Moduladores de hsp70 y métodos para fabricar y utilizar el mismo.

Un compuesto de fórmula I:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

donde:

X es -N= o -CH=;

X1 es -N= o -C(R5)=;

**(Ver fórmula)**

R1a es

**(Ver fórmula)**

o C1-6 alifático de cadena lineal opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre -OH o heteroarilo de miembros que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;

cada R1b es independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, o dos grupos R1b se toman opcionalmente de forma conjunta para formar un grupo oxo;

cada uno de R1c y R1d es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;

R2 es -O-CH2-Anillo A, -NH-CH2-Anillo A, o -O-CH2CH2-Anillo A;

**(Ver fórmula)**

Anillo A es fenilo no sustituido, furanilo no sustituido

piridinilo opcionalmente sustituido con RA5;

cada uno de RA1 es independientemente halógeno, -CN, -C(O)N(R)2, -N(R)2, -OR, -C(O)R, -N3, un heterociclilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;

cada R es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno;

RA2 es -Cl, -Br, -I, -CN, -C(O)N(R)2, -N(R)2, -OR, -C(O)R, -N3, alquilo C1-4 sin ramificación en la posición bencílica y opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, o un heterociclilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre;

n es de 1 a 4;

RA3 es -H o -F;

RA4 es -F o -OR;

RA5 es -OR o -N(R)2;

R3 es -C(O)N(R3a)2, -OR3b, -C(O)H, -C(O)OR, o -N(R3c)2;

cada R3a es independientemente hidrógeno o alquilo C1 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno o 1-pirrolidinilo;

R3b es hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, oxo, o -N(R)2;

cada R3c es independientemente hidrógeno o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halógeno, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, oxo, o -N(R)2;

R4 es R o halógeno; y

R5 es hidrógeno, metilo o -N(R)2;

donde el término "alquilo" incluye grupos alifáticos saturados, incluidos grupos alquilo de cadena lineal, grupo alquilo de cadena ramificada, grupos cicloalquilo (alicíclicos), grupos cicloalquilo sustituidos con alquilo, y grupos alquilo sustituidos con cicloalquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/030641.

Solicitante: Memorial Sloan Kettering Cancer Center.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1275 York Avenue New York, NY 10065 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CHIOSIS,GABRIELA, TALDONE,TONY, RODINA,ANNA, KANG,YANLONG, PATEL,HARDIK J, PATEL,MAULIK, OCHIANA,STEFAN, SHRESTHA,LIZA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • C07D239/42 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D239/46 C07D 239/00 […] › Varios átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D407/12 C07D […] › C07D 407/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 405/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2774975_T3.pdf

 

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