(25/04/2012) Trans-4-[1-[2, 5-dicloro-4-[ (1-metil-1H-3-indolilcarbonil) amino]fenilacetil]- (4S) -metoxi (2S) -pirrolidinilmetoxi] ciclohexanocarboxilato de sodio pentahidratado.

(25/04/2012) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que R representa ciclopentilo o iso-propilo, así como sus sales solvatos y solvatos de la sales.

(25/04/2012) Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en la que: A1 se selecciona del grupo que consiste en alquenilo, alquilo, alquil-NH-alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo,carboxialquilo, carboxicicloalquilo, ciano, cicloalquilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilsulfonilo, arilo, arilalquilo,ariloxialquilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heteroariloxialquilo, heteroarilsulfonilo,heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, -heterociclosulfonilo, halógeno, haloalquilo,-NR5-[C(R6R7)]n-C(O)-R8, -O-[C(R9R10)]p-C(O)-R11, -OR12, -S-alquilo, -S(O)-alquilo, -N(R13R14), -CO2R15,-C(O)-N(R16R17), -C(R18R19)-OR20, -C(R21R22)-N(R23R24), -C(≥NOH)-N(H)2, -C(R18aR19a)-C(O)N(R23R24),-S(O)2-N(R25R26), y -C(R18aR19a)-S(O)2-N(R25R26); A2, A3 y A4 se seleccionan cada una individualmente…

(25/04/2012) El uso de ramipril o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para la prevención o reducción de principio de diabetes en un paciente con insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglés) no preexistente en el que el paciente tiene un alto riesgo de un evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquémica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial periférica.

(25/04/2012) Un compuesto de piridina de la siguiente fórmula [I-A]: en la que R11 es un grupo de la siguiente fórmula: R1 y R2 son iguales o diferentes y son un grupo seleccionado entre un grupo metoxi y un grupo etoxi y el Anillo A es (a) un grupo dihidro o tetrahidroquinolilo hidroxisustituido, (b) un grupo dihidro o tetrahidroisoquinolilo oxosustituido sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo alcoxi C1-6 sustituido con piridilo y un grupo alcoxi C1-6 morfolino, (c) un grupo dihidro o tetrahidroftalazinilo oxosustituido sustituido con un grupo seleccionado entre un grupo piridilo, un grupo pirimidinilo y un grupo di (alquilo C1-6) aminofenilo o (d) un grupo dihidro o tetrahidroquinazolinilo oxosustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, para…

(25/04/2012) Composición que comprende aceite de krill en asociación con un vehículo farmacéuticamente aceptable, para suuso en un procedimiento para inhibir la agregación plaquetaria y la formación de placa en las arterias de un paciente.

(25/04/2012) Uso de un compuesto representado por la siguiente fórmula general: en el que X representa un átomo de halógeno o hidrógeno, R1 y R2 concurrente o diferencialmente representan unátomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1 a C6, para la producción de un agente terapéutico para el tratamiento deledema macular diabético.

(24/04/2012) Compuesto de fórmula (I) en la que o bien A representa CR4 o N, en el que R4 representa alcoxi (C1-C4) -carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil (C1-C4) -aminocarbonilo o di-alquil (C1-C4) aminocarbonilo, y B representa NR5, en el que R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en el que alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con un sustituyente alcoxi (C1-C4) -carbonilo, X representa O o S, R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros pueden estar sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil (C1-C6) -amino, di-alquil (C1-C6) -amino, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6) -carbonilo, aminocarbonilo,…

(23/04/2012) Un derivado de triazinona representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, donde: Z representa un enlace, un grupo carbonilo o un metileno opcionalmente sustituido con uno o dos grupos elegidos entre un grupo alquilo C1-6, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi C1--6; R1 representa un anillo de 4-piridina; R2 representa un átomo de hidrógeno o un alquilo C1-6; R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6; R2 y R3 pueden formar juntos un ciclo de 6 miembros con los nitrógenos que tienen R2 y R3 opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo alquilo C1-6; R4 representa: - un anillo de fenilo, estando este anillo opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados entre un grupo…

(19/04/2012) Un compuesto de Fórmula I o Fórmula IA y, opcionalmente, un agente terapéutico adicional en el que el compuesto de Fórmula I o Fórmula IA se selecciona entre: Fórmula I Fórmula IA y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que tienen el anillo A y el anillo B, en las que: el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C o N; X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N; Y es CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) o S(O)2; n1 es 0-2; n2 es 0-2; n3 es 1-2; R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c,…

(19/04/2012) Un agente para su uso en la terapia y/o la prevención de las enfermedades renales, que comprende como ingrediente eficaz una molécula de ácido nucleico que inhibe la expresión de la caseína cinasa 2.

(18/04/2012) Un método de preparación de islotes de cerdo xenotrasplantables, capaces de producir tras el xenotrasplanteinsulina de cerdo en un receptor mamífero apropiado, incluyendo o comprendiendo el método: (i) la obtención del páncreas de lechones que se encuentran a entre -20 y +20 días de su gestación completa, y (ii) la extracción de islotes procedentes de un cultivo de los páncreas obtenidos utilizando una colagenasa adecuada,siendo el cultivo de los páncreas obtenidos: a) de páncreas obtenidos y reducidos mecánicamente, y b) una albúmina de mamífero de soporte sustancialmente exenta de agentes microbianos no humanos,en el que los páncreas y/o los islotes…

(18/04/2012) Un polímero sensible al pH que es un copolímero de (met)acrilato compuesto por 20 a 65% en peso de unidades de ácido metacrílico y 80 a 35% en peso de unidades de ésteres C1-C18 alquílicos de ácido (met)acrílico, que se caracteriza porque tiene un peso molecular en el rango de 1000 a 50 000 g/mol, y causa al menos 60% de hemólisis a pH 5.5 y menos de 5% de hemólisis a pH 7.4, a una concentración de 150 μg/ml en un ensayo de citotoxicidad con glóbulos rojos humanos, donde quedan excluidos los polímeros, que son polimerizados por un proceso de polimerización en emulsión o suspensión acuosa en presencia de un complejo quelato de un metal de transición, que sea un complejo quelato de cobalto.

(17/04/2012) Compuesto seleccionado de la fórmula I y sus sales, en el que: L es O, S, S(=O), S(=O)2, NR14, CR14R15 o C(=O); Y es CH; G es CH o CCl; Z es CR3 ; R1 es un anillo de heteroarilo representado por la fórmula o R2 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo saturado o parcialmente insaturado sustituido opcionalmente con oxo, en el que dichos arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo son monocíclicos o bicíclicos y además están sustituidos opcionalmente con uno o más grupos seleccionados independientemente de alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo, F, Cl, Br, I, CF3, CN, OR6, C(=O)R6, C(=O)OR625 , OC(=O)R6, O(CH2)nC(=O)OR6, O(CH2)nC(=O)NR6R7,…

(17/04/2012) Un compuesto que es ácido 1-({6-[(2-metoxi-4-propilbencil)oxi]-1-metil-3,4-dihidro-2-naftalenil}metil)-3- azetidincarboxílico, una sal del mismo, una forma N-oxido del mismo, un solvato del mismo, o un éster del mismo.

(12/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) : en la que R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C12 sustituido, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12 sustituido o heterociclilo, arilo, heteroarilo, fenilo, fenilo sustituido de las siguientes estructuras, o forman un anillo heterocíclico de 3 a 7 miembros; R3 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, arilo o heteroarilo; R4 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C6 sustituido, -OR6, -SO2NR6R7, -S (O) nR6, -COOH, CONR6R7, -COR6, NHCONR6R7, NHSO2NR6R7; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C12, alquilo C1-C12 sustituido, -COR6, CONR6R7, -S (O) nR6, -SO2NR6R7;…

(12/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) : o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento, prevención o inhibición de la progresión de una afección directa o indirectamente mediada por PPAR delta, en la que dicha afección es diabetes, enfermedades cardiovasculares, síndrome metabólico X, hipercolesterolemia; hipo-colesterolemia HDL, hipercolesterolemia LDL, dislipidemia, aterosclerosis y obesidad; o para su uso en la mejora de los síntomas asociadcos con el tratamiento, o la prevención, de una afección mediada por PPAR delta seleccionada de hiperlipidemias en fase I, hiperlipidemias preclínica, hiperlipidemias en…

(12/04/2012) Composición farmacéutica que comprende, como principio activo: i) un agente estimulante de la secreción de insulina, elegido de hormonas incretinas, inhibidores de DDP-IV y glinidas ii) un derivado de triazina de la fórmula (I) **Fórmula** en la cual: R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y grupos alquilo (C1-C20) opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5) o cicloalquilo (C3-C8), R5 y R6 se seleccionan independientemente de H, grupos alquilo (C1-C20) opcionalmente sustituido con amino, hidroxilo, tio, halógeno, alquilo (C1-C5), alcoxi (C1-C5), alquiltio (C1-C5), alquilamino (C1-C5), ariloxi (C6-C14), aril (C6-C14) -alcoxi (C1-C5), ciano, trifluorometilo, carboxilo, carboximetilo o carboxietilo, y también las formas racémicas, tautómeros, enantiómeros,…

(11/04/2012) Composición para tratar y prevenir la degradación del tejido conjuntivo y la membrana basal en un sistema biológico propenso a una actividad proteinasa en exceso, que comprende una tetraciclina y un compuesto de bisfosfonato.

(11/04/2012) Un anticuerpo monoclonal anti-IL-12 humana, que comprende una subunidad p35 y una subunidad p40 que forman un heterodímero p75, en el que dicho anticuerpo monoclonal reconoce la subunidad p40 de IL-12 humana y neutraliza al menos 90% de la bioactividad de IL-12 humana medida por: (a) la inhibición de la proliferación de linfoblastos humanos activados por fitohemaglutinina (PHA) estimulada por IL12, en el que la concentración de dicho anticuerpo monoclonal es 0, 5 μg/ml y la concentración de dicha IL-12 humana es 0, 25 ng/ml o (b) la inhibición de la producción de IFN-γ por linfoblastos humanos activados por PHA estimulada por IL-12, en el que la concentración de dicho anticuerpo es 0, 5 μg/ml y la concentración de dicha IL-12 humana es 0, 25 ng/ml y en el que dicho anticuerpo monoclonal se puede obtener de un ratón…

(09/04/2012) Un compuesto de la fórmula en la que L1, L2, L3, Q1, Q2, R1, R2, X, Y y Z tienen los mismos significados que llevan a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos 5-naftalen-1-ilmetil-1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil) -acetamida, éster de t-butil de ácido [3- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico, 5- (4-aminometil-bencil) -1, 1-dioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-3-ona, N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-acetamida, Éster de t-butilo de ácido [4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil) -bencil]-carbámico 3-fenil-N-[4- (1, 1, 4-Trioxo-1, 2, 5-tiadiazolidin-2-ilmetil)…

(09/04/2012) Un derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable, estando el derivado de carbazol representado por la siguiente fórmula general (I) : en donde un anillo A representa un grupo arilo C6-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados de un grupo A de grupos sustituyentes o un grupo heterociclico aromatico de 5 a 7 miembros que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes; X representa =N-, =CH-, -O-o -S-; Y representa =N-, -O-o -S-; a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos…

(04/04/2012) Un compuesto de fórmula (I) que es N- (1- (2-metoxietil) piperidin-4-il) -2-[2- (2, 3-difluorobenciltio) -4-oxo-4H-quinolin1-il]-N- (4'-trifluorometilbifenil-4-ilmetil) acetamida; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(04/04/2012) El compuesto 4-cloro-N-[(5-{[4-(butilamino)piperidin-1-il]sulfonil}tien-2-il)metil]benzamida, así como sus sales farmacéuticamente aceptables, para usar en el tratamiento de la tolerancia inadecuada a la glucosa, resistencia a la insulina, síndrome del ovario poliquístico.

(04/04/2012) Utilización de la combinación de una hortaliza verde-amarilla y una hortaliza de color claro en la fabricación deuna composición terapéutica para su utilización en pacientes diabéticos en un método destinado a reducir los nivelesde TBARS (sustancias reactivas al ácido tiobarbitúrico) en sangre o suprimir una el evación de los niveles de TBARSen sangre, comprendiendo dicho método la ingestión de cantidades eficaces de la hortaliza verde-amarilla y lahortaliza de color claro como composición, comprendiendo la composición brócoli, espinaca, perejil, komatsuna(Brassica rapa L.), hojas de rábano japonés, lechuga, col y apio.

(04/04/2012) Agente seleccionado de entre el grupo constituido por: (a) grelina no acilada, (b) grelina no acilada de (a) que presenta una o más sustituciones conservadoras de aminoácidos y que puede sustituir la grelina no acilada de (a) en el antagonismo de la acción periférica de la grelina, y (c) sales farmacéuticamente aceptables de (a) o (b), para su utilización en la terapia para el tratamiento de la resistencia a la insulina en un paciente.

(03/04/2012) Un compuesto of fórmula (I) en la que: Z es O; X e Y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13, NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halógeno, nitro y ciano, o X o Y están ausentes; R1 es hidrógeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R23, SO2NR24R25, CO2R26, CONR27R28, NH2 NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, NR38CONR39R40, halógeno, nitro o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo sustituido; con la condición de que cuando X sea halo, nitro o ciano,…

(30/03/2012) Un derivado de pirazol representado por la fórmula general siguiente: en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el siguiente grupo de sustituyentes (A), un grupo alquenilo C2-6 que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el siguiente grupo de sustituyentes (A), un grupo alquinilo C2-6 que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre e 10 l siguiente grupo de sustituyentes (A), un grupo cicloalquilo C3-8 que puede tener 1 a 3 grupos seleccionados independientemente entre el siguiente grupo…

(29/03/2012) Una composición farmacéutica o tableta que comprende como ingredientes activos, i) entre el 1.5 y el 20 % de vildagliptina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, ii) entre el 80 y el 98.5 % de metformina, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y en donde la metformina está en la forma de gránulos donde dichos gránulos comprenden: i) entre 1 y 20% o entre 3 y 13% en peso sobre base seca de un aglutinante farmacéuticamente aceptable, ii) entre 4.9 y 12% o entre 7.5 y 10.5% en peso sobre base seca de un aglutinante farmcéuticamente aceptable, o iii) entre 7.5 y 17.5% o entre 12.5 y 17.5 % en peso sobre base de peso seco de un agutinante farmacéuticamente aceptable.

(28/03/2012) Una composición que contiene el enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, en la que el contenido total de ketoconazol de la composición comprende al menos 80% del enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, para su uso en un método para tratar, retrasar el inicio, o reducir el riesgo de desarrollar una enfermedad o afección asociados con los niveles o actividad elevados del cortisol, sin la acumulación significativa de fármaco en el sujeto al que se administra el enantiómero 2S, 4R del ketoconazol, en el que dicha enfermedad o afección se seleccionan de hiperglucemia, diabetes, hiperinsulinemia, hipertensión, resistencia a la insulina, diabetes mellitus de tipo 2, síndrome metabólico, obesidad, aterosclerosis, baja tolerancia a la glucosa, trastornos lipídicos, reestenosis vascular, pancreatitis, obesidad abdominal, retinopatía, nefropatía…

(28/03/2012) Un conjugado peptídico que comprende un péptido X seleccionado entre GLP-1 y GLP-1 , que tiene al menos una modificación seleccionada del grupo que consiste en: (i) sustitución de la alanina en la posición 8 por D-alanina, glicina o ácido alfa-amino-isobutírico; y (ii) un sustituyente lipófilo; en el que el péptido X está acoplado por medio de su terminal N o C a una secuencia de aminoácidos Z, donde Z tiene la secuencia (Lys)n, en la que n es un número entero en el intervalo de 4 a 15; o una sal farmacéuticamente aceptable o una amida C-terminal de dicho conjugado peptídico

(23/03/2012) Un ácido nucleico aislado que comprende o es complementario a una secuencia de nucleótidos que codifica un polipéptido que tiene actividad desaturasa, en el que la secuencia de aminoácidos de dicho polipéptido tiene una identidad de secuencia de al menos el 90% con una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en la SEC ID Nº : 14 y la SEC ID Nº : 20.