Compuestos de dihidropirimidina-2-ona y usos medicinales de los mismos.

Un compuesto de Fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:



**(Ver fórmula)**

en la que

R1 es

(1) alquilo C4-8,

(2) alquilo C3-8 sustituido con un hidroxi,

(3) alquilo C4-8 sustituido con un halógeno,

(4) alquenilo C4-8,

(5) alquinilo C4-8,

(6) alquilo C3-7 sustituido con un trifluorometilo,

(7) alquilo C1-5 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa1,

(8) alcoxi C3-6,

(9) alcoxi C2-7 sustituido con un trifluorometilo,

(10) alcoxi C1-3 sustituido con un sustituyente seleccionado entre el Grupo Xa2,

(11) cicloalquilo C4-6,

(12) cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos alquilos C1-5 iguales o diferentes,

(13) cicloalquenilo C5-6 opcionalmente sustituido con de uno a dos alquilos C1-4 iguales o diferentes,

(14) espiro cicloalquilo C6-11,

(15) alcoxicarbonilo C1-3,

(16) alquilsulfanilo C3-6,

(17) alquilsulfinilo C3-6,

(18) alquilsulfonilo C3-6,

(19) cicloalquilsulfanilo C3-6,

(20) cicloalquilsulfinilo C3-6,

(21) cicloalquilsulfonilo C3-6,

(22) ciclobutilidenometilo,

(23) ciclopentilidenometilo,

(24) ciclohexilidenometilo opcionalmente sustituido con de uno a dos alquilos C1-3 iguales o diferentes, (25) tetrahidropiran-4-ilidenometilo,

(26) cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos halógenos iguales, o

(27) cicloalquenilo C5-6 sustituido con de uno a dos halógeno halógenos iguales;

el Grupo Xa1 es

(a) cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con de uno a tres alquilos C1-5 iguales o diferentes,

(b) cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos halógenos iguales o diferentes,

(c) fenilo,

(d) alcoxi C2-4,

(e) trimetilsililo,

(f) carboxi, y

(g) tetrahidropiran-4-ilo;

el Grupo Xa2 es

(a) cicloalquilo C3-6,

(b) fenilo, y

(c) alcoxi C1-4;

R2 es

(1) halógeno,

(2) alquilo C1-6,

(3) alcoxi C1-3 opcionalmente sustituido con fenilo, o

(4) trifluorometilo;

n es un número entero de 0, 1 o 2, con la condición de que cuando n es 2, cada R2 puede ser diferente entre sí; o R1 y R2 pueden combinarse junto con el anillo de benceno al que están unidos para formar indanilo, donde el indanilo puede estar sustituido con de uno a dos alquilos C1-6 iguales o diferentes;

R3 es

(1) -Yb-COO-R30,

(2) alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un hidroxi,

(3) alquilo C1-6 sustituido con un alcoxi C1-4,

(4) alquilo C1-6 sustituido con un alquilsulfonilo C1-4,

(5) cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el Grupo Xb,

(6)

**(Ver fórmula)**

(7)

**(Ver fórmula)**

(8) fenilo,

(9)

**(Ver fórmula)**

o

(10) alquenilo C2-3;

Yb es

(a) alquileno C1-6,

(b) cicloalquileno C3-6,

(c) fenileno,

(d) piridindiílo o

(e)

**(Ver fórmula)**

R30 es

(a) hidrógeno o (b) alquilo C1-4;

El Grupo Xb es

(a) halógeno,

(b) alquilo C1-6,

(c) alquilo C1-3 sustituido con un hidroxi,

(d) alquilo C1-3 sustituido con un alcoxi C1-3, y

(e) alcoxi C1-3;

R4 es

(1) hidrógeno o (2) metilo;

R5 es

(1) -Yc-COO-R50,

(2) hidrógeno,

(3) alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con un alcoxi C1-3,

(4) alquilo C1-4 sustituido con una amida,

(5) alquilo C1-3 sustituido con un cicloalquilo C3-6 sustituido con dos halógenos iguales o diferentes,

(6) cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con un hidroxi-alquilo C1-4,

(7) cicloalquilo C3-6 sustituido con un alcoxi C1-3,

(8) cicloalquilo C3-6 sustituido con un alcoxi C1-3-alquilo C1-3,

(9) cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos halógenos iguales o diferentes,

(10) cicloalquilo C3-6 sustituido con de uno a dos alquilos C1-3 iguales o diferentes,

(11) tetrahidropiran-4-ilo o

(12) piridin-4-ilo;

Yc es

(a) alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con un hidroxi,

(b) CH2-CH2-O-CH2 o

(c) (CH2)m-Yc1-(CH2)w;

m es un número entero de 0, 1 o 2;

w es un número entero de 0, 1 o 2;

Yc1 es

(a) cicloalquileno C3-6 opcionalmente sustituido con un alquilo C1-3,

(b) fenileno,

(c) fenileno sustituido con un halógeno,

(d) fenileno sustituido con un alquilo C1-3,

(e) fenileno sustituido con un alcoxi C1-3,

(f) fenileno sustituido con un trifluorometilo,

(g) cicloalquileno C5-8 reticulado,

(h)

**(Ver fórmula)**

(j) espiro[3.3]heptanodiílo,

(k) pirrolidindiílo,

(l) pirrolidindiílo sustituido con un carboxi,

(m) pirrolidindiílo sustituido con un alquilcarbonilo C1-3,

(n) pirrolidindiílo sustituido con un alquilsulfonilo C1-3,

(o) piridindiílo,

(p) isoxazoldiílo o

(q) pirazoldiílo sustituido con un alquilo C1-3;

R50 es

(a) hidrógeno o (b) alquilo C1-4;

R6 es

(1) hidrógeno o (2) metilo;

con la condición de que

cuando R5 es -Yc-COO-R50, Yc es (CH2)m-Yc1-(CH2)w, m y w son 0, e Yc1 es (b) fenileno, (c) fenileno sustituido con un halógeno, (d) fenileno sustituido con un alquilo C1-3, (e) fenileno sustituido con un alcoxi C1-3 o (f) fenileno sustituido con un trifluorometilo, entonces R6 es metilo; y

R3 o R5 o ambos tienen "-COO-".

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2015/084791.

Solicitante: JAPAN TOBACCO INC..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 2-1, TORANOMON 2-CHOME MINATO-KU TOKYO 105-8422 JAPON.

Inventor/es: WATANABE, EIICHI, YOKOTA, MASAHIRO, OGOSHI,YOSUKE, NOGUCHI,MASATO, SHIOZAKI,MAKOTO, MAEDA,KATSUYA, IKENOGAMI,TAKU, SEKI,NORIYOSHI, SAKAI,TAKAYUKI, FUJIOKA,SHINGO, SUWA,KATSUNORI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/695 A61K 31/00 […] › Compuestos del silicio.
  • A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P3/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • A61P37/08 A61P 37/00 […] › Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14).
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • C07D239/22 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con heteroátomos unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07F7/12 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 7/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 4 o 14 del sistema periódico. › Haluros organosilícicos.

PDF original: ES-2787700_T3.pdf

 

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