2,6-diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de las syk o JAK quinasas.

Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que:

D1 es cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: alquilo C1-8, amino, hidroxi, alquilcarbonilo C1-8, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino C1- 8, arilalcoxicarbonilamino C1-8, fenilo y heterociclil-alquileno C1-8;

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, amino, aminocarbonilo, hidroxilo, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, oxo, ciano, alcoxicarbonilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo y heterociclilo; y cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: alquilo C1-8, halo, oxo, amino, alcoxi C1-8, alquilcarbonilo C1-8, arilalcoxicarbonilo C1-8, aminocarbonilo, arilalquilenocarbonilo C1-8 y alquilsulfonilo C1-8;

Y1 se selecciona entre el grupo que consiste en

(a) arilo; opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, R4a, independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, aminocarbonil-, hidroxilo, oxo, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-8 y alquilsulfonilo C1-8;

(b) heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, R4a, independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, aminocarbonil-, hidroxilo, oxo, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-8 y alquilsulfonilo C1-8;

R2 es un heterociclilo o heteroarilo sustituido con al menos un grupo, R3, seleccionado entre el grupo que consiste en aminoalquil C1-8-, alcoxi C1-8-alquil C1-8-, oxo-, alquilcarbonilo C1-8, cicloalquilcarbonilo C3-8, heterociclilcarbonilo, alquilcarbonilamino C1-8, cicloalquilcarbonilamino C3-8, heterociclilcarbonilamino, alquilsulfonilo C1-8, cicloalquilsulfonilo C3-8 y heterociclilsulfonilo;

y en la que R2 está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 2 sustituyentes, R4c, independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo, aminocarbonilo, oxo, hidroxilo, aminoalquileno C1-8, alcoxi C1-8-alquileno C1-8, alquilcarbonilo C1-8, cicloalquilcarbonilo C3-8, heterociclilcarbonilo, alquilcarbonilamino C1-8, cicloalquilcarbonilamino C3-8, heterociclilcarbonilamino, alquilsulfonilo C1-8, cicloalquilsulfonilo C3-8, heterociclilsulfonilo, cicloalquilo C3-8, alquilcicloalquileno C1-8, heteroarilo;

donde cicloalquilo se refiere a un grupo hidrocarburo mono o policíclico alquilo, alquenilo o alquinilo que puede formar un anillo puenteado o un anillo espiro, y que puede tener uno o más dobles o triples enlaces.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/002420.

Solicitante: PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 270 EAST GRAND AVENUE SUITE 22 SOUTH SAN FRANCISCO CALIFORNIA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HUANG, WOLIN, SONG, YONGHONG, PANDEY,ANJALI, BAUER,SHAWN,M, JIA,ZHAOZHONG,J, MEHROTRA,Mukund, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, XU,QING, ROSE,JACK W.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D239/48 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2597441_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Inhibidores de cinasa para el tratamiento del cáncer, del 8 de Mayo de 2019, de Pitney Pharmaceuticals Pty Limited: Un compuesto o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la utilización en el tratamiento de uno o más cánceres que se selecciona de uno cualquiera […]

Derivados de pirimidina como inhibidores de cinasa y sus aplicaciones terapéuticas, del 8 de Mayo de 2019, de NantBioScience, Inc: Un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, del mismo.

Regiones epítopo de un receptor de tirotropina (TSH), sus usos y anticuerpos para las mismas, del 8 de Mayo de 2019, de RSR LIMITED: Un kit para la detección de autoanticuerpos para un receptor de TSH en una muestra de fluido corporal obtenida de un sujeto que se sospecha que padece, es susceptible […]

Derivado peptídico de tiourea, compuesto marcado con radioisótopos que contiene el mismo y composición farmacéutica que contiene el mismo como ingrediente activo para tratar o diagnosticar el cáncer de próstata, del 8 de Mayo de 2019, de Cellbion Co., Ltd: Un compuesto representado por la fórmula 1 a continuación o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** (En la fórmula 1: X es enlace […]

Compuestos de 2-hidroxi-triacilglicerol para uso en el tratamiento de una enfermedad, del 8 de Mayo de 2019, de UNIVERSITAT DE LES ILLES BALEARS: Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en el que R1, R2 y R3 comprenden, cada uno e independientemente, una cadena alifática de entre 5 y 22 átomos de carbono de fórmula […]

Forma farmacéutica de dietilestilbestrol y uso para el tratamiento de cáncer de próstata o mama, del 8 de Mayo de 2019, de Nal Pharmaceutical Group Limited: Dietilestilbestrol y sales farmacéuticamente aceptables de dietilestilbestrol para uso en el tratamiento de cáncer de próstata o mama en un paciente, que comprende administrar […]

Formulación de acetato de abiraterona, del 8 de Mayo de 2019, de Sun Pharma Global FZE: Un método para producir una composición que comprende nanopartículas de acetato de abiraterona, método que comprende lo siguiente: moler en seco una composición […]

Combinaciones de inhibidores de MEK, EGFR y ERBB2 en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS, del 8 de Mayo de 2019, de Stichting Het Nederlands Kanker Instituut- Antoni van Leeuwenhoek Ziekenhuis: Un inhibidor de MEK para su uso en el tratamiento del cáncer de pulmón causado por un mutante de KRAS, preferiblemente en el que el cáncer […]

Otras patentes de PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.

 

Otras patentes de la CIP C07D417/12