CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de pirimidina para el tratamiento de infecciones víricas.
(11/03/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o su sal, tautómero(s), solvato o polimorfos farmacéuticamente aceptable, en donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-4, ciclopropilo, alcoxi C1-6, halógeno, hidroxilo o trifluorometilo,
R2 es alquilo C1-8, alcoxi (C1-4)-alquilo (C1-4), cicloalquilo C3-7, heterociclo C4-7, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, di-alquilamino (C1-6), alquilamino C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-6, ácido carboxílico, éster carboxílico, amida carboxílica, heterociclo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo,…
Compuestos de dihidropirimidina-2-ona y usos medicinales de los mismos.
(11/03/2020) Un compuesto de Fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es
alquilo C4-8,
alquilo C3-8 sustituido con un hidroxi,
alquilo C4-8 sustituido con un halógeno,
alquenilo C4-8,
alquinilo C4-8,
alquilo C3-7 sustituido con un trifluorometilo,
alquilo C1-5 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa1,
alcoxi C3-6,
alcoxi C2-7 sustituido con un trifluorometilo,
alcoxi C1-3 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa2,
cicloalquilo C4-6,
cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos alquilos C1-5 iguales o diferentes,
cicloalquenilo C5-6 opcionalmente sustituido con de uno a dos alquilos C1-4 iguales o diferentes,
espiro cicloalquilo C6-11,
alcoxicarbonilo…
Compuestos novedosos como moduladores de ROR gamma.
(11/03/2020) Un compuesto de formula (I)
**(Ver fórmula)**
o un tautomero de este, estereoisomero de este, o una sal farmaceuticamente aceptable de este, en donde
el anillo A se selecciona de
**(Ver fórmula)**
Y
**(Ver fórmula)**
el anillo B se selecciona de C3-6 cicloalquilo, C6-14 arilo, heterociclilo de 3-15 miembros y heteroarilo de 5 a 14 miembros;
L esta ausente o es y*-X-(CRxRy)t-*z; X se selecciona de O, NRx1 y
cada uno de x, y y z representa un punto de union;
R1 se selecciona de hidroxilo, C1-8 alquilo y C1-8 alcoxi;
cada aparicion de R2 se selecciona independientemente de ciano, halogeno, hidroxilo, C1-8 alquilo, C1-8 alcoxi, C1-8 alcoxiC1-8 alquilo, haloC1-8 alquilo, haloC1-8 alcoxi, hidroxiC1-8 alquilo, C(O)C1-8 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C(O)C3-6 cicloalquilo y anillo heterociclico de 3 a 15 miembros;
…
Conjugados farmacéuticos de nanopartículas.
(11/03/2020). Solicitante/s: Memorial Sloan Kettering Cancer Center. Inventor/es: WIESNER,ULRICH, BRADBURY,MICHELLE S, MA,KAI, YOO,BARNEY.
Un conjugado de drogas en nanopartículas (DC) que comprende:
una nanopartícula (por ejemplo, que tiene un diámetro dentro de un rango de 1 nm a 25 nm);
un resto enlazador; y
un resto de fármaco,
en donde la nanopartícula está recubierta con un polímero orgánico,
en donde el polímero orgánico comprende al menos un grupo maleimida sililo-polietilenglicol bifuncionalizado unido a al menos un constructo de enlazador-fármaco,
en donde el resto de enlazador comprende uno o más aminoácidos,
en donde el resto de fármaco y los restos de enlazador forman un constructo de enlazador-fármaco escindible por proteasa que está unido covalentemente a la nanopartícula.
PDF original: ES-2788865_T3.pdf
Formulación de Ceritinib.
(26/02/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: BREULLES,SEBASTIEN, ENSSLIN,SIMON.
Una composición farmacéutica que comprende al menos 150 mg y hasta 750 mg de Ceritinib y más de 40 y hasta 70 por ciento en peso de Ceritinib basado en el peso total de la composición farmacéutica, en donde la composición comprende gránulos que consisten o consisten sustancialmente en Ceritinib y polivinilpirrolidona y los gránulos se pueden obtener por granulación en húmedo.
PDF original: ES-2792574_T3.pdf
Derivados de aminopirimidina novedosos.
(26/02/2020). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: VULPETTI, ANNA, GESSIER,FRANÇOIS, ANGST,DANIELA.
Un compuesto que es N-(3-(6-amino-5-(2-(N-metilacrilamido)etoxi)pirimidin-4-il)-5-fluoro-2-metilfenil)-4-ciclopropil-2- fluorobenzamida; o una sal farmaceuticamente aceptable de esta.
PDF original: ES-2791525_T3.pdf
Compuestos espirocíclicos.
(26/02/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un alquenilo opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un cicloalquil(alquilo) opcionalmente sustituido, un cicloalquenil(alquilo) opcionalmente sustituido, un aril(alquilo) opcionalmente sustituido, un heteroaril(alquilo) opcionalmente sustituido, un heterociclil(alquilo) opcionalmente sustituido, hidroxilo, un alcoxi…
Derivados de 2-(2,4,5-anilino sustituido)pirimidina como moduladores de EGFR útiles para tratar el cáncer.
(19/02/2020). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: FINLAY, MAURICE, RAYMOND, VERSCHOYLE, BUTTERWORTH,SAM, WARD,RICHARD ANDREW, KADAMBAR,VASANTHA KRISHNA, CHINTAKUNTLA,CHANDRASEKHARA REDDY, MURUGAN,ANDIAPPAN, REDFEARN,HEATHER MARIE, CHUAQUI,CLAUDIO EDMUNDO.
Un compuesto de Formula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que:
G se selecciona de 4,5,6,7-tetrahidropirazolo[1,5-a]piridin-3-ilo,1H-indol-3-ilo, 1-metil-1H-indol-3-ilo y pirazolo[1,5- a]piridin-3-ilo;
R1 se selecciona de hidrogeno, fluoro, cloro, metilo y ciano;
R2 se selecciona de metoxi y metilo; y
R3 se selecciona de (3R)-3-(dimetilamino)pirrolidin-1-ilo, (3S)-3-(dimetil-amino)pirrolidin-1-ilo,3-(dimetilamino)azetidin-1- ilo, [2-(dimetilamino)etil]-(metil)amino, [2-(metilamino)etil](metil)amino, 5-metil-2,5-diazaspiro[3.4]oct-2-ilo, (3aR,6aR)-5- metilhexa-hidro-pirrolo[3,4-b]pirrol-1(2H)-ilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo,4-metilpiperazin-1-ilo, 4-[2- (dimetilamino)-2-oxoetil]piperazin-1-ilo, metil[2-(4-metilpiperazin-1-il)etil]amino, metil[2-(morfolin-4-il)etil]amino y 4-[(2S)- 2-aminopropanoil]piperazin-1-ilo;
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2791308_T3.pdf
Compuestos heteroarilo bicíclicos sustituidos como agonistas RXR.
(19/02/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
R1 es seleccionado del grupo consistente de H y alquilo-C1-C6;
R2 y R3 son independientemente seleccionados del grupo consistente de H y alquilo C1-C6;
cada R4 es independientemente seleccionado del grupo consistente de H, halógeno, OH, NO2, CN, SH, NH2, CF3, OCF3, alquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, haloalquilo-C1-C12 opcionalmente sustituido, alquenilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C12 opcionalmente sustituido, heteroalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo-C3-C12 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo-C2-C12 opcionalmente sustituido donde dicho heterocicloalquilo incluye al menos…
Compuestos de heteroaril-1,2,4-triazol y heteroariltetrazol para controlar ectoparásitos.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que:
X es O o S;
Q1 y Q2 son independientemente CR5 o N, con la condición de que al menos uno de Q1 y Q2 es N;
Y es un enlace directo o CH2;
R1 es H; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de: CN, CONH2, COOH, NO2 y - Si(CH3)3; haloalquilo C1-C6; alquenilo C2-C6; haloalquenilo C2-C6; alquinilo C2-C6; haloalquinilo C2-C6; (cicloalquil C3- C4)-alquilo C1-C2, en la que el cicloalquilo C3-C4 está opcionalmente sustituido con 1 o 2 átomos de halógeno; oxetan-3-il-CH2-; o bencilo opcionalmente sustituido con halógeno o haloalquilo C1-C3;
…
Compuestos de pirimidina como inhibidores de la cinasa JAK.
(12/02/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 se selecciona entre:
(a) -S(O)2R4, en donde R4 se selecciona entre:
alquilo C1-4, en donde el alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN, -O-alquilo C1-3 o cicloalquilo C3- 6,
heterociclilo que contiene de 4 a 6 átomos en el anillo incluyendo un átomo de nitrógeno, en donde cualquier heterociclilo está opcionalmente sustituido con -CN,
cicloalquilo C3-6,
piridinilo, en donde el piridinilo está opcionalmente sustituido con flúor y
fenilo;
(b) alquilo C1-4, en donde el alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN,
**(Ver fórmula)**
o piridinilo, en donde el piridinilo está opcionalmente sustituido con -CN; y
(c) -C(O)R5, en donde R5 se selecciona entre:
…
Métodos y composiciones para tratar el crecimiento celular anormal.
(05/02/2020). Solicitante/s: Verastem, Inc. Inventor/es: PACHTER,JONATHAN,A, XU,QUNLI, TAM,WINNIE.
Inhibidor de FAK VS-6063, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para usar en un método de tratamiento de un sujeto que tiene cáncer en combinación con un inhibidor de MEK seleccionado del grupo que consiste en pimasertib, GDC-0623, cobimetinib, trametinib y AZD6244, o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde el cáncer se selecciona de mesotelioma y cáncer de mama.
PDF original: ES-2779975_T3.pdf
Determinadas amino-pirimidinas, composiciones de las mismas, y métodos para su uso.
(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, CN, CF3 y metilo;
R2 se selecciona de cicloalquilo C3-8, cicloalqueniloC3-8, heterocicloalquilode 3-8 miembros,
heterocicloalquenilode 3-8 miembros, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros y NRbRc, en donde cada uno de los grupos cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, heterocicloalquenilo de 3-8 miembros, arilo C6-10y heteroarilo de 5-10 miembros está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionado de halógeno, CN, oxo, (CH2)nORa, (CH2)nOC(O)Ra, (CH2)nOC(O)ORa, (CH2)nOC(O)NRbRc, (CH2)nNRbRc, (CH2)nNRdC(O)Ra, (CH2)nNRdC(O)ORa, (CH2)nNRdC(O)NRbRc, (CH2)nNRdC(O)C(O)NRbRc,…
Compuestos de espiroimidazol y su uso como inhibidores de bace.
(29/01/2020). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: SWAHN, BRITT-MARIE, SANDBERG, LARS, RAKOS,LASZLO, SODERMAN,PETER, NYLOF,MARTIN, KERS,ANNIKA, KARLSTRÖM,Sofia, VON BERG,STEFAN, CSJERNYIK,GABOR, KOLMODIN,KARIN, ÖHBERG,LISELOTTE, SEHGELMEBLE,FERNANDO.
Un compuesto que es (1r,1'R,4R)-4''-amino-5''-metil-6'-[5-(prop-1-in-1-il)piridin-3-il]-3'H-diespiro- [ciclohexano- 1,2'-indeno-1',2''-imidazol]-4-ol
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2780928_T3.pdf
Quinazolin-thf-aminas halogenadas como inhibidores de PDE1.
(22/01/2020) Un compuesto que tiene la estructura.
**(Ver fórmula)**
en donde
X es halógeno, preferiblemente flúor o cloro o bromo;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3, en donde el alquilo puede estar opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con flúor;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C4
en donde el alquilo C1-C4 opcionalmente está sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en fenilo, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, cicloalquilo C3-C6, flúor, cloro y alcoxi de la forma -OR10
en donde R10 es alquilo C1-C5;
o R2 junto con R9 y los átomos que los conectan forman un anillo saturado de cinco miembros; R3 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6
…
Formas cristalinas de sales farmacéuticamente aceptables de N-(4-((3-(2-amino-4-pirimidinil)-2-piridinil)oxi)fenil)-4-(4-metil-2-tienil)-1-ftalazinamina y usos de las mismas.
(15/01/2020). Solicitante/s: AMGEN INC.. Inventor/es: PETERSON,MATTHEW, BIO,MATTHEW, CHAVES,MARY.
Una forma cristalina de una sal de bismesilato de AMG 900 que tiene la fórmula
**(Ver fórmula)**
caracterizada por un diagrama de difracción de rayos X de polvo (XRPD) que comprende picos a los siguientes ángulos de refracción 2theta: 10,7 +/- 0,2º, 12,7 +/- 0,2º, 15,17 +/- 0,20º, 20,7 +/- 0,25 º y 24,8 +/- 0,2º.
PDF original: ES-2784325_T3.pdf
Método para tratar leucemia usando un efecto reprogramante.
(08/01/2020). Solicitante/s: Institute of Hematology and Blood Disease Hospital, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College. Inventor/es: Cheng,Tao, ZHANG,HONGYAN, CHENG,HUI, WANG,YAJIE, ZHENG,YAWEI, HAO,SHA.
Factores de inducción Oct-4, Sox-2, Klf4 y c-Myc para uso en un método para tratar leucemia favoreciendo la apoptosis de células leucémicas in vivo.
PDF original: ES-2773155_T3.pdf
(08/01/2020). Solicitante/s: Convergence Pharmaceuticals Limited. Inventor/es: WITTY,DAVID R, MACPHERSON,DAVID T, GIBLIN,GERARD M.P, STANWAY,STEVEN J.
Un compuesto que es (5R)-7-Metil-2-[4-metil-6-[4-(trifluorometil)fenil]pirimidin-2-il]-1,7- diazaespiro[4,4]non-1-en-6-ona o (5S)-7-Metil-2- [4-metil-6-[4-(trifluorometil)fenil]pirimidin-2-il]-1,7- diazaespiro[4,4]non-1-en-6-ona.
PDF original: ES-2782088_T3.pdf
Derivados de pirrolidina novedosos.
(01/01/2020). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: PETERS, JENS-UWE, HAAP, WOLFGANG, KUHN, BERND, LUEBBERS,THOMAS.
Un compuesto de fórmula
(1-ciano-ciclopropil)-amida del ácido (2S,4R)-4-[4-(5-metil-tetrazol-2-il)-2-trifluorometil-bencenosulfonil]-1-(1-trifluorometil-ciclopropanocarbonil)-pirrolidin-2-carboxílico
o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2775781_T3.pdf
Combinaciones farmacéuticas de un inhibidor de CDK4/6 y un inhibidor de B-Raf.
(01/01/2020). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: STUART, DARRIN, KIM,SUNKYU, CAPONIGRO,GIORDANO, DELACH,SCOTT, LOO,ALICE.
Una combinación farmacéutica que comprende:
(a) un inhibidor de CDK4/6 de la fórmula
**(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y
(b) un inhibidor de B-Raf de la fórmula
**(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2778059_T3.pdf
Nanopartículas terapéuticas que comprenden un agente terapéutico y procedimientos de fabricación y uso de las mismas.
(01/01/2020). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: FIGUEIREDO,MARIA, PEEKE,ERICK, DEWITT,DAVID, VAN GEEN HOVEN,CHRISTINA, TROIANO,GREG, WRIGHT, JAMES, SONG,YOUNG-HO, WANG,HONG.
Un procedimiento de preparación de una nanopartícula terapéutica, que comprenden:
combinar una primera fase orgánica con una primera solución acuosa para formar una segunda fase;
emulsionar la segunda fase para formar una fase de emulsión, en la que la fase de emulsión comprende un primer polímero, un agente terapéutico básico que tiene un nitrógeno protonable, y ácido pamoico; e
inactivar la fase de emulsión formando de este modo una fase inactivada;
en la que la inactivación de la fase de emulsión comprende mezclar la fase de emulsión con una segunda solución acuosa que tiene un pH entre 4 y 7, y la segunda solución acuosa comprende un agente tampón de concentración suficiente para que la fase inactivada tenga un pH que difiera del pH de la segunda solución acuosa en menos de 1 unidad de pH.
PDF original: ES-2770733_T3.pdf
Biomarcadores asociados con inhibidores de CDK.
(25/12/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KIM,SUNKYU, GARRAWAY,LEVI, CAPONIGRO,GIORDANO, DELACH,SCOTT, JAGANI,ZAINAB, KRYUKOV,GREGORY.
Composicion que comprende un inhibidor de cinasa dependiente de ciclina (CDKi) para su uso en el tratamiento del cancer en una poblacion de pacientes con cancer seleccionada, en la que la poblacion de pacientes con cancer se selecciona basandose en si muestra una mutacion de CCND3 en una muestra de celulas cancerosas obtenida de dicho paciente en comparacion con una muestra de celulas de control normales, en la que la mutacion de CCND3 esta en un dominio PEST, en la que la muestra de celulas cancerosas se selecciona del grupo que consiste en linfoma de linfocitos B grande difuso, linfoma, leucemia linfocitica, leucemia de linfocitos B linfoblastica aguda y linfoma de Burkitt.
PDF original: ES-2776365_T3.pdf
Derivados del ácido 3-(5-cloro-2-oxo-2,3-dihidro-1,3-benzotiazol-3-il)propanoico- y su uso como inhibidores de la KMO.
(18/12/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: DENIS, ALEXIS, WALKER,ANN,LOUISE, LIDDLE,JOHN, BOUILLOT,Anne,Marie,Jeanne.
Un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido con metilo, etilo, halo o =O; y
R2 es H, metilo o etilo.
o una de sus sales.
PDF original: ES-2775478_T3.pdf
Antagonista de la bomba de ácido para el tratamiento de enfermedades involucradas en la motilidad gastrointestinal anormal.
(18/12/2019). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: KOIZUMI,SHINICHI, TAKAHASHI,NOBUYUKI.
Un compuesto que tiene una actividad antagonista de la bomba de ácido para su uso para tratar los síntomas de la motilidad gastrointestinal reducida por la disminución de la contracción irregular del duodeno dentro de una hora desde la administración oral seguido de la reactivación de las contracciones migratorias interdigestivas de fase III.
PDF original: ES-2767251_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos.
(18/12/2019). Solicitante/s: Celgene CAR LLC. Inventor/es: PETTER, RUSSELL, C., SINGH, JUSWINDER, NIU,DEQIANG, LEE,KWANGHO, BAEVSKY,MATTHEW FRANK.
Un compuesto de fórmula III-a:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
W es -NH-;
R2 es -CF3;
R3 es -C(O)-R, -C(O)OR, -C(O)NHR, -SO2-R, -SO2NH2, -C(O)-alquileno C1-4-OH o -SO2-alquileno C1-4-OH; y
cada R es independientemente alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4.
PDF original: ES-2776002_T3.pdf
Moduladores de hsp70 y métodos para fabricar y utilizar el mismo.
(18/12/2019) Un compuesto de fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es -N= o -CH=;
X1 es -N= o -C(R5)=;
**(Ver fórmula)**
R1a es
**(Ver fórmula)**
o C1-6 alifático de cadena lineal opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -OH o heteroarilo de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;
cada R1b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, o dos grupos R1b se toman opcionalmente de forma conjunta para formar un grupo oxo;
cada uno de R1c y R1d es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
R2 es -O-CH2-Anillo A,…
Benzoimidazol-2-ilpirimidinas moduladores del receptor de histamina H4.
(11/12/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: HORNS,Stefan, LOCHNER,SUSANNE, HICKEY,MAGALI B, CONZA,MATTEO.
Un tetrahidrato de hemitartrato de [5-(4,6-dimetilo-1H-benzoimidazol-2-ilo)-4-metilo-pirimidina-2-ilo]-[3-(1-metilopiperidina- 4-ilo)-propilo]-amina de fórmula:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2773543_T3.pdf
Composición farmacéutica para la prevención y el tratamiento de enfermedades del ojo seco, que contiene imatinib como principio activo.
(11/12/2019). Solicitante/s: Avixgen Inc. Inventor/es: KIM,MI JEONG.
Una composición farmacéutica que comprende imatinib como principio activo para su uso en la prevención y el tratamiento del síndrome del ojo seco o enfermedades oculares asociadas al síndrome del ojo seco.
PDF original: ES-2772724_T3.pdf
Novedosos compuestos de metil-piperidina útiles para inhibir la prostaglandina E2 sintasa-1 microsomal.
(11/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, WARSHAWSKY, ALAN, M., YORK, JEREMY SCHULENBURG, MANNINEN,PETER,RUDOLPH, SCHIFFLER,MATTHEW ALLEN, PARTRIDGE,KATHERINE MARIE.
Un compuesto de Fórmula 1:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es H o -CH3;
R se selecciona a partir de:
**(Ver fórmula)**
G se selecciona a partir de:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2773439_T3.pdf
Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halógeno;
R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno,…
Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.
(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4;
-S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y
-NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…
Derivados de 2-aminopiridina como antagonistas del receptor A2b de adenosina y ligandos del receptor MT3 de melatonina.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
- R2 representa un anillo heteroarilo de seis miembros que contiene carbono, hidrógeno y uno o más átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3- C12, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado y cicloalcoxi C3-C12;
- R3 representa un anillo heteroarilo de seis miembros que contiene carbono, hidrógeno y uno o más átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C6 lineal o ramificado,…
