2,6-diamino-pirimidin-5-il-carboxamidas como inhibidores de las syk o JAK quinasas.
Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
D1 es cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: alquilo C1-8, amino, hidroxi, alquilcarbonilo C1-8, aminocarbonilo, alcoxicarbonilamino C1- 8, arilalcoxicarbonilamino C1-8, fenilo y heterociclil-alquileno C1-8;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, amino, aminocarbonilo, hidroxilo, alcoxi C1-8, haloalquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, oxo, ciano, alcoxicarbonilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo y heterociclilo; y cada heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: alquilo C1-8, halo, oxo, amino, alcoxi C1-8, alquilcarbonilo C1-8, arilalcoxicarbonilo C1-8, aminocarbonilo, arilalquilenocarbonilo C1-8 y alquilsulfonilo C1-8;
Y1 se selecciona entre el grupo que consiste en
(a) arilo; opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, R4a, independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, aminocarbonil-, hidroxilo, oxo, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-8 y alquilsulfonilo C1-8;
(b) heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes, R4a, independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C1-8, aminocarbonil-, hidroxilo, oxo, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-8 y alquilsulfonilo C1-8;
R2 es un heterociclilo o heteroarilo sustituido con al menos un grupo, R3, seleccionado entre el grupo que consiste en aminoalquil C1-8-, alcoxi C1-8-alquil C1-8-, oxo-, alquilcarbonilo C1-8, cicloalquilcarbonilo C3-8, heterociclilcarbonilo, alquilcarbonilamino C1-8, cicloalquilcarbonilamino C3-8, heterociclilcarbonilamino, alquilsulfonilo C1-8, cicloalquilsulfonilo C3-8 y heterociclilsulfonilo;
y en la que R2 está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 a 2 sustituyentes, R4c, independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alcoxi C1-8, halo, aminocarbonilo, oxo, hidroxilo, aminoalquileno C1-8, alcoxi C1-8-alquileno C1-8, alquilcarbonilo C1-8, cicloalquilcarbonilo C3-8, heterociclilcarbonilo, alquilcarbonilamino C1-8, cicloalquilcarbonilamino C3-8, heterociclilcarbonilamino, alquilsulfonilo C1-8, cicloalquilsulfonilo C3-8, heterociclilsulfonilo, cicloalquilo C3-8, alquilcicloalquileno C1-8, heteroarilo;
donde cicloalquilo se refiere a un grupo hidrocarburo mono o policíclico alquilo, alquenilo o alquinilo que puede formar un anillo puenteado o un anillo espiro, y que puede tener uno o más dobles o triples enlaces.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/002420.
Solicitante: PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 270 EAST GRAND AVENUE SUITE 22 SOUTH SAN FRANCISCO CALIFORNIA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: HUANG, WOLIN, SONG, YONGHONG, PANDEY,ANJALI, BAUER,SHAWN,M, JIA,ZHAOZHONG,J, MEHROTRA,Mukund, VENKATARAMANI,CHANDRASEKAR, XU,QING, ROSE,JACK W.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- C07D239/48 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Dos átomos de nitrógeno.
- C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
PDF original: ES-2597441_T3.pdf
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