CIP-2021 : A61K 31/506 : no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/506 · · · · · no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de 2-aminopiridina como antagonistas del receptor A2b de adenosina y ligandos del receptor MT3 de melatonina.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
- R2 representa un anillo heteroarilo de seis miembros que contiene carbono, hidrógeno y uno o más átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3- C12, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado y cicloalcoxi C3-C12;
- R3 representa un anillo heteroarilo de seis miembros que contiene carbono, hidrógeno y uno o más átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C6 lineal o ramificado,…
Agente para inducir interferón endógeno.
(04/12/2019). Solicitante/s: Tets, Viktor Veniaminovich. Inventor/es: TETS,Viktor Veniaminovich, TETS,Georgy Viktorovich, KRUTIKOV,VIKTOR IOSIFOVICH.
Compuesto 6-(3-metoxicarbonilfenil)-amino-2,4-(1H,3H)-pirimidindiona con la fórmula suma del compuesto: C12H11N3O4 y con la fórmula estructural general del compuesto:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2774663_T3.pdf
Combinaciones de un análogo de mitramicina y otro agente quimioterápico para el tratamiento de cáncer de mama triple negativo.
(27/11/2019). Solicitante/s: ENTRECHEM, S.L. Inventor/es: PANDIELLA ALONSO,ATANASIO, MORIS VARAS, FRANCISCO, OCAÑA FERNÁNDEZ,ALBERTO.
Una composición farmacéutica que comprende:
a) un compuesto de fórmula (I),
o una sal, un cocristal o un solvato del mismo; y
b) al menos un agente quimioterápico, o una sal, un cocristal o un solvato del mismo, en la que dicho al menos un agente quimioterápico es:
i) el agente quimioterápico antimitótico, docetaxel, en la que la razón molar del compuesto de fórmula (I) con respecto a dicho agente quimioterápico antimitótico es de desde 1:0,05 hasta 1:1;
ii) el agente quimioterápico análogo de nucleósido, gemcitabina, en la que la razón molar del compuesto de fórmula (I) con respecto a dicho agente quimioterápico análogo de nucleósido es de desde 1:0,1 hasta 1:2;
iii) el inhibidor de tirosina cinasa, dasatinib, en la que la razón molar del compuesto de fórmula (I) con respecto a dicho inhibidor de tirosina cinasa es de desde 1:0,1 hasta 1:2; y/o
iv) vinorelbina, en la que la razón molar del compuesto de fórmula (I) con respecto a vinorelbina es de 1:0,3.
PDF original: ES-2766772_T3.pdf
(27/11/2019). Solicitante/s: Cyclerion Therapeutics, Inc. Inventor/es: BARDEN, TIMOTHY CLAUDE, CURRIE, MARK, G., LEE,Thomas Wai-ho, Nakai,Takashi, IYENGAR,RAJESH R, MOORE,JOEL, PERL,NICHOLAS ROBERT, HUDSON,COLLEEN, JIA,JAMES, MERMERIAN,ARA, YU,XIANG Y, JUNG,JOON, IM,G-YOON JAMIE, RENNIE,GLEN ROBERT, RENHOWE,PAUL ALLEN, SHEPPECK,JAMES EDWARD, IYER,KARTHIK, MILNE,GEORGE TODD, LONG,KIMBERLY KAFADAR.
El compuesto representado por la siguiente fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2774295_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos aromáticos como compuestos antiinflamatorios.
(20/11/2019). Solicitante/s: Respivert Limited. Inventor/es: ONIONS,Stuart,Thomas, VENABLE,Jennifer Diane, KING-UNDERWOOD,JOHN, LONGSHAW,ALISTAIR IAN, FORDYCE,EUAN ALEXANDER FRASER.
Una formulación farmacéutica en polvo seco que comprende un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2774249_T3.pdf
Derivados de (2-(5-isoindolin-2-il)pirimidin-4-il)-amina como inhibidores de Rho-quinasa para tratar enfermedades autoinmunes.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo, heteroarilo, C3-C7 cicloalquilo, un anillo heterocíclico de tres a doce miembros que contiene hasta 3 heteroátomos, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halo y C1-C6 alquilo;
R4 y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, halo, C1-C8 alquilo, C2-C8 alquenilo, C2-C8 alquinilo, C1-C6 alcoxi, -(C1-C6 alquil)-O-(C1-C6 alquilo), -NR41R42, - (CH2)xNR41R42 y -O-(C1-C6 alquilo)-O-(C1-C6 alquilo);
R41 y R42 se seleccionan independientemente…
Combinación de anticuerpos anti-CTLA4 con gemcitabina para el tratamiento sinérgico de enfermedades proliferativas.
(20/11/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: LEE,FRANCIS,Y, JURE-KUNKEL,MARIA.
Un anticuerpo anti-CTLA-4 y monoclorhidrato de 2'-desoxi-2',2'-difluorocitidina (isómero β) o una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamente aceptables del mismo, para su uso en un método para el tratamiento de un cáncer seleccionado de fibrosarcoma, carcinoma de pulmón, metástasis pulmonar y carcinoma de colon, que comprende administrar a un mamífero que lo necesita una cantidad sinérgica, terapéuticamente eficaz del anticuerpo anti-CTLA- 4 con monoclorhidrato de 2'-desoxi-2',2'-difluorocitidina (isómero β).
PDF original: ES-2768990_T3.pdf
(20/11/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CAO,ZHU ALEXANDER, RONG,XIANHUI, PINZON-ORTIZ,MARIA CONSUELO, LONGMIRE,TYLER, LEE,BENJAMIN HYUN.
Una combinación que comprende un anticuerpo anti-PD-1 seleccionado de Nivolumab, Pembrolizumab o Pidilizumab, y LCL161, para uso en un método para tratar un cáncer o un trastorno de hematopoyesis en un sujeto, en el que LCL161 es (S)-N-((S)-1-ciclohexil-2-((S)-2-(4-(4-fluorobenzoil)tiazol-2-il)pirrolidin-1-il)-2-oxoetil)-2- (metilamino)propanamida o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2774448_T3.pdf
Compuestos y composiciones destinados a modular las actividades de quinasa de EGFR mutante.
(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde:
X es CH o N;
R1 es H, R8 o -OR8;
R2 es hidrógeno, C1-6 alquilo, arilo monocíclico o bicíclico de 6-10 miembros, o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en donde el heteroarilo o arilo es opcional e independientemente sustituido en uno o más átomos de carbono con R13; y en donde el heteroarilo que tiene uno o más átomos de nitrógeno está opcional e independientemente sustituido en uno o más átomos de nitrógeno con R8;
R3 es hidrógeno, heterociclilo monocíclico de 4-7 miembros que comprende 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S, y opcionalmente sustituido con oxo, heteroarilo de 5-6 miembros que comprende 1-3 heteroátomos…
Derivados de cianoquinolina.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo o una mezcla del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo para su uso en el tratamiento y/o prevención de un tumor en un mamífero,
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir y heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en donde un sustituyente en el arilo se selecciona entre el grupo que consiste en alquinilo…
Minoxidil oral para el tratamiento del efluvio telógeno.
(20/11/2019). Solicitante/s: Samson Clinical Pty Ltd. Inventor/es: SINCLAIR,RODNEY.
Minoxidil para su uso en el tratamiento o la prevención de efluvio telógeno en un sujeto mediante la administración, a un sujeto, de una dosis oral de minoxidil, en donde la dosis oral de minoxidil es 25 mg o dentro del intervalo de 0,1 mg a 20 mg, o de 0,1 mg a 15 mg, o de 0,1 mg a 10 mg, o de 0,1 mg a 5 mg, o de 0,1 mg a 3 mg, o de 0,1 mg a 2,5 mg, o de 0,1 mg a 2 mg, o de 0,1 mg a 1,5 mg, o de 0,1 mg a 1 mg, o de 0,1 mg a 0,75 mg, o de 0,1 mg a 0,5 mg o de 0,1 mg a 0,49 mg, o de 0,1 mg a 0,4 mg, de 0,1 mg a 0,25 mg, o de 0,15 mg a 0,3 mg, o de 0,2 mg a 0,28 mg, o es 0,25 mg, o es 0,24 mg, o es 0,1 mg al día.
PDF original: ES-2773467_T3.pdf
(14/11/2019) Un compuesto de la fórmula (I-A) o (I-B):**Fórmula**
que incluye cualquier forma tautomérica o estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
X1 es N y X2 es CR3a, o X2 es N y X1 es CR3a;
cada R2 se selecciona independientemente de hidroxilo, halógeno, 15 ciano, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo C1-4, hidroxialcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, haloalcoxi C1-4, hidroxihaloalquilo C1-4, hidroxihaloalcoxi C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4, haloalcoxi C1-4alquilo C1-4, alcoxi C1-4alquilo C1-4 en la que cada alquilo C1-4 se puede sustituir opcionalmente con uno o dos grupos hidroxilo, hidroxihaloalcoxi C1-4alquilo C1-4, R13, alquilo C1-4 sustituido con R13, alquilo C1-4 sustituido…
Derivados de 2,3,4,5-tetrahidropiridin-6-amina y 3,4-dihidro-2H-pirrol-5-amina útiles como inhibidores de beta-secretasa.
(13/11/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
n es 0 o 1;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo(alquilo C1-3);
R2 es hidrógeno o flúor;
L es un enlace o -NHCO-;
Ar es homoarilo o heteroarilo;
donde homoarilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-3, alquiloxi C1-3, mono- y polihalo(alquilo C1-3), mono- y polihalo(alquiloxi C1-3); y
en donde heteroarilo se selecciona del grupo que consiste en piridilo, pirimidilo, pirazilo, piridazilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo,…
Compuestos heteroarilo como inhibidores de IRAK y sus usos.
(13/11/2019) Un compuesto de formula I,
**(Ver fórmula)**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, donde:
X es CR o N;
A es O, S, SO2, SO, -NRC(O), -NRSO2 o N(R); o A esta ausente;
R3 es H, C1-6 alifatico, arilo C3-10, un anillo carbociclico de 3-8 atomos saturado o parcialmente insaturado, o un anillo heterociclico de 3-7 atomos con 1-4 heteroatomos seleccionados independientemente entre nitrogeno, oxigeno o azufre; cada uno de los cuales esta opcionalmente sustituido; o R3 es halogeno, - haloalquilo, -OR, -SR, -CN, -NO2, -SO2R, -SOR, -C(O)R, -CO2R, -C(O)N(R)2, -NRC(O)R, -NRC(O)N(R)2, - NRSO2R o -N(R)2; o
donde A es -NRC(O), -NRSO2 o N(R); entonces R y R3, junto con los atomos a los que cada uno esta unido, pueden formar un anillo heterociclico de 3-7 atomos que tiene 1-4 heteroatomos…
Composiciones de quinolinona pirimidinas como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.
(06/11/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(2,2-dimetilpropilo)metanosulfonamida;
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N- (ciclopropilmetilo)metanosulfonamida;
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(oxan-3- ilo)metanosulfonamida;
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-N-(propano-2-ilo)piridina- 3-sulfonamida;
N-(2-{[(1S)-1-(6-cloro-2-oxo-1,2-dihidroquinolina-3-ilo)etilo]amino}pirimidina-4-ilo)-2-metilo-N-(propano-2-…
Compuesto que tiene actividad agonista GPR119, método para preparar el mismo, y composición farmacéutica que incluye al mismo como componente eficaz.
(06/11/2019) Un compuesto representado con la siguiente Fórmula Química 1, un isómero óptico, un diastereómero o un racemato del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**Fórmula**
en donde
A es oxadiazol, dihidrooxazol, tiazol o tiadiazol, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o de cadena ramificada y alcohol C1-C6, el alquilo C1-C6 de cadena lineal o ramificada o grupo alcohol C1-C6 estando opcionalmente sustituido con hidrógeno, halógeno o un grupo alcoxi C1-C6;
B es piridina, pirimidina, pirazina u oxadiazol, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6 de cadena lineal o de cadena ramificada, alcohol C1-C6, alcoxi…
Antagonistas fluorados de integrina.
(30/10/2019). Ver ilustración. Solicitante/s: Scifluor Life Sciences, Inc. Inventor/es: DUGGAN, MARK, E., ASKEW, BEN, C., EDWARDS, D., SCOTT, HEIDEBRECHT,RICHARD W, FURUYA,TAKERU.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
Z es**Fórmula**
R y R' son cada uno H, o R y R', junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 o 4 miembros;
Q es**Fórmula**
X es CH o N;
Y es CH o N;
R1 es alquilo C1-C4 sustituido con 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 o 9 átomos de flúor, o alcoxi C1-C6 sustituido con 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, o 7 átomos de flúor; y
R2 y R3 son cada uno independientemente H, F, CH2F, CHF2 o CF3, con la condición de que uno de R2 y R3 no sea H,
con la condición de que el compuesto de fórmula (I) contenga al menos un átomo de flúor.
PDF original: ES-2763556_T3.pdf
Compuestos de piridina y de pirazina sustituidos como inhibidores de PDE4.
(30/10/2019) Una composición farmacéutica que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable, y al menos una entidad química seleccionada del grupo que consiste en:
5-({6-[3-(difluorometoxi)fenilo]-5-etoxipirazina-2-ilo}metilo)pirimidina-2-carbonitrilo;
2-cloro-5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina;
{2-[(5-{[5-(3-clorofenilo)-6-metoxipiridina-3-ilo]metilo}pirimidina-2-ilo)amino]etilo}dimetilamina;
2-metoxi-3-(6-metoxipiridina-2-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazo1-1-ilmetilo)piridina;
2-metoxi-3-(3-metilfenilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;
2-metoxi-3-(5-metilpiridina-3-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;
2-metoxi-3-(2-metilpiridina-4-ilo)-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina;
{3-[2-metoxi-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ilmetilo)piridina-3-ilo]fenilo}metanol;…
Derivado de urea y utilización del mismo.
(30/10/2019) Derivado de urea representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en la que,
R1 es trifluorometilo, trifluorometoxi o pentafluorosulfanilo;
cada R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o metilo que está, opcionalmente, sustituido con un hidroxilo o un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo;
R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo C1-C3, un heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores de anillo y que, opcionalmente, tiene un grupo oxo, o R5O-;
R4 es fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, estando dichos fenilo, piridilo, piridazinilo o pirimidinilo, opcionalmente, sustituidos con un R6;
m y n son independientemente 0 o 1;
R5 es alquilo C1-C3 o heterociclilo saturado que tiene de cuatro a seis átomos formadores…
Derivados de pirimidin pirazolilo y su uso como inhibidores de IRAK.
(24/10/2019) Un compuesto de fórmula (II)**Fórmula**
en donde
R" es H, alifático C1-6, arilo C3-10, un anillo carbocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros, un anillo heterocíclico de 3-7 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, anillo de heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido;
R1 está ausente o R1 es A o Q-R;
Ra está ausente o Ra es OR3, CF3, Hal, NO2;
Rb está ausente o Rb es A o COR;
R2 es**Fórmula**
cada Q es independientemente un alquileno lineal o ramificado, con 1 a 6 átomos de carbono, en donde 1-5 átomos de H pueden ser reemplazados por un grupo…
(23/10/2019) Una combinación que comprende Nivolumab y un inhibidor de c-Met para usar en el tratamiento de un cáncer en un sujeto, en donde el inhibidor de c-MET tiene la estructura:
**(Ver fórmula)**
en donde:
L1 es (CR4R5)m, en donde R4 y R5 son independientemente H y m es 1;
Cy1 es heteroarilo;
R1 es H;
R2 es H;
L2 es (CR7R8)r, en donde r es 0; y
Cy2 es arilo sustituido con 2 W'-X'-Y'-Z';
20 R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, halo, OH, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalquilo, CN y NO2;
o R7 y R8 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo o heterocicloalquilo de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros, cada uno opcionalmente…
Compuestos para preparar inhibidores de quinasa Raf.
(09/10/2019) Un compuesto de fórmula II-vi-a, II-vi-b o II-iv:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A- es un anión quiral de un ácido quiral seleccionado entre el grupo que consiste en ácido alcanforsulfónico, (+) ácido tartárico, ácido málico, N-acetil-L-leucina, ácido di-toluloil-L-tartárico, (+) ácido desoxicólico, ácido quínico, (+) ácido alcanfórico, terc-butoxicarbonil-alanina, ácido tartárico, (+) ácido di-toluloil-D-tartárico, (+) ácido alcanforsulfónico, (+) ácido dibenzoil-D-tartárico, (+) ácido L-citramálico, (+) ácido 5-acetil mandélico, (+) terc butoxicarbonil-isoleucina, ácido (S)-mandélico y ácido (R)-mandélico;
Cy1 es tiazolilo; y
Cy2 es un anillo monocíclico o bicíclico,…
Compuestos tetracíclicos.
(09/10/2019). Solicitante/s: CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: SAKAMOTO, HIROSHI, OIKAWA, NOBUHIRO, ONO, YOSHIYUKI, ITO, TOSHIYA, EMURA,Takashi, FURUICHI,NORIYUKI, KATO,YASUHARU, KINOSHITA,KAZUTOMO, ASOH KOHSUKE, KAWADA HATSUO, ISHII NOBUYA, HONG WOOSANG, PARK MINJEONG, MORIKAMI KENJI.
Un compuesto o una sal o un solvato del mismo, en donde dicho compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
9-etil-8-[4-(2-hidroxi-etilamino)-piperidin-1-il]-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo y 8-(4-amino-piperidin-1-il)-9-etil-6,6-dimetil-11-oxo-6,11-dihidro-5H-benzo[b]carbazol-3-carbonitrilo.
PDF original: ES-2759510_T3.pdf
Composiciones terapéuticas que contienen macitentan.
(09/10/2019). Solicitante/s: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD.. Inventor/es: CLOZEL, MARTINE.
El macitentan, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de la hipertensión pulmonar, en donde el macitentan se administra en combinación con un compuesto que tiene propiedades agonistas del receptor de prostaciclina (IP) que es 2-{4-[(5,6-difenilpirazin-2-il)(isopropil)amino]butoxi}-N- (metilsulfonil)acetamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2763176_T3.pdf
Compuestos de carboximidamida de benzimidazol y imidazopiridina que tienen actividad como inhibidores de indoleamina 2,3-dioxigenasa.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es arilo o heteroarilo mono o bicíclico, en donde cada arilo o heteroarilo mono o bicíclico está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes independientemente seleccionado de hidroxilo, halo, -CN, C1-6 haloalquilo, C1-6 haloalcoxi, C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo, en donde dos de los sustituyentes opcionales pueden unirse para formar un anillo heterocíclico parcialmente saturado adicional; y
en donde cada C1-6 alcoxi, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C3-6 cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno, dos, o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxilo, halo, -CN, - N(R20)(R22) y C3-6 cicloalquilo;
X es N o CR2c; R2a, R2b, y R2c son independientemente hidrógeno, hidroxilo,…
5-Bromo-2,6-di-(1H-pirazol-L-il)pirimidin-4-amina para su uso en el tratamiento del cáncer.
(25/09/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: CASTRO PALOMINO LARIA,JULIO CESAR, CAMACHO GOMEZ,JUAN ALBERTO, CAMERON,JOHN SCOTT, BILIC,SANELA, HOWARD,JR. DANNY ROLAND.
Un producto combinado que comprende un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable o cocristal de estos, y uno o mas agentes inmunoterapeuticos seleccionados a partir del grupo constituido por un anticuerpo anti-CTLA4, un anticuerpo anti-PD-1 y un anticuerpo anti-PD-L1.
PDF original: ES-2761910_T3.pdf
Ciclopropilaminas como inhibidores de LSD1.
(25/09/2019) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
X es -CH2- o -CH2-CH2-;
Y es -CH2- o -CH2-CH2-;
cada R2 está sustituido en cualquier átomo de carbono formador de anillo del anillo en la Fórmula II que contiene X e Y, excepto el átomo de carbono formador de anillo al que está unido RZ;
el anillo A es C6-10 arilo o heteroarilo de 5-10 miembros que comprende carbono y 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; el anillo C es C3-7 cicloalquilo;
L es C1-4 alquileno, -C(=O)-, -C(=O)O-, -C(=O)NR7 -, O, NR7, -S(O)2 -, -S(O)-, o -S(O)2NR7-;
cada R1 se selecciona independientemente de halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, C6-10 arilo, C3-10 cicloalquilo, heteroarilo de 5-10 miembros,…
Inhibidores de la replicación de virus de la gripe.
(25/09/2019). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: LEDFORD, BRIAN, GAO, HUAI, MALTAIS, FRANCOIS, BETHIEL, RANDY, S., FARMER, LUC, J., CHARIFSON,PAUL,S, LEDEBOER,MARK,W, WANG,TIANSHENG, DUFFY,JOHN,P, PEROLA,EMANUELE, CLARK,MICHAEL P, BANDARAGE,UPUL K, DENG,HONGBO, GU,WENXIN, KENNEDY,JOSEPH M, BOYD,MICHAEL J, DAVIES,IOANA.
Un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X1 es -F, -Cl, -CF3, -CN o -CH3;
X2 es -H, -F o -Cl;
Z1 es N o CH;
Z2 es N o CR0;
R0 es -H, -F o -CN;
R1, R2 y R3 son cada uno independientemente -CH3, -CH2F, -CF3, -C2H5, -CH2CH2F o -CH2CF3;
R4 y R5 son cada uno independientemente -H;
Q es -C(O)OR; y
R es -H o alquilo C1-4,
con la condición de que el compuesto de Fórmula (IV) no sea el compuesto n.º 2
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2763535_T3.pdf
Derivado de sulfonamida heterocíclica y medicamento que lo comprende.
(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
Q es =O o =S;
el anillo A es un anillo aromático o anillo heteroaromático monocíclico de 6 miembros, o un anillo aromático o anillo heteroaromático bicíclico;
A1 es -C(Ra)= o -N=;
A2 es -C(Rb)= o -N=;
A3 es -C(Rc)= o -N=;
A4 es -C(Rd)= o -N=;
Ra, Rb, Rc y Rd son los mismos o diferentes y cada uno es hidrógeno, un grupo halógeno, un grupo ciano, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo halógeno-alquilo C1-6 o un grupo halógeno-alcoxi C1-6;
con la condición de que al menos dos de A1 - A4 no son -N=;
R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene uno o más sustituyentes;
R2 es hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que opcionalmente tiene…
2-azabicíclicos sustituidos y su uso como moduladores receptores de orexinas.
(18/09/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: GELIN,CHRISTINE F, SHIREMAN,BROCK T, ZIFF,JEANNIE M, LEBOLD,TERRY P.
(3-fluoro-2-(pirimidin-2-il)fenil)((1S,4R,6R)-6-((5-(trifluorometil)piridin-2-il)oxi)-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-2- il)metanona o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma para su uso en terapia.
PDF original: ES-2760564_T3.pdf
Inhibidores de proteína cinasa C y métodos para su uso.
(18/09/2019) Un compuesto de fórmula II**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es N o CR;
R, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente H, 2H, halo, hidroxilo (-OH), alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3 o alquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con hidroxilo, halo, alcoxi C1-3 o haloalcoxi C1-3;
R5 es independientemente H, 2H, CH3, CH2F, CHF2, CF3, CH2OH, alquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con F, OH, alcoxi C1-3 o haloalcoxi C1-3;
cada uno de R5a y R5b es independientemente H, 2H, alquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con F, OH o alcoxi C1-3, o R5a y R5b se unen para formar un grupo puente de metileno o etileno;
cada uno de R5c y R5d es independientemente H, 2H, F, -OH, alcoxi C1-3, alquilo C1-3, dicho alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con F, OH o alcoxi…
Derivados de pirimidina como inhibidores de quinasa.
(11/09/2019) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula**
en donde
R1 es
NRcRd en donde
Rc es un anillo cíclico de 5 miembros que comprende un átomo de N, el H unido al átomo de N se sustituye por R8CO, en donde R8 es alquilo C1-4, y
Rd es H, alquilo C1-4, alquenilo C1-4 o anillo cíclico de 3-7 miembros, estando dicho alquilo C1-4, alquenilo C1-4 o anillo cíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con OZ o NR11R12, en donde Z, R11, R12 son independientemente H o alquilo C1-4;
R2 está ausente, es H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C2-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4;
R3 es hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o alquilamina (NR11R12), en donde R11 y R12 son independientemente H o alquilo C1-4;
R5 está ausente, es H, halógeno, alquilo C1-4,…
