Derivados de 2-(fenil o pirid-3-il)aminopirimidina como moduladores de la quinasa LRRK2 para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables del mismo,
en la que:
m es de 0 a 3;
X es: -NRa-; -O-; o -S(O)r-, en la que r es de 0 a 2 y Ra es hidrógeno o alquilo C1-6;
Y es C o N;
R1 es: alquilo C1-6; alquenilo C2-6; alquinilo C2-6; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6-alquilo C1-6; hidroxialquilo C1-6; amino-alquilo C1-6, en la que el grupo amino está opcionalmente sustituido con uno o dos alquilo;
alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6- alquilo C1-6 en el que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6;
tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;
o R1 y Ra, junto con los átomos a los que están unidos, pueden formar un anillo de tres a seis miembros que puede incluir opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado entre O, N y S, y que está sustituido con oxo, halo o alquilo C1-6;
R2 es: halo; alcoxi C1-6; ciano; alquinilo C2-6; alquenilo C2-6; halo-alquilo C1-6; halo-alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-6, en la que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6; cicloalquil C3-6- alquilo C1-6, en la que la porción cicloalquilo C3-6 está opcionalmente sustituida con alquilo C1-6;
tetrahidrofuranoílo; tetrahidrofuranoil-alquilo C1-6; acetilo; oxetanilo; u oxetan-alquilo C1-6;
cada uno de R3 y R4 es independientemente: halo; alquilo C1-6; alcoxi C1-6; cicloalquiloxi C3-6; haloalquilo C1-6; o halo-alcoxi C1-6; y
R5 es un grupo heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido una o más veces con R6; y
R6 es: alquilo C1-6; cicloalquilo C3-6; cicloalquil C3-6-alquilo C1-6; halo; halo-alquilo C1-6; alcoxi C1-6;
heterociclilo; oxo; o -C(O)-NRbRc, en la que cada uno de Rb y Rc es independientemente hidrógeno o -alquilo C1-6.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/073768.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Inventor/es: ESTRADA,ANTHONY, SWEENEY,ZACHARY, BAKER-GLENN,CHARLES, CHAMBERS,MARK, CHAN,BRYAN K.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P25/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Medicamentos contra el Parkinson.
- C07D403/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2592802_T3.pdf
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