 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: LEE,TAI-AU, KIM,TAE-KYUN, YOON,Young-Ae, KIM,Dong-Hoon, CHA,Myung-Hun, LEE,HYUN-JOO, SIM,JAE-YOUNG, JUNG,EUN-JUNG, AHN,KYOUNG-KYU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2579830_T3.pdf

 

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