(13/06/2012) El uso de un agente para la fabricación de un medicamento para inhibir la secreción a partir de unacélula inflamatoria no neuronal, dicho agente que comprende un primer, un segundo y un tercer dominiosen el que el primer dominio comprende una cadena ligera de la neurotoxina clostridial o un fragmento de la mismaque escinde una o más proteínas esenciales para la exocitosis, el segundo dominio comprende un dominio de translocación seleccionado del grupo constituido por la porción HN dela cadena pesada de una toxina clostridial, un dominio de translocación de la toxina diftérica, el dominio detranslocación de la exotoxina A de Pseudomonas, un dominio de translocación fusógeno de la hemaglutinina delvirus…

(13/06/2012) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo,en la que: Q es y entonces R2 está seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y metoxi; y R3 es hidrógeno; o Q es: y R2 es halógeno o hidrógeno y R3 es hidrógeno; R4 es B; B está seleccionado entre el grupo que consiste en fenilo sustituido, heteroarilo sustituido y C(O)R7 en la que dichoheteroarilo está opcionalmente sustituido y fenilo está sustituido con uno a tres halógenos iguales o diferentes o deuno a dos sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; F está seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), cicloalquilo (C3-6),…

(08/06/2012) Una molécula de ácido nucleico aislada que comprende una secuencia de nucleótidos que codifica un (poli)péptido con actividad de la Proteína Inhibidora de la Quimiotaxis de Staphylococcus aureus (CHIPS), dicha secuencia de nucleótido correspondiendo a una secuencia que es seleccionada del grupo consistente de: a) una secuencia de nucleótido que comprende al menos parte de la secuencia como se representa en la Figura 4 (SEC ID NO 4); b) secuencias de nucleótidos que codifican un (poli)péptido con actividad CHIPS y que tienen la secuencia de aminoácidos representada en la Figura 5 (SEC ID NO 5); c) secuencias de nucleótidos que son al menos 40% idénticos a cualquiera de las secuencias de nucleótidos a) o b); d) secuencias de nucleótidos que hibridan…

(30/05/2012) Uso de un antagonista de la actividad de IL-TIF para fabricar un medicamento para tratar una enfermedad inflamatoria o inmunitaria en un mamífero, en el que dicho antagonista es un anticuerpo que se une específicamente a un complejo heterodímero de receptores que tiene una primera subunidad de receptor que consiste en un polipéptido zcytoR11 como se muestra en la SEQ ID NO: 3 y una segunda subunidad de receptor que consiste en un receptor CRF2-4 soluble; en el que dicha enfermedad se selecciona de la artritis reumatoide, psoriasis y enfermedad atópica.

(23/05/2012) Composición que comprende moléculas de eritropoyetina recombinantes que comprenden glicanos N-unidos, caracterizada porque el número promedio de estructuras de lewis-X en glicanos N-unidos por molécula de eritropoyetina es al menos de 2, 7.

(22/05/2012) Proteína de fusión que comprende una fracción de dominio de anticuerpo fusionada a una fracción IL-2 mutante en donde la fracción IL-2 mutante comprende una sustitución de aminoácido que cambia un ácido aspártico a una treonina en una posición correspondiente a la posición 20 (D20T) de la secuencia de aminoácidos de la proteína IL-2 humana madura establecida en la secuencia ID NO: 3, en donde la proteína de fusión exhibe mayor selectividad que una proteína de referencia hacia células que expresan un receptor de alta afinidad, en donde dicha proteína de referencia comprende la fracción de dominio de anticuerpo fusionada a una fracción IL-2 no mutante, y en donde…

(21/05/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(09/05/2012) Molécula de RNA bicatenario capaz de inhibir la expresión de un gen diana que tiene una cadena sentido y una cadena antisentido, en donde la cadena sentido o la cadena antisentido está bloqueada en el extremo 3' por un extremo 3' saliente largo, dirigiendo con ello el procesamiento del dsRNA para originarse en el extremo 3' opuesto de la molécula de RNA bicatenario.

(09/05/2012) Compuestos de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa (i) un anillo de arilo o de heteroarilo eventualmente sustituido una vez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)-R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR6-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o (ii) un radical alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6 o alquinilo de C2-C6 eventualmente sustituido unavez o múltiples veces, de igual o diferente manera, con hidroxi, -NR6R7, -NR5-C(O)R10, -NR5-C(O)-OR10, -NR5-C(O)-NR6R7, -NR5-SO2-R10, ciano, halógeno, alcoxi de C1-C6, -OCF3, -CF3, alquilo de C1-C6, cicloalquilo de C3-C6 y/o heterociclilo con 3 hasta 8 átomos de anillo, o (iii)…

(02/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: o bien R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -OR7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR10, S(O)xR1°, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; y R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(≥NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R8, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; o, R1 y R2, cuando…

(02/05/2012) Una forma cristalina del ácido (2S,5Z)-2-amino-7-(etanimidoilamino)-2-metilhept-5-enoico 1:5 clorhidratocaracterizado por al menos una medición física seleccionada entre: patrón de difracción de rayos x de polvo comose muestra en la Figura 3, espectro Raman como se muestra en la Figura 6, un punto de fusión de 224ºC y un calorde fusión de 147 julios gramo

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula III: **Fórmula** un enantiómero, un diastereómero, un racemato, una forma cristalina, una forma no cristalina, una forma amorfa, un solvato, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: un carbociclo, heterociclo, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, arilalquenilo, heteroarilalquenilo, arilalquinilo, hetero-arilalquinilo, arilaminocarbonilo, heteroarilaminocarbonilo, arilcarboxamido, heteroaril-carboxamido, arilureido, heteroarilureido, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, arilamino y heteroarilamino en la que dicho grupo carbociclo, heterociclo,…

(25/04/2012) Una composición farmacéutica estabilizada exenta de HSA que comprende interferón-beta (IFN-β) sustancialmente monómero o una variante biológicamente activa de este solubilizada en una formulación de concentración iónica baja, en donde dicha formulación de concentración iónica baja es una solución que comprende un tampón en una cantidad suficiente para mantener el pH de dicha composición dentro de más o menos 0,5 unidades de un pH especificado, donde el pH especificado es de aproximadamente 3,0 a aproximadamente 5,0, teniendo dicha formulación una concentración iónica que no es mayor de aproximadamente 20 mM.

(25/04/2012) Trans-4-[1-[2, 5-dicloro-4-[ (1-metil-1H-3-indolilcarbonil) amino]fenilacetil]- (4S) -metoxi (2S) -pirrolidinilmetoxi] ciclohexanocarboxilato de sodio pentahidratado.

(18/04/2012) Método de preparación de una salicilamida alquilada de fórmula a partir de una salicilamida protegida y activada que se protege para impedir la reacción del resto hidroxilo yse activa en el átomo de nitrógeno del grupo amida, comprendiendo el método las etapas de: (a) alquilar una salicilamida protegida y activada que tiene la fórmulaen el átomo de nitrógeno del grupo amida con un agente alquilante de dicarboxilato de fórmulapara formar una salicilamida dicarboxilada protegida y activada de fórmula **Fórmula** en la que R1, R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno; halógeno; alcoxilo C1-C4, sustituido opcionalmente con-OH o F; -OH; alquilo C1-C4, sustituido opcionalmente con -OH o F; -COOH; -OC(O)CH3; -SO3H; nitrilo; o -NR9R10; R5 es un…

(18/04/2012) Composición farmacéutica que comprende proteínas tirosina quinasas Src y Yes, junto con un portador farmacéuticamente aceptable.

(18/04/2012) Un polímero sensible al pH que es un copolímero de (met)acrilato compuesto por 20 a 65% en peso de unidades de ácido metacrílico y 80 a 35% en peso de unidades de ésteres C1-C18 alquílicos de ácido (met)acrílico, que se caracteriza porque tiene un peso molecular en el rango de 1000 a 50 000 g/mol, y causa al menos 60% de hemólisis a pH 5.5 y menos de 5% de hemólisis a pH 7.4, a una concentración de 150 μg/ml en un ensayo de citotoxicidad con glóbulos rojos humanos, donde quedan excluidos los polímeros, que son polimerizados por un proceso de polimerización en emulsión o suspensión acuosa en presencia de un complejo quelato de un metal de transición, que sea un complejo quelato de cobalto.

(11/04/2012) Un anticuerpo monoclonal anti-IL-12 humana, que comprende una subunidad p35 y una subunidad p40 que forman un heterodímero p75, en el que dicho anticuerpo monoclonal reconoce la subunidad p40 de IL-12 humana y neutraliza al menos 90% de la bioactividad de IL-12 humana medida por: (a) la inhibición de la proliferación de linfoblastos humanos activados por fitohemaglutinina (PHA) estimulada por IL12, en el que la concentración de dicho anticuerpo monoclonal es 0, 5 μg/ml y la concentración de dicha IL-12 humana es 0, 25 ng/ml o (b) la inhibición de la producción de IFN-γ por linfoblastos humanos activados por PHA estimulada por IL-12, en el que la concentración de dicho anticuerpo es 0, 5 μg/ml y la concentración de dicha IL-12 humana es 0, 25 ng/ml y en el que dicho anticuerpo monoclonal se puede obtener de un ratón…

(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.

(04/04/2012) Uso de una cepa bacteriana de la especie L. casei para la preparación de una composición que se puede administrar por vía oral con el fin de fortalecer la inmunidad humoral conferida por una vacunación contra la gripe, siendo dicha cepa administrada durante al menos 1 semana antes de dicha vacunación contra la gripe.

(03/04/2012) Un compuesto of fórmula (I) en la que: Z es O; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro y ciano, o X o Y están ausentes; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2 NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; con la condición de que cuando X sea halo, nitro o ciano,…

(30/03/2012) Un compuesto de fórmula (I): enantiómeros, diastereómeros y sales del mismo, en la que X es S; R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo (C1-C3), alquenilo (C2-C3) y alquinilo (C2-C3); R2 es hidrógeno, halo, ciano, (b) alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, alcoxilo, cicloalcoxilo, heterociclooxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, cicloalquilo, (cicloalquil) alquilo, arilo, (aril) alquilo, heterociclo, (heterociclo) alquilo, heteroarilo o (heteroaril) alquilo, cualquiera de los cuales puede estar opcinalmente sustituido independientemente, según lo permita la valencia, con uno o más Z1a, Z2a and Z3a; o (c) -OR10a, -SR10a o -SO2R10a; R3 es hidrógeno; R6 es que además puede estar sustituido con uno o más Z1d, Z2d y Z3d. R10a , en cada aparición, es independientemente…

(28/03/2012) Un derivado de tiadiazolina representado por la fórmula , o , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(23/03/2012) Un anticuerpo o fragmento de anticuerpo que se une específicamente a una parte de la SEC ID Nº : 2, en el que dicha parte consiste en entre 30 y 100 aminoácidos contiguos de la SEC ID Nº : 2, y en el que dicha parte contiene aminoácidos seleccionados del grupo que consiste en: (a) los restos de aminoácido 54 a 59 de la SEC ID Nº : 2; (b) los restos de aminoácido 129 a 134 de la SEC ID Nº : 2; (c) los restos de aminoácido 53 a 58 de la SEC ID Nº : 2; (d) los restos de aminoácido 35 a 40 de la SEC ID Nº : 2; (e) los restos de aminoácido 33 a 38 de la SEC ID Nº : 2; (f) los restos de aminoácido 114 a 119 de la SEC ID Nº : 2; (g) los restos de aminoácido 101 a 105 de la SEC ID Nº : 2; (h) los restos de aminoácido 126 a 131 de la SEC ID Nº : 2; (i) los restos…

(20/03/2012) (S)-8-[4-(2-butoxietoxi)fenil]-1-isobutil-N-(4-{[(1-propil-1H-imidazol-5-il)-metil]sulfinil}fenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1- benzazocin-5-carboxamida, o una sal de la misma, para el uso en el tratamiento y la profilaxis de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en enfermedades autoinmunitarias, enfermedades diabéticas, dolor crónico, enfermedades inflamatorias, enfermedades arterioescleróticas, artritis reumatoide crónica, y reestenosis.

(14/03/2012) Un compuesto de fórmula I en la que R1 es alquilo de C1-6; alquilo de C1-6 sustituido con hidroxi, alcoxi de C1-2 o 1 a 6 átomos de flúor; alquenilo deC2-6; o alquinilo de C2-6; R2 es alquilo de C1-10; haloalquilo de C1-10; alcoxi de C1-9; haloalcoxi de C1-9; cada uno opcionalmentesustituido en el átomo de carbono terminal con fenilo, fenoxi, cicloalquilo de C3-6, cicloalcoxi de C3-6,heteroarilo, heteroariloxi, un resto heterocíclico, en el que fenilo, fenoxi, cicloalquilo de C3-6, cicloalcoxi de C3-6, heteroarilo, heteroariloxi, un resto heterocíclico puede estar cada uno sustituido anularmente con 1 a 5sustituyentes…

(14/03/2012) Una composición objeto del presente que tiene la fórmula (%'_V1_(X2h y multímeros de la misma, donde: V1 es una molécula que evita la degradación y/o aumenta la vida media, reduce la toxicidad, reduce la inmunogenicidad,o aumenta la actividad biológica de una proteína terapéutica; X' y X2 comprenden, cada uno de ellos independientemente, la ¡órmula -(L' )c _P1_(L2)d_ p2 o p2_(L2)d_P' _(L ')c-,donde X'y X2 están unidos a V1 mediante (L 1)c; a,b,c y d son, cada uno de ellos independientemente, O 01, siempre que al menos uno de a o b sea 1;P1 Y P2 comprenden, cada uno de ellos independientemente, la secuencia de aminoácidos recogida en SECo ID. N°: 109(¡1¡2¡3 K¡5 D¡7 Lf9¡' 0Q¡12¡13¡14); f1 es un residuo de aminoácido…

(13/03/2012) Una molécula de enlazamiento a la IL-1beta que comprende tanto a los dominios variables de cadena liviana (VL) como de cadena pesada (VH) en los cuales dicha molécula de enlazamiento a la IL-1beta contiene al menos un sitio de enlazamiento del antígeno que comprende: a) un dominio variable de cadena pesada de inmunoglobulina (VH) que comprende a las regiones hipervariables en secuencia CDR1, CDR2 y CDR3, dicha CDR1 teniendo la secuencia de aminoácidos Val-Tyr-Gly- Met-Asn, dicha CDR2 teniendo la secuencia de aminoácidos Ile-Ile-Trp-Tyr-Asp-Gly-Asp-Asn-Gln-Tyr- Tyr-Ala-Asp-Ser-Val-Lys-Gly, y dicha CDR3 teniendo la secuencia de aminoácidos Asp-Leu-Arg-Thr-Gly- Pro; y b) un dominio variable de cadena liviana de inmunoglobulina (VL) que comprende a las regiones hipervariables en secuencia CDR1'', CDR2''…

(01/03/2012) Un compuesto de fórmula IIIa: 1. o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: Rx y Ry se seleccionan de T-R3 o L-Z-R3; R1 es T-(Anillo D); El anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionados de arilo, heteroarilo, heterociclilo or carbociclilo, teniendo dicho anillo de heteroarilo o heterociclilo 1-4 heteroátomos en el anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que cada átomo de carbono sustituible del anillo D está independientemente sustituido por oxo, T-R5, o V-Z-R5, y cada átomo de nitrógeno sustituible del anillo D está independientemente sustituido por -R4; T es un enlace de valencia o una cadena de alquilideno…