Compuestos de pirimidina como inhibidores de la cinasa JAK.

Un compuesto de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en donde

R1 se selecciona entre:



(a) -S(O)2R4, en donde R4 se selecciona entre:

alquilo C1-4, en donde el alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN, -O-alquilo C1-3 o cicloalquilo C3- 6,

heterociclilo que contiene de 4 a 6 átomos en el anillo incluyendo un átomo de nitrógeno, en donde cualquier heterociclilo está opcionalmente sustituido con -CN,

cicloalquilo C3-6,

piridinilo, en donde el piridinilo está opcionalmente sustituido con flúor y

fenilo;

(b) alquilo C1-4, en donde el alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con -CN,

**(Ver fórmula)**

o piridinilo, en donde el piridinilo está opcionalmente sustituido con -CN; y

(c) -C(O)R5, en donde R5 se selecciona entre:

alquilo C1-4, en donde el alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con cicloalquilo C3-6 o con uno o dos flúores, O-alquilo C1-4,

cicloalquilo C3-6 y

morfolinilo;

R2 es hidrógeno o metilo;

R3 es alquilo C1-3; y

n es 1 o 2;

o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2017/029796.

Solicitante: Theravance Biopharma R&D IP, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 901 GATEWAY BOULEVARD SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FATHEREE, PAUL, R., FLEURY,Melissa, HUDSON,RYAN, HUANG,XIAOJUN, KOZAK,JENNIFER, PODESTO,DANTE D, BEAUSOLEIL,ANNE-MARIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • C07D451/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.
  • C07D451/14 C07D 451/00 […] › que contienen sistemas cíclicos aza-9 biciclo [3.3.1] nonano, p. ej. granatano, aza-2 damantano; Sus acetales cíclicos.

PDF original: ES-2779880_T3.pdf

 

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