Derivado de carbazol, solvato del mismo o sal del mismo farmaceúticamente aceptable.

Un derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable,

estando el derivado de carbazol representado por la siguiente fórmula general (I) :

en donde un anillo A representa un grupo arilo C6-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados de un grupo A de grupos sustituyentes o un grupo heterociclico aromatico de 5 a 7 miembros que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes;

X representa =N-, =CH-, -O-o -S-;

Y representa =N-, -O-o -S-;

a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquenileno C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo alquinileno C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes;

v y Z pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo metileno, =N-, -NH-, -O-, -S-, -S (=O) -, -S (=O) 2-, -C (=O) -, -C (=O) NH-o -NHC (=O) -;

W representa un grupo alquileno C1-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquenileno C2-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquinileno C2-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo hidrocarbonado cicloalifatico C3-C7 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo arileno C6-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes;

R1 representa un atomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquenilo C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquinilo C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo alcoxi C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes;

R2 representa un atomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquenilo C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquinilo C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo alquil C1-C4-tio que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes;

R3 representa un atomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, -C (=O) R4 (R4 representa un atomo de hidr6geno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo alquil C1-C4-tio que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes) o -C (=O) NR5R6 (R5 y R6 pueden ser iguales o diferentes y representan un atomo de hidr6geno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquil C1-C4-sulfonilo que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo aril C6-C12-sulfonilo que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes), el grupo A de grupos sustituyentes representa un grupo que incluye: halógeno;

un grupo hidroxi;

un grupo carboxi;

un grupo ciano;

un grupo alquilo C1-C6 cuyos 1 a 3 atomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo; un grupo alquenilo C2-C6 cuyos 1 a 3 atomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo alquinilo C2-C6 cuyos 1 a 3 atomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo alcoxi C1-C6 cuyos 1 a 3 atomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo alquil C1-C6-tio cuyos 1 a 3 atomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo hidrocarbonado cicloalifatico C3-C7 cuyos 1 a 3 atomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo aralquilo C7-C16 cuyos 1 a 3 atomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo carbamoilo que puede estar monosustituido o disustituido con un grupo sustituyente seleccionado de un grupo alcoxi C1-C4-carbonilo, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alquil C1-C4-sulfonilo y un grupo aril C6-C10-sulfonilo;

un grupo arilo C6-C10 cuyos 1 a 3 atomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo; y un grupo heterociclico aromatico de 5 a 7 miembros cuyos 1 a 3 atomos de hidrógeno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2005/020250.

Solicitante: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 10-11, NIHONBASHI KOBUNA-CHO, CHUO-KU TOKYO 103-8351 JAPON.

Inventor/es: NAKAO,Ryu, MURATA,Masakazu, ITOKAZU,Yoshihiko.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/422 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P1/16 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P9/12 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antihipertensivos.
  • C07D413/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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Derivado de carbazol, solvato del mismo o sal del mismo farmaceúticamente aceptable.

Fragmento de la descripción:

Derivado de carbazol, solvato del mismo o sal del mismo farmaceuticamente aceptable.

Campo tecnico La presente invención se refiere a derivados de carbazol, sus solvatos o sus sales farmaceuticamente aceptables, asi como composiciones medicas y medicinas que contienen tales compuestos. Para ser mas especificos, la presente invención se refiere a nuevos derivados de carbazol, sus solvatos, sus sales farmaceuticamente aceptables, y similares que tienen un excelente efecto de reducción del peso del tejido adiposo, efecto hipoglucemiante y efecto hipolipidemiante, que son de utilidad como un agente preventivo y/o terapeutico para higado graso, obesidad, anormalidad metabólica lipidica, adiposidad visceral, diabetes, hiperlipemia, tolerancia alterada a la glucosa, hipertensión, enfermedad de higado graso no alcoh6lico, esteatohepatitis no alcoh6lica, y similares. Tecnica anterior En los ultimos afos, se han cuestionado las enfermedades relacionadas con el estilo de vida tales como obesidad y diabetes. Conforme a ello, los factores de transcripción relacionados con las inducciones de expresión de los genes marcadores de la diferenciación de adipocitos estan obteniendo mas atención. Se sabe que un receptor activado por el proliferador de peroxisomas (de ahora en mas en la presente, tambien mencionado como "PPAR") esta relacionado con una cantidad de fenómenos fisiológicos y/o patológicos tales como metabolismo de las grasas, regulación de la inflamación, diferenciación celular y regulación funcional, por lo cual adquieren mayor atención. El PPAR es un receptor nuclear que pertenece a una superfamilia de receptores de esteroides/retinoides de factores de transcripción que responden a ligandos (Curr. Opin. Chem. Biol., (1997) , 1, 235-241; Cell, (1995) , 83, 841-850) . Los cADN de PPAR se clonan de diversas especies animales y se hallan varios genes de isoformas de PPAR. Entre los mamiferos, se conocen tres subtipos, PPARa, PPARy y PPARo (J. Steroid Biochem. Molec. Biol., (1994) , 51, 157; Gene Expression (1995) , 4, 281; Biochem. Biophys. Res. Commun., (1996) , 224, 431; Mol. Endocrinol. (1992) , 6, 1634) . Se sabe que el PPARy se expresa principalmente en el tejido adiposo, los órganos inmunes, la glandula adrenal, el bazo, el intestino delgado, el musculo esqueletico y el higado. Por otro lado, se sabe que el PPARa se expresa principalmente en el higado, el corazón, el rif6n, la glandula adrenal, el musculo esqueletico y la retina. Ademas, se sabe que el PPARo se expresa universalmente sin especificidad tisular. Cada una de las formas de los PPAR forma un heterodimero estable con un receptor de retinoide X (RXR) y se une con una secuencia especifica de reconocimiento de ADN (PPRE) del gen blanco para control. El PPARy se induce en una fase muy temprana de una diferenciación de adipocitos y desempefa un papel importante en la diferenciación de adipocitos como un factor de regulación clave (de control) . El primer quimico identificado como un ligando directo de PPAR era BRL49653, las tiazolidindionas (TZD) que tienen un efecto antidiabetico sobre la diabetes de tipo II. Ademas, la pioglitazona y la ciglitazona que son farmacos antidiabeticos para la diabetes de tipo II y de tipo TZD (Lehmann, J. M., J. (1995) Biol. Chem. 270, 12953-12956 (documento no patente 1) , asi como 15-desoxi-i12, 14-prostaglandina J2 que es un tipo de metabolito de prostaglandina (Cell (1995) , 83, 803-812; Cell (1995) , 83, 813-819 (documento no patente 2) ) se conocen como candidatos para ligandos intrinsecos de PPARy. Mas aun, se prob6 que el derivado de tiazolidindiona que es un sintetizador insulinico aumenta la actividad de transcripción de PPARy y se sabe que tiene un efector mejorador de la resistencia a la insulina, efecto hipoglucemiante y efecto antihiperlipidemiante. Ademas, como la hipertrofia adipocitica, la acumulación de las grasas y la expresión de la resistencia a la insulina se suprimen en un ratón heterodeficiente en PPARy, se propuso un modelo en el que el PPARy media la hipertrofia adipocitica, la acumulación de grasas y la resistencia insulinica (Mol. Cell. (1999) , 4, 597 (documento no patente 3) ) . Por otro lado, se informa que un derivado de tiazolidindiona (TZD) que es un agonista de PPARy tiene un efecto inductivo de la diferenciación de adipocitos y que aumenta la cantidad de celulas adiposas y el peso de los tejidos adiposos (J. Clin. Invest. (1996) , 98, 1004-1009 (documento no patente 4) ) . Por ello, como el derivado de TZD es util como una medicina curativa de diabetes, se cuestiona la posibilidad de promover la obesidad. Ademas, mientras que la leptina se conoce como un factor antiobesidad, se informa que el nivel de expresión de la leptina se reduce cuando se administra el derivado de TZD (J. Biol. Chem. (1996) , 271, 9455-9459 (documento no patente 5) ) . En base a estos antecedentes, se espera que el antagonista de PPARy controle la diferenciación de la celula adiposa mientras aumenta simultaneamente el nivel de expresión de leptina, actuando asi como un agente antiobesidad. Los compuestos que son ligadores del receptor de PPARy con efecto antagonista de PPARy se revelan en los documentos WO 01/30343, WO 02/060388, WO 03/000685, WO 2004/024705, y similares. Se supone que estos

compuestos tienen un efecto antiobesidad, un efecto de reducción del peso del tejido adiposo, un efecto hipoglucemiante, un efecto hipolipidemiante, y similares.

Por otro lado, los documentos WO 01/26653, WO 02/00255, WO 02/00256, WO 02/00257 y WO 02/074342 (documentos de patente 1-5) revelan el siguiente compuesto como un derivado de carbazol. En estos documentos, El documento WO 02/079154 (documento de patente 6) revela el siguiente compuesto como un inhibidor de sPLA2.

El documento WO 98/18464 (documento de patente 7) revela el siguiente compuesto como un inhibidor de sPLA2.

El documento WO 96103377 (documento de patente 8) revela el siguiente compuesto como un efector alosterico del receptor muscarinico.

El documento WO 2004/048333 (documento de patente 9) revela el siguiente compuesto como agonista de PPARy.

Referencias Documento de patente 1: WO 01/26653 Documento de patente 2: WO 02/00255 Documento de patente 3: WO 02/00256 Documento de patente 4: WO 02/00257 Documento de patente 5: WO 02/074342 Documento de patente 6: WO 02/079154 Documento de patente 7: WO 98/18464 Documento de patente 8: WO 96/03377 Documento de patente 9: WO 2004/048333 Documento no patente 1: Lehmann, J. M., J. (1995) Biol. Chem. 270, 12953-12956 Documento no patente 2: Cell, (1995) , 83, 803-812; Cell, (1995) , 83, 813-819 Documento no patente 3: Mol. Cell, (1999) , 4, 597 Documento no patente 4: J. Clin. Invest., (1996) , 98, 1004-1009 Documento no patente 5: J. Biol. Chem., (1996) , 271, 9455-9459

Descripción de la invención Un objeto de la presente invención consiste en proporcionar nuevos derivados de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable que tienen un excelente efecto de reducción del peso del tejido graso, efecto hipoglucemiante y efecto de reducción de lipidos en sangre que son de utilidad como un agente preventivo y/o terapeutico para higado graso, obesidad, anormalidad metabólica lipidica, adiposidad visceral, diabetes, hiperlipemia, tolerancia alterada a la glucosa, hipertensión, enfermedad de higado graso no alcoh6lico (NAFLD) , esteatohepatitis no alcoh6lica (NASH) , y similares.

Otro objeto de la presente invención consiste en proporcionar un nuevo derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable que es un modulador de PPAR. Otro objeto de la presente invención consiste en proporcionar un nuevo derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable que muestra un efecto inhibidor de PPARy o un efecto inhibidor parcial (o efecto agonista parcial) . Otro objeto de la presente invención consiste en proporcionar un nuevo derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable que muestra un efecto inhibidor de PPARy o efecto inhibidor parcial (o efecto agonista parcial) y que muestra un efecto agonista de PPARa.

Otro objeto mas de la presente invención consiste en proporcionar un agente preventivo y/o terapeutico para el sindrome metabólico, y similares incluyendo un nuevo derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable como un ingrediente activo.

Otro objeto mas de la presente invención consiste en proporcionar una composición medica o medicina incluyendo los nuevos compuestos antes mencionados.

Ademas, otro objeto mas de la presente invención consiste en proporcionar un nuevo compuesto intermediario de utilidad para la preparación... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable, estando el derivado de carbazol representado por la siguiente fórmula general (I) :

en donde un anillo A representa un grupo arilo C6-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados de un grupo A de grupos sustituyentes o un grupo heterociclico aromatico de 5 a 7 miembros que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes;

X representa =N-, =CH-, -O-o -S-;

Y representa =N-, -O-o -S-;

a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquenileno C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo alquinileno C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes;

v y Z pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo metileno, =N-, -NH-, -O-, -S-, -S (=O) -, -S (=O) 2-, -C (=O) -, -C (=O) NH-o -NHC (=O) -;

W representa un grupo alquileno C1-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquenileno C2-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquinileno C2-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo hidrocarbonado cicloalifatico C3-C7 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo arileno C6-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes;

R1 representa un atomo de hidr6geno, un grupo alquilo C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquenilo C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquinilo C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo alcoxi C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes;

R2 representa un atomo de hidr6geno, un grupo alquilo C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquenilo C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquinilo C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo alquil C1-C4-tio que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes;

R3 representa un atomo de hidr6geno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, -C (=O) R4 (R4 representa un atomo de hidr6geno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo alquil C1-C4-tio que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes) o -C (=O) NR5R6 (R5 y R6 pueden ser iguales o diferentes y representan un atomo de hidr6geno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquil C1-C4-sulfonilo que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo aril C6-C12-sulfonilo que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes) , el grupo A de grupos sustituyentes representa un grupo que incluye: halógeno;

un grupo hidroxi;

un grupo carboxi;

un grupo ciano;

un grupo alquilo C1-C6 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo alquenilo C2-C6 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo alquinilo C2-C6 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo alcoxi C1-C6 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un 20 grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo alquil C1-C6-tio cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo hidrocarbonado cicloalifatico C3-C7 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo aralquilo C7-C16 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo carbamoilo que puede estar monosustituido o disustituido con un grupo sustituyente seleccionado de un grupo alcoxi C1-C4-carbonilo, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alquil C1-C4-sulfonilo y un grupo aril C6-C10-sulfonilo;

un grupo arilo C6-C10 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un 35 grupo carboxi o un grupo carbamoilo; y un grupo heterociclico aromatico de 5 a 7 miembros cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo.

2. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 1, en aquellas de la reivindicación 1.

3. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 1 6 2, en donde en la fórmula (I) o (I') :

el anillo A representa {un grupo fenilo, un grupo indenilo, un grupo 1-naftilo o un grupo 2-naftilo} que puede tener 1 a 50 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes o {un grupo furilo, un grupo tienilo, un grupo pirrolilo, un grupo pirazolilo, un grupo imidazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo isooxazoilo, un grupo tiazolilo, un grupo isotiazolilo, un grupo 1, 2, 3-oxadiazolilo, un grupo triazolilo, un grupo tiadiazolilo, un grupo piranilo, un grupo piridilo, un grupo piridazinilo, un grupo pirimidinilo, un grupo pirazinilo o un grupo azepinilo} que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes;

X representa =N-, -O-o -S-;

Y representa =N-, -O-o -S-;

a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4 cuyos 1 6 2 hidr6genos estan sustituidos con {halógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4) ;

v y Z pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo metileno, -NH-, -O-, -S-o -S (=O) -;

W representa un grupo alquileno C1-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado de un grupo B de grupos sustituyentes, un grupo alquenileno C2-C6 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo alquinileno C2-C6 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo cicloalquileno C3-C7 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo cicloalquenileno C3-C7 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo arileno C5-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo B de grupos sustituyentes, donde el grupo B de grupos sustituyentes representa un grupo que incluye halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquil C1-C6-tio, un grupo halogenoalquilo C1-C6 y un grupo arilo C6-C10;

R1 representa un grupo alquilo C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4) o un grupo alcoxi C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4};

R2 representa un atomo de hidr6geno, un grupo alquilo C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por un grupo sustituyente seleccionado de un grupo C de grupos sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por un grupo sustituyente seleccionado del grupo C de grupos sustituyentes o un grupo alquil C1-C4-tio cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por un grupo sustituyente seleccionado del grupo C de grupos sustituyentes, donde el grupo C de grupos sustituyentes representa un grupo que incluye halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 y un grupo haloalquilo C1-C4; y R3 representa un atomo de hidr6geno, un grupo hidroxi, un grupo ciano o -C (=O) R4 (R4 representa un atomo de hidr6geno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4) , un grupo alcoxi C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4}.) .

4. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 1 6 2, en donde en la fórmula (I) o (I') :

el anillo A representa {un grupo fenilo, un grupo indenilo, un grupo 1-naftilo o un grupo 2-naftilo} que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes o {un grupo furilo, un grupo tienilo, un grupo pirrolilo, un grupo pirazolilo, un grupo imidazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo isooxazoilo, un grupo tiazolilo, un grupo isotiazolilo, un grupo 1, 2, 3-oxadiazolilo, un grupo triazolilo, un grupo tiadiazolilo, un grupo piranilo, un grupo piridilo, un grupo piridazinilo, un grupo pirimidinilo, un grupo pirazinilo o un grupo azepinilo} que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes;

X representa =N-, -O-o -S-;

Y representa =N-, -O-o -S-;

a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4 cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4};

v y Z pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo metileno, -NH-, -O-, -S-o -S (=O) -;

W representa un grupo alquileno C1-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo alquenileno C2-C6 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo alquinileno C2-C6 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo cicloalquileno C3-C7 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo cicloalquenileno C3-C7 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo arileno C5-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo B de grupos sustituyentes, donde el grupo B de grupos sustituyentes representa un grupo que incluye halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquil C1-C6-tio, un grupo haloalquilo C1-C6 y un grupo arilo C6-C10;

R1 representa un grupo alquilo C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4} o un grupo alcoxi C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4};

R2 representa un atomo de hidr6geno, un grupo alquilo C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4}, un grupo alcoxi C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4}

o un grupo alquil C1-C4-tio cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4}; y R3 representa un atomo de hidr6geno, un grupo hidroxi, un grupo ciano, -C (=O) R4 (R4 representa un atomo de hidr6geno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4) } o -C (=O) NR5R6 (R5 y R6pueden ser iguales o diferentes y representan un atomo de hidr6geno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4, un grupo alquil C1-C4-sulfonilo o un grupo aril C6-C12-sulfonilo.) .

5. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 1 6 2, en donde en la fórmula (I) o (I') :

el anillo A representa {un grupo fenilo, un grupo 1-naftilo o un grupo 2-naftilo} cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4} o representa {un grupo furilo, un grupo tienilo, un grupo pirrolilo, un grupo imidazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo isooxazoilo, un grupo tiazolilo, un grupo isotiazolilo, un grupo piranilo o un grupo piridilo} cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4};

X representa =N-, -O-o -S-;

Y representa =N-, -O-o -S-;

a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4; v y Z pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo metileno, -NH-, -O-, -S-o -S (=O) -;

W representa {un grupo alquileno C1-C10, un grupo alquenileno C2-C6 o un grupo alquinileno C2-C6} cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo fenilo}, {un grupo cicloalquileno C3-C7, un grupo cicloalquenileno C3-C7 o un grupo arileno C6-C10} cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo fenilo};

R1 representa un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4;

R2 representa un atomo de hidr6geno, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo alquil C1-C4-tio; y R3 representa un grupo hidroxi o -C (=O) R4 (R4 representa un atomo de hidr6geno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4

o un grupo haloalquilo C1-C4}.

6. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 1 6 2, en donde en la fórmula (I) o (I') :

el anillo A representa {un grupo fenilo, un grupo 1-naftilo o un grupo 2-naftilo} cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4} o {un grupo furilo, un grupo tienilo, un grupo pirrolilo, un grupo imidazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo isooxazoilo, un grupo tiazolilo, un grupo isotiazolilo, un grupo piranilo o un grupo piridilo} cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4};

X e Y representan cualquiera de: (i) X que representa -O-e Y que representa =N-, (ii) X que representa =N-e Y que representa -O-o -S-y (iii) X que representa -S-e Y que representa =N-;

a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4; v y Z pueden ser iguales o diferentes y representan -NH-, -O-, -S-o -S (=O) -;

W representa {un grupo alquileno C1-C10, un grupo alquenileno C2-C6 o un grupo alquinileno C2-C6} cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo fenilo}, {un grupo cicloalquileno C3-C7, un grupo cicloalquenileno C3-C7 o un grupo arileno C6-C10) cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo fenilo};

R1 representa un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4;

R2 representa, un atomo de hidr6geno, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo alquil C1-C4-tio; y R3 representa -C (=O) R4 (R4 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4}.) .

7. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 1 6 2, en donde en la fórmula (I) o (I') :

el anillo A representa un grupo fenilo, un grupo 2-furilo, un grupo 2-tienilo o un grupo 4-piridilo; X e Y representan cualquiera de: (i) X que representa -O-e Y que representa =N-, (ii) X que representa =N-e Y que representa -O-o -S-y (iii) X que representa -S-e Y que representa =N-;

tanto a como b representan un grupo metileno; tanto v como Z representan -O-; W representa un grupo alquileno C1-C10 cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por un grupo fenilo o un grupo alquilo C1-C6; un grupo 1, 2-fenileno; o un grupo 1, 3-ciclohexilo; R1 representa un grupo metilo; R2 representa un grupo metoxi; y R3 representa un grupo carboxi.

8. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 1 6 2, en donde en la fórmula (I) o (I') : el anillo A representa un grupo fenilo; X representa -O-; Y representa =N-; tanto a como b representan un grupo metileno; tanto v como Z representan -O-; W representa un grupo alquileno C1-C4 cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por un grupo alquilo C1-C4; R1 representa un grupo metilo;

R2 representa un grupo metoxi; y R3 representa un grupo carboxi.

9. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 1 6 2, en donde en la fórmula (I) o (I') : el anillo A representa un grupo fenilo;

X representa -O-; Y representa =N-; tanto a como b representan un grupo metileno;

tanto v como Z representan -O-;

W representa un grupo metileno, un grupo metilmetileno, un grupo dimetilmetileno, un grupo etilmetileno, un grupo isopropilmetileno, un grupo etileno, un grupo metiletileno o un grupo isopropiletileno;

R1 representa un grupo metilo;

R2 representa un grupo metoxi; y R3 representa un grupo carboxi.

10. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 1 6 2, en donde en la fórmula (I) o (I') :

el anillo A representa un grupo fenilo;

X representa =N-;

Y representa -O-;

a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo metileno o un grupo etileno;

tanto v como Z representan -O-;

W representa un grupo alquileno C1-C4 cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por un grupo alquilo C1-C4;

R1 representa un grupo metilo;

R2 representa un grupo metoxi; y R3 representa un grupo carboxi.

11. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 1, en donde el derivado de carbazol representado por la fórmula (I) es uno de: acido {9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}acetico, acido {9-[4- ( (2- (furan-2-il) -5-metil-oxazol-4-il) metoxi) -3-metoxi-bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}acetico, acido 2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-iº) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2-metil-propiónico, acido (±) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}propiónico, acido (±) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}butirico, acido (±) -2-{9-[4- ( (2- (furan-2-il) -5-metil-oxazol-4-il) metoxi) -3-metoxi-bencil}-9H-carbazol-4-iloxi}-2-fenilacetico, acido 2-{9-[4- ( (2-furan-2-il-5-metil-oxazol-4-il) metoxi) -3-metoxi-bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2-metil-propiónico, acido 2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-tiofen-2-il-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2-metil-propiónico, acido 2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-piridin-4-il-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2-metil-propiónico, acido (±) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-3-metil-butirico, acido (±) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}valerico, acido 4-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}butirico, acido 2-metil-2-{9-[4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -benciloxi}propiónico, acido 2-{9-[3- (2- (furan-2-il) -5-metil-oxazol-4-ilmetoxi) -4-metoxi-bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2-metil-propiónico, acido 2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-feniltiazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2-metil-propiónico, acido 2-{9-[3-metoxi-4- ( (4-metil-2-feniltiazol-5-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2-metil-propiónico, acido (±) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}caproico, acido (±) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}heptanoico, acido (±) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}caprilico, acido 5-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}valerico, acido 6-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}caproico, acido 3-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2, 2-dimetil-propiónico, acido 3-{9-[4- ( (2- (furan-2-il) -5-metil-oxazol-4-il) metoxi) -3-metoxi-bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2, 2-dimetil-propiónico, acido 3-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2- (tiofen-2-il) -oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9Hcarbazol-4-iloxi}-2, 2-dimetil-propiónico, acido 3-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-piridin-4-il-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2, 2-dimetil-propiónico, acido (±) -{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}fenilacetico, acido (±) -4-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2-metil-butirico,

acido (S) - (+) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}butirico, acido (S) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}propiónico, acido (S) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-iI) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-3-metil-butirico, acido (S) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}valerico, acido (R) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-iI) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}butirico, acido (R) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}propiónico, acido (R) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-3-metil-butirico, acido (R) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}valerico, acido 4- ( (9- (4- ( (5-metil-2-feniloxazol-4-il) metoxi) -3-metoxibencil) -9H-carbazol5-iloxi) metil) benzoico, acido 2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-feniloxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol4-iloxi}benzoico, acido 3-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-feniloxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol4-iloxi}benzoico, acido 4-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-feniloxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol4-iloxi}benzoico, acido (+) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2-fenilacetico, acido (-) -2-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2-fenilacetico, acido (-) -4-{9-[3-metoxi-4- ( (5-metil-2-fenil-oxazol-4-il) metoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2-metil-butirico, y acido (+) -4-{9-[3-metoxi-4- (5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi) -bencil]-9H-carbazol-4-iloxi}-2-metil-butirico.

12. Una composición medica que incluye:

el derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11; y un portador farmaceuticamente aceptable.

13. Un agente preventivo y/o agente terapeutico para el sindrome metabólico incluyendo el derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 como un ingrediente activo.

14. Un agente preventivo y/o agente terapeutico para higado graso, obesidad, anormalidad metabólica lipidica, adiposidad visceral, diabetes, hiperlipemia, tolerancia alterada a la glucosa, hipertensión, enfermedad de higado graso no alcoh6lico o esteatohepatitis no alcoh6lica, agente que incluye el derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 como un ingrediente activo.

15. Un agente preventivo y/o agente terapeutico para higado graso u obesidad, incluyendo el derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 como un ingrediente activo.

16. Un modulador PPAR, incluyendo el derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 como un ingrediente activo.

17. Un antagonista de PPARy, incluyendo el derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 como un ingrediente activo.

18. Un uso del derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 para preparar un agente preventivo y/o agente terapeutico para higado graso, obesidad, anormalidad metabólica lipidica, adiposidad visceral, diabetes, hiperlipemia, tolerancia alterada a la glucosa, hipertensión, enfermedad de higado graso no alcoh6lico o esteatohepatitis no alcoh6lica.

19. Un derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable, el derivado de carbazol representado

en donde un anillo A representa un grupo arilo C6-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo heterociclico aromatico de 5 a 7 miembros que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes;

X representa =N-, =CH-, -O-o -S-;

Y representa =N-, -O-o -S;

a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquenileno C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo alquinileno C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes;

Z representa un grupo metileno, =N-, -NH-, -O-, -S-, -S (=O) -, -S (=O) 2-, -C (=O) -, -C (=O) NH-o -NHC (=O) -;

R1 representa un atomo de hidr6geno, un grupo alquilo C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquenilo C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquinilo C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo alcoxi C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes;

R2 representa un atomo de hidr6geno, un grupo alquilo C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquenilo C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquinilo C2-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo alquil C1-C4-tio que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes;

T representa -OH, -OP o -v-W-P';

P representa un grupo alquilo C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo acilo C1-C4 alifatico que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo acilo aromatico C7-C11 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes;

v representa un grupo metileno, =N-, -NH-, -O-, -S-, -S (=O) -, -S (=O) 2-, -C (=O) -, -C (=O) NH-o -NHC (=O) -;

W representa un grupo alquileno C1-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquenileno C2-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo alquinileno C2-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo hidrocarbonado cicloalifatico C3-C7 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo arileno C6-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes;

P' representa un grupo alquilo C1-C4 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes, un grupo acilo C1-C4 alifatico que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes o un grupo acilo C7-C11 aromatico que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo A de grupos sustituyentes;

el grupo A de grupos sustituyentes representa un grupo que incluye: halógeno;

un grupo hidroxi;

un grupo carboxi;

un grupo ciano;

un grupo alquilo C1-C6 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo alquenilo C2-C6 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo alquinilo C2-C6 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo alcoxi C1-C6 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo alquil C1-C6-tio cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo hidrocarbonado cicloalifatico C3-C7 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo aralquilo C7-C16 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo;

un grupo carbamoilo que puede estar monosustituido o disustituido con un grupo sustituyente seleccionado un grupo alcoxi C1-C4-carbonilo, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alquil C1-C4-sulfonilo o un grupo aril C6-C10-sulfonilo;

un grupo arilo C6-C10 cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo; y un grupo heterociclico aromatico de 5 a 7 miembros cuyos 1 a 3 atomos de hidr6geno pueden estar sustituidos por halógeno, un grupo hidroxi, un grupo carboxi o un grupo carbamoilo.

20. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 19, en donde en la fórmula (I") :

el anillo A representa {grupo fenilo, grupo indenilo, grupo 1-naftilo o grupo 2-naftilo} que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes o {un grupo furilo, un grupo tienilo, un grupo pirrolilo, un grupo pirazolilo, un grupo imidazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo isooxazoilo, un grupo tiazolilo, un grupo isotiazolilo, un grupo 1, 2, 3-oxadiazolilo, un grupo triazolilo, un grupo tiadiazolilo, un grupo piranilo, un grupo piridilo, un grupo piridazinilo, un grupo pirimidinilo, un grupo pirazinilo o un grupo azepinilo} que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes; X representa =N-, -O-o -S-;

Y representa =N-; -O-o -S-;

a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4 cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4};

Z representa un grupo metileno, -NH-, -O-, -S- o S (=O) -;

R1 representa un grupo alquilo C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4} o un grupo alcoxi C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4};

R2 representa un atomo de hidr6geno, un grupo alquilo C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por un grupo sustituyente seleccionado del grupo C de grupos sustituyentes, un grupo alcoxi C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por un grupo sustituyente seleccionado del grupo C de grupos sustituyentes o un grupo alquil C1-C4-tio cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por un grupo sustituyente seleccionado del grupo C de grupos sustituyentes, donde el grupo C de grupos sustituyentes representa un grupo que incluye halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 y un grupo haloalquilo C1-C4;

T representa -OH, -OP o -v-W-P', P representa un grupo alquilo C1-C4, un grupo acilo C1-C4 alifatico o un grupo acilo C7-C11 aromatico;

v representa un grupo metileno, -NH-, -O-, -S-o -S (=O) -;

W representa un grupo alquileno C1-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo alquenileno C2-C6 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo alquinileno C2-C6 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo cicloalquileno C3-C7 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo cicloalquenileno C3-C7 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo arileno C5-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo B de grupos sustituyentes, donde el grupo B de grupos sustituyentes representa un grupo que incluye halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquil C1-C6-tio, un grupo halogenoalquilo C1-C6 y un grupo arilo C6-C10;

P' representa un grupo alquilo C1-C4, un grupo acilo C1-C4 alifatico o un grupo acilo C7-C11 aromatico.

21. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 19, en donde en la fórmula (I") :

el anillo A representa {un grupo fenilo, un grupo indenilo, un grupo 1-naftilo o un grupo 2-naftilo} que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes o {un grupo furilo, un grupo tienilo, un grupo pirrolilo, un grupo pirazolilo, un grupo imidazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo isooxazoilo, un grupo tiazolilo, un grupo isotiazolilo, un grupo 1, 2, 3-oxadiazolilo, un grupo triazolilo, un grupo tiadiazolilo, un grupo piranilo, un grupo piridilo, un grupo piridazinilo, un grupo pirimidinilo, un grupo pirazinilo o un grupo azepinilo} que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo A de grupos sustituyentes;

X representa =N-, -O-o -S-;

Y representa =N-, -O-o -S-;

a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4 cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4};

Z representa un grupo metileno, -NH-, -O-, -S-o -S (=O) -;

R1 representa un grupo alquilo C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4} o un grupo alcoxi C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4};

R2 representa un atomo de hidr6geno, un grupo alquilo C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4}, un grupo alcoxi C1-C4 cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4}

o un grupo alquil C1-C4-tio cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {un grupo alquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo haloalquilo C1-C4};

T representa -OH, -OP o -v-W-P';

P representa un grupo alquilo C1-C4, un grupo acilo C1-C4 alifatico o un grupo acilo C7-C11 aromatico;

v representa un grupo metileno, -NH-, -O-, -S-o -S (=O) -;

W representa un grupo alquileno C1-C10 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo alquenileno C2-C6 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo alquinileno C2-C6 que puede tener un grupo sustituyente seleccionado del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo cicloalquileno C3-C7 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo cicloalquenileno C3-C7 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo B de grupos sustituyentes, un grupo arileno C5-C10 que puede tener 1 a 3 grupos sustituyentes seleccionados del grupo B de grupos sustituyentes, donde el grupo B de grupos sustituyentes representa un grupo que incluye halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo alquil C1-C6-tio, un grupo halogenoalquilo C1-C6, y un grupo arilo C6-C10; y P' representa un grupo alquilo C1-C4, un grupo acilo C1-C4 alifatico o un grupo acilo C7-C11 aromatico.

22. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 19, en donde en la fórmula (I") :

el anillo A representa {un grupo fenilo, un grupo 1-naftilo o un grupo 2-naftilo} cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4} o representa {un grupo furilo, un grupo tienilo, un grupo pirrolilo, un grupo imidazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo isooxazoilo, un grupo tiazolilo, un grupo isotiazolilo, un grupo piranilo o un grupo piridilo} cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4};

X representa =N-, -O-o -S-;

Y representa =N-, -O-o -S-; a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4; Z representa un grupo metileno, -NH-, -O-, -S-o -S (=O) -; R1 representa un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4; R2 representa un atomo de hidr6geno, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo alquil C1-C4-tio; T representa -OH, -OP o -v-W-P'; P representa un grupo alilo, un grupo bencilo, un grupo metoximetilo o un grupo t-butilo; v representa un grupo metileno, -NH-, -O-, -S- o S (=O) -; W representa {un grupo alquileno C1-C10, un grupo alquenileno C2-C6 o un grupo alquinileno C2-C6} cuyos 1 6 2

hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo fenilo} o {un grupo cicloalquileno C3-C7, un grupo cicloalquenileno C3-C7 o un grupo arileno C6-C10} cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo fenilo}; y P' representa un grupo alquilo C1-C4, un grupo alillo, un grupo bencilo o un grupo metoximetilo.

23. El derivado de carbazol, su solvato o su sal farmaceuticamente aceptable de acuerdo con la reivindicación 19, en donde en la fórmula (I1") :

el anillo A representa {un grupo fenilo, un grupo 1-naftilo o un grupo 2-naftilo} cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4} o representa {un grupo furilo, un grupo tienilo, un grupo pirrolilo, un grupo imidazolilo, un grupo oxazolilo, un grupo isooxazoilo, un grupo tiazolilo, un grupo isotiazolilo, un grupo piranilo o un grupo piridilo} cuyos 1 6 2 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4};

X e Y representan cualquiera de: (i) X que representa -O-e Y que representa =N-, (ii) X que representa =N-e Y que representa -O-o -S-y (iii) X que representa -S-e Y que representa =N-;

a y b pueden ser iguales o diferentes y representan un grupo alquileno C1-C4;

Z representa -NH-, -O-, -S- o S (=O) -; R1 representa un grupo alquilo C1-C4 o un grupo alcoxi C1-C4; R2 representa un atomo de hidr6geno, un grupo alcoxi C1-C4 o un grupo alquil C1-C4-tio; T representa -OH, -OPo -v-W-P'; P representa un grupo alilo, un grupo bencilo, un grupo metoximetilo o un grupo t-butilo; v representa -NH-, -O-, -S-o -S (=O) -; W representa {un grupo alquileno C1-C10, un grupo alquenileno C2-C6 o un grupo alquinileno C2-C6} cuyos 1 6 2

hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo fenilo} o {un grupo cicloalquileno C3-C7, un grupo cicloalquenileno C3-C7 o un grupo arileno C6-C10} cuyos 1 a 3 hidr6genos pueden estar sustituidos por {halógeno, un grupo alquilo C1-C6 o un grupo fenilo}; y P' representa un grupo alquilo C1-C4, un grupo alilo, un grupo bencilo o un grupo metoximetilo.


 

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