Quinazolin-thf-aminas halogenadas como inhibidores de PDE1.

Un compuesto que tiene la estructura.

**(Ver fórmula)**

en donde

X es halógeno,

preferiblemente flúor o cloro o bromo;

R1 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C3, en donde el alquilo puede estar opcionalmente sustituido una, dos o tres veces con flúor;

R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C4

en donde el alquilo C1-C4 opcionalmente está sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en fenilo, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, cicloalquilo C3-C6, flúor, cloro y alcoxi de la forma -OR10

en donde R10 es alquilo C1-C5;

o R2 junto con R9 y los átomos que los conectan forman un anillo saturado de cinco miembros; R3 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6

en donde el alquilo C1-C6 opcionalmente está sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en fenilo, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, cicloalquilo C3-C6, flúor, cloro y alcoxi de la forma -OR10

en donde R10 es alquilo C1-C5;

R4 y R5 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, flúor, cloro, hidroxi y alcoxi de la forma -OR10

en donde el alquilo C1-C6 opcionalmente está sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en fenilo, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, cicloalquilo C3-C6, flúor, cloro y alcoxi de la forma -OR10

en donde R10 es alquilo C1-C5;

R6 y R7 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6

en donde el alquilo C1-C6 opcionalmente está sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C6, flúor, cloro y alcoxi de la forma -OR10

en donde R10 es alquilo C1-C5;

R8 y R9 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en H y alquilo C1-C6

en donde R9, cuando R9 es un alquilo C1-C6, puede formar un anillo alifático saturado de cinco miembros con R2 en donde el alquilo C1-C6 opcionalmente está sustituido una o más veces con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C6, flúor, cloro y alcoxi de la forma -OR10

en donde R10 es alquilo C1-C5;

y sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables del Compuesto I, mezclas racémicas del Compuesto I, o el enantiómero y/o isómero óptico correspondiente del Compuesto I, y formas polimórficas del Compuesto I, así como formas tautoméricas del Compuesto I.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2015/056713.

Solicitante: H. LUNDBECK A/S.

Inventor/es: KEHLER, JAN, LANGGÅRD,MORTEN, RASMUSSEN,LARS KYHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D403/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2776359_T3.pdf

 

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