Procedimientos para modular receptor acoplado a la proteína G GPR119 y compuestos seleccionados.
Un compuesto de Fórmula I o Fórmula IA y, opcionalmente, un agente terapéutico adicional en el que el compuesto de Fórmula I o Fórmula IA se selecciona entre:
Fórmula I Fórmula IA
y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que tienen el anillo A y el anillo B, en las que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21;
G es CH o N;
Q es C o N;
X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N;
Y es CH2, N(R3), C(=O), O, OCR9R9, S, S(=O) o S(O)2;
n1 es 0-2;
n2 es 0-2;
n3 es 1-2;
R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e;
cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, - C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, - S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, - C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -OC(=O)NR9R9, -C(=NR14)NR9R9, -NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, -NR9C(=O)OR8 y -NR9S(O2)R8, en el que cada uno del alquilo alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; con la condición de que al menos uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e sea heteroarilo;
R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S(O)2R5, -C(=O)NR3R5, -C(=O)R5 o -C(=O)OR5, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6;
R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, en el que cada uno del heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede contener 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;
R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6;
R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, - NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR9R9, -NR9R9, - S(O)2NR9R9, -NR9S(O)2CF3, -C(=O)NR9S(O)2R9, -S(O)2NR9C(=O)OR9, -S(O)2NR9C(=O)NR9R9, - C(=O)NR9S(O)2CF3, -C(=O)R10, -NR9C(=O)H, -NR9C(=O)R10, -OC(=O)R10, -C(=NR14)NR9R9, - NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R10, -S(O)2R10, =O, -NR9C(=O)OR8 y -NR9S(O2)R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a;
R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, - NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, - S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R14, -S(O)2NR14C(=O)OR14, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, - C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, - NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, =O, -NR14C(=O)OR14 y -NR14S(O2)R14;
R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a, y cada uno de heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;
R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, - NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, - S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R10, -S(O)2NR14C(=O)OR10, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, - C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, - NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8, =O y arilalquilo; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 R10a, y cada uno del heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S;
R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, - NO2, -C(=O)OH, -C(=O)OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S(O)3H, -P(O)3H2, -C(=O)NR14R14, -NR14R14, - S(O)2NR14R14, -NR14S(O)2CF3, -C(=O)NR14S(O)2R9, -S(O)2NR14C(=O)OR9, -S(O)2NR14C(=O)NR14R14, - C(=O)NR14S(O)2CF3, -C(=O)R14, -NR14C(=O)H, -NR14C(=O)R14, -OC(=O)R14, -C(=NR14)NR14R14, - NHC(=NR14)NR14R14, -S(=O)R14, -S(O)2R14, -NR14C(=O)OR8, -NR14S(O2)R8 y arilalquilo;
R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; y cada uno de R20 y R21 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C(=O)OH, -C(=O)OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C(=O)NR9R9, -C(=O)R10 y -OC(=O)R10 para su uso en un procedimiento de modulación de la actividad del receptor acoplado a la proteína GPR 119 que comprende su administración a un paciente mamífero que necesita al menos uno de los compuestos anteriores.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/070103.
Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ROUTE 206 AND PROVINCE LINE ROAD P.O. BOX 4000 PRINCETON NJ 08543-4000 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: ROSSI, KAREN, A., WANG,YING, WACKER,Dean A.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/454 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
PDF original: ES-2378914_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Procedimiento para modular receptor acoplado a la proteína G GPR119 y compuestos seleccionados Antecedentes de la invención La diabetes mellitus es una enfermedad grave de la que están aquejados más de 100 millones de personas en todo el mundo. En los Estados Unidos, existen más de 12 millones de diabéticos, con 600.000 casos nuevos diagnosticados cada año. Diabetes mellitus es un término de diagnóstico para un grupo de trastornos caracterizados por homeostasis de glucosa anómala que da como resultado azúcar en sangre elevado. Existen muchos tipos de diabetes, pero los dos más habituales son el tipo I (también denominada diabetes mellitus insulino-dependiente o IDDM) y el tipo 2 (también denominada diabetes mellitus no insulino-dependiente o NIDDM) .
La etiología de los diferentes tipos de diabetes no es la misma; sin embargo, todos los que tienen diabetes tienen dos cosas en común: sobreproducción de glucosa por el hígado y baja o ninguna capacidad para mover la glucosa de la sangre a las células en las que se convierte en el combustible primario del cuerpo.
La gente que no tiene diabetes usa la insulina, una hormona compuesta en el páncreas, para mover la glucosa de la sangre a las células del cuerpo. Sin embargo, las personas que tienen diabetes no producen insulina o no pueden usar de forma eficaz la insulina que produce; por lo tanto, no pueden mover la glucosa a sus células. La glucosa se acumula en la sangre creando una afección llamada hiperglucemia, y con el tiempo, puede provocar graves problemas de salud.
La diabetes es un síndrome con componentes metabólicos, vasculares y neuropáticos interrelacionados. El síndrome metabólico, generalmente caracterizado por hiperglucemia comprende alteraciones del metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas provocadas por secreción de insulina notablemente reducida o ausente y/o acción ineficaz de la insulina. El síndrome vascular consiste en anomalías en los vasos sanguíneos que conducen a complicaciones cardiovasculares, retinales y renales. Las anomalías en los sistemas nerviosos periférico y autónomo también son parte del síndrome diabético.
También se ha implicado a la diabetes en el desarrollo de enfermedad renal, enfermedades de los ojos y problemas del sistema nervioso. La enfermedad renal, también llamada nefropatía, se produce cuando el "mecanismo de filtro" del riñón está dañado y la proteína se filtra a la orina en cantidades excesivas y con el tiempo el riñón falla. La diabetes también es una causa principal de daño a la retina en el fondo del ojo y aumenta el riesgo de cataratas y glaucoma. Finalmente, la diabetes está asociada con daño nervioso, especialmente en las piernas y los pies, lo que interfiere con la capacidad para sentir el dolor y contribuye a infecciones graves. Tomadas juntas, las complicaciones de la diabetes son una de las causas principales de muerte de la nación.
Muchas personas con NIDDM tienen estilos de vida sedentarios y son obesas; pesan aproximadamente 20 % más que el peso recomendado para su altura y constitución. Además, la obesidad se caracteriza por hiperinsulinemia y resistencia a insulina, una característica compartida con NIDDM, hipertensión y aterosclerosis.
La obesidad, que es el resultado de un desequilibrio entre el consumo calórico y el gasto de energía, está altamente correlacionada con la resistencia a insulina y la diabetes en animales experimentales y seres humanos. Sin embargo, los mecanismos moleculares que están implicados en síndromes de obesidad-diabetes no están claros. Durante el desarrollo temprano de la obesidad, el aumento de la secreción de insulina equilibra la resistencia de insulina y protege a los pacientes de hiperglucemia (Le Stunff y col, Diabetes, 43:696-702 (1989) ) . Sin embargo, con el tiempo, la función de linfocitos β se deteriora y se desarrolla diabetes no insulino-dependiente en aproximadamente el 20 % de la población obesa (Pederson, P., Diab. Metab. Rev., 5:505-509 (1989) ) y (Brancati, F.L. y col., Arch. Intern. Med., 159:957-963 (1999) ) . Dada su alta prevalencia en las sociedades modernas, la obesidad se ha convertido por tanto en el factor de riesgo principal para NIDDM (Hill, J.O. y col. Science, 280:13711374 (1998) ) . Sin embargo, los factores que predisponen a una fracción de los pacientes a alteración de la secreción de insulina en respuesta a acumulación de grasa siguen siendo desconocidos. Las enfermedades más habituales con obesidad son enfermedad cardiovascular (particularmente hipertensión) , diabetes (la obesidad agrava el desarrollo de diabetes) , enfermedad de la vesícula biliar (particularmente cáncer) y enfermedades de reproducción. La investigación ha mostrado que incluso una reducción baja del peso corporal puede corresponderse con una reducción significativa del riesgo de desarrollar enfermedad cardiaca coronaria.
La obesidad también aumenta considerablemente el riesgo de desarrollar enfermedades cardiovasculares. La insuficiencia coronaria, enfermedad ateromatosa e insuficiencia cardiaca están a la cabeza de la complicación cardiovascular inducida por obesidad. Se estima que si la población completa tuviera un peso ideal, el riesgo de insuficiencia coronaria se reduciría en 25 % y el riesgo de insuficiencia cardiaca y de accidentes cerebrovasculares en 35 %. La incidencia de enfermedades coronarias se dobla en sujetos menores de 50 años de edad que tienen un sobrepeso del 30 %. El paciente con diabetes se enfrenta a una esperanza de vida reducida en 30 %. Después de 45 años de edad, las personas con diabetes tienen aproximadamente una probabilidad tres veces mayor que la gente sin diabetes de tener enfermedad cardiaca significativa y hasta cinco veces más probabilidad de tener una apoplejía. Estos hallazgos enfatizan las interrelaciones entre los factores de riesgo para NIDDM, obesidad y enfermedad cardiaca coronaria así como el valor potencial de un enfoque integrado que implique el tratamiento tanto de obesidad como de diabetes (Perr y , I.J. y col, BMJ, 310:560-564 (1995) ) .
La diabetes de tipo 2 resulta de la pérdida progresiva de función de células β pancreáticas en presencia de resistencia a la insulina, lo que conduce a una reducción global de la producción de insulina (Prentki, M. y col, "Islet failure in type 2 diabetes", J. Clin. Invest., 116:1802-1812 (2006) ) . Las células β son el tipo celular que almacena y libera la insulina en respuesta a una elevación de la glucosa en plasma o en respuesta a señales hormonales desde el intestino después de la ingestión de alimentos. Las pruebas sugieren que en diabéticos de tipo 2 la tasa de muerte celular (apoptosis) de células β excede la de desarrollo de nuevas células β, produciendo una pérdida global del número de células β (Butler, A.E. y col, "β-cell deficit and increased cell-β apoptosis in humans with type 2 diabetes", Diabetes, 52:102-110 (2003) ) . La apoptosis de células β pueden surgir de elevaciones persistentes en los niveles de glucosa en plasma (glucotoxicidad) y/o niveles de lípidos en plasma (lipotoxicidad) .
Se sabe que los receptores acoplados a la proteína G (GPCR) expresados en células β modulan la liberación de insulina en respuesta a cambios de los niveles de glucosa en plasma (Ahren, B., "Autonomic regulation of islet hormone secretion - Implications for health and disease", Diabetologia, 43:393-410 (2003) ) . Se ha mostrado que los GPCR específicamente acoplados a la elevación de AMPc mediante la subunidad Gs alfa de la proteína G, potencian la liberación de insulina estimulada por glucosa de las células β. Los GPCR estimuladores de AMP cíclico en células β incluyen GLP-1, GIP, receptores β2-adrenérgicos y GPR119. Se sabe que el aumento de la concentración de AMPc en células β conduce a la activación de PKA que se cree que evita la apertura de canales de potasio en la superficie de la célula β. La reducción de la salida de K+ despolariza la célula β lo que conduce a un flujo de entrada de Ca++ que promueve la liberación de insulina.
GPR119 (por ejemplo, GPR119 humano, Nº de acceso de GenBank® AAP72125 y alelos del mismo; por ejemplo, GPR119 de ratón, Nº de acceso de GenBank® AY288423 y alelos del mismo) es un GPCR localizado en la posición cromosómica Xp26.1 (Fredricksson, R. y col, "Seven evolutionarily conserved human rhodopsin G protein-coupled receptors lacking close relatives", FEBS Lett., 554:381-388 (2003) ) . El receptor se acopla a Gs y, cuando se estimula, produce una elevación de AMPc en una diversidad de tipos celulares incluyendo insulinomas derivados... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de Fórmula I o Fórmula IA y, opcionalmente, un agente terapéutico adicional en el que el compuesto de Fórmula I o Fórmula IA se selecciona entre:
Fórmula I Fórmula IA
y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo que tienen el anillo A y el anillo B, en las que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C o N; X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N; Y es CH2, N (R3) , C (=O) , O, OCR9R9, S, S (=O) o S (O) 2; n1 es 0-2; n2 es 0-2; n3 es 1-2; R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; con la condición de que al menos uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e sea heteroarilo; R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S (O) 2R5, -C (=O) NR3R5, -C (=O) R5 o -C (=O) OR5, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, en el que cada uno del heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede contener 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -C (=NR14) NR9R9, NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R14, -S (O) 2NR14C (=O) OR14, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a, y cada uno de heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R10, -S (O) 2NR14C (=O) OR10, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8, =O y arilalquilo; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 R10a, y cada uno del heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R9, -S (O) 2NR14C (=O) OR9, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y arilalquilo; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; y cada uno de R20 y R21 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y -OC (=O) R10 para su uso en un procedimiento de modulación de la actividad del receptor acoplado a la proteína GPR 119 que comprende su administración a un paciente mamífero que necesita al menos uno de los compuestos anteriores.
2. Un compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C o N; X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N; Y es CH2, N (R3) , C (=O) , O, OCR9R9, S, S (=O) o S (O) 2; n1 es 0-2; n2 es 0-2; n3 es 1-2; R1 es fenilo, piridinilo, pirazinilo o pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; con la condición de que al menos uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e sea heteroarilo; R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S (O) 2R5, -C (=O) NR3R5, -C (=O) R5 o -C (=O) OR5, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R14, -S (O) 2NR14C (=O) OR14, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R10, -S (O) 2NR14C (=O) OR10, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8, =O y arilalquilo; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 R10a; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR18R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R9, -S (O) 2NR14C (=O) OR9, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y arilalquilo; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; y cada uno de R20 y R21 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y OC (=O) R10.
3. Un compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C o N; X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N; Y es CH2, N (R3) , C (=O) , O, OCR9R9, S, S (=O) o S (O) 2; n1 es 0-2; n2 es 0-2; n3 es 1-2; R1 es
cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre el grupo que consiste en R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; con la condición de que al menos uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e sea heteroarilo; R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S (O) 2R5, -C (=O) NR3R5, -C (=O) R5 o -C (=O) OR5, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo, en el que el heteroarilo; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R14, -S (O) 2NR14C (=O) OR14, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R10, -S (O) 2NR14C (=O) OR10, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8, =O y arilalquilo; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 R10a; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R9, -S (O) 2NR14C (=O) OR9, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y arilalquilo; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; cada uno de R20 y R21 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y OC (=O) R10.
4. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C o N; X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N; Y es CH2, N (R3) , C (=O) , O, OCR9R9, S, S (=O) o S (O) 2; n1 es 0-2; n2 es 0-2; n3 es 1-2; R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; con la condición de que al menos uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e sea heteroarilo; R2 es arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C (=O) NR3R5, -C (=O) R5 o -C (=O) OR5, en el que cada uno del arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R14, -S (O) 2NR14C (=O) OR14, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R10, -S (O) 2NR14C (=O) OR10, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8, =O y arilalquilo; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 R10a; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R9, -S (O) 2NR14C (=O) OR9, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3-C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y arilalquilo; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; y cada uno de R20 y R21 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y OC (=O) R10.
5. Un compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C o N; X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N; Y es CH2, N (R3) , C (=O) , O, OCR9R9, S, S (=O) o S (O) 2; n1 es 0-2; n2 es 0-2; n3 es 1-2; R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, -C (=O) NR9S (O) 2CF3, C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, S (=O) R10, -S (O) 2R10, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; con la condición de que al menos uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e sea heteroarilo; R2 es heteroarilo o-C (=O) OR5, en el que el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NaH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R14, -S (O) 2NR14C (=O) OR14, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR18R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R10, -S (O) 2NR14C (=O) OR10, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8, =O y arilalquilo; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 R10a; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R9, -S (O) 2NR14C (=O) OR9, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y arilalquilo; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; y cada uno de R20 y R21 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y OC (=O) R10.
6. Un compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C o N; X es CH o N, con la condición de que Q y X no sean ambos N; Y es CH2, N (R3) , C (=O) , O, OCR9R9, S, S (=O) o S (O) 2; n1 es 0-2; n2 es 0-2; n3 es 1-2; R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, -C (=O) NR9S (O) 2CF3, C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, S (=O) R10, -S (O) 2R10, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; con la condición de que al menos uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e sea heteroarilo; R2 es heteroarilo que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 2H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R14, -S (O) 2NR14C (=O) OR14, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R10, -S (O) 2NR14C (=O) OR10, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8, =O y arilalquilo; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 R10a; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (= (O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R9, -S (O) 2NR14C (=O) OR9, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H. -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y arilalquilo; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; y cada uno de R20 y R21 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y OC (=O) R10.
7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en el que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C o N; X es CH; Y es CH2, N (R3) , C (=O) , O, OCR9R9, S, S (=O) o S (O) 2; n1 es 0-2; n2 es 0-2; n3 es 1-2; R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, -C (=O) NR9S (O) 2CF3, C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, S (=O) R10, -S (O) 2R10, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; con la condición de que al menos uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e sea heteroarilo; R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S (O) 2R5, -C (=O) NR3R5, -C (=O) R5 o -C (=O) OR5, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10; -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=C) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R14, -S (O) 2NR14C (=O) OR14, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R10, -S (O) 2NR14C (=O) OR14, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8, =O y arilalquilo; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 R10; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R9, -S (O) 2NR14C (=O) OR9, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y arilalquilo; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; R20 es hidrógeno; y R21 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y -OC (=O) R10.
8. Un compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre compuestos de Fórmula IA, en la que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C; X es CH; Y es CH2, N (R3) , C (=O) , O, OCR9R9, S, S (=O) o S (O) 2; n1 es 0-2;
n2 es 0-2; R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -NH2, -CN, -NO7, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, -C (=O) NR9S (O) 2CF3, C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, S (=O) R10, -S (O) 2R10, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; con la condición de que al menos uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e sea heteroarilo; R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S (O) 2R5, -C (=O) NR3R5, -C (=O) R5 o -C (=O) OR5, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3 -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R14, -S (O) 2NR14C (=O) OR14, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R10, -S (O) 2NR14C (=O) OR10, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8, =O y arilalquilo; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 R10a; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R9, -S (O) 2NR14C (=O) OR9, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y arilalquilo; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; R20 es hidrógeno; y R21 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y -OC (=O) R10.
9. Un compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre compuestos de Fórmula I, en la que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C;
X es CH; Y es CH2, N (R3) , C (=O) , O, OCR9R9, S, S (=O) o S (O) 2; n1 es 0-2; n2 es 0-2; n3 es 2; R1 es un arilo monocíclico de 6 miembros, un heteroarilo monocíclico de 5 miembros o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9S (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, -C (=O) NR9S (O) 2CF3, C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, S (=O) R10, -S (O) 2R10, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; con la condición de que al menos uno de R1a, R1b, R1c, R1d y R1e sea heteroarilo; R2 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S (O) 2R5, -C (=O) NR3R5, -C (=O) R5 o -C (=O) OR5, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, heteroarilo y heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R3 es hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (-O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) NR9 (O) 2R9, -S (O) 2NR9C (=O) OR9, -S (O) 2NR9C (=O) NR9R9, C (=O) NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -C (=NR14) NR9R9, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R14, -S (O) 2NR14C (=O) OR14, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 5R10 -S (O) 2NR14C (=O) OR10, -S (O) 2NR14C (=O) NR) 14R14, S (O) 2NR14C (=O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR5, -NR14S (O2) R8, =O y arilalquilo; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 R10a; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -NH2, -CN, -NO2, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -SH, -SR14, -S (O) 3H, -P (O) 3H2, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) NR14S (O) 2R9, -S (O) 2NR14C (=O) OR9, -S (O) 2NR14C (=O) NR14R14, C (=O) NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -C (=NR14) NR) 14R14, -NHC (=NR14) NR14R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y arilalquilo; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; R20 es hidrógeno; y R21 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y -OC (=O) R10.
10. Un compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre compuestos de Fórmula IA, en la que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C; X es CH; Y es O, OCR9R9, o S; n1 es 1; n2 es 1; R1 es fenilo o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a, R1b, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -CN, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R1c es un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R2 es heteroarilo o -C (=O) OR5, en el que el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -CN, C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14 S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y =O; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 R10a; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, -S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8 y -NR14S (O2) R8; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; R20 es hidrógeno; y R21 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y -OC (=O) R10.
11. Un compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre compuestos de Fórmula I, en la que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es CH o N; Q es C; X es CH; Y es O, OCR9R9, o S; n1 es 1; n2 es 1; n3 es 2; R1 es fenilo o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a, R1b, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -CN, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R1c es un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R2 es heteroarilo o -C (=O) OR5 en el que el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -CN, C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo y heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a. en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (P) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y =O; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en el que cada uno del cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-3 R10a; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, -S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8 y -NR14S (O2) R8; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; R20 es hidrógeno; y R21 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y -OC (=O) R10.
12. Un compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre compuestos de Fórmula IA, en la que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21, G es N; Q es C; X es CH; Y es O; n1 es 1; n2 es 1; R1 es fenilo o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a, R1b, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -CN, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R1c es un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R2 es heteroarilo o -C (=O) OR5, en el que el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -CN, C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo y cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3-C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo y arilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y =O; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo y arilo, que puede estar cada uno opcionalmente sustituido con 0-3 R10a; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, -S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, C (=O) R14, -NR14C (=O) H. -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8 y -NR14S (O2) R8; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; R20 es hidrógeno; y R21 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y -OC (=O) R10.
13. Un compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre compuestos de Fórmula I, en la que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es N; Q es C; X es CH; Y es O; n1 es 1; n2 es 1; n3 es 2; R1 es fenilo o un heteroarilo monocíclico de 6 miembros, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más miembros seleccionados entre R1a, R1b, R1c, R1d y R1e; cada uno de R1a., R1b, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -CN, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R1c es un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R2 es heteroarilo o -C (=O) OR5, en el que el heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R5 es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo, heteroarilo o heterociclilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -CN, C (=O) OR, 0, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo y cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF2, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo, que puede estar cada uno opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, NR14C (=O) R8, -NR14S (O2) R8 y =O; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo y arilo, que puede estar cada uno opcionalmente sustituido con 0-3 R10a; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, -S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H. -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14 -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8 y -NR14S (O) 2R8;
R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; R20 es hidrógeno; y R21 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halo, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -C (=O) R10 y -OC (=O) R10.
14. Un compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre compuestos de Fórmula IA, en la que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21; G es N; Q es C; X es CH; Y es O; n1 es 1; n2 es 1; R1 es
cada uno de R1a, R1b, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -CN, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R1c es un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R2 es piridinilo, pirimidinilo o -C (=) OR5, en el que cada uno del piridinilo y pirimidinilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R5 es alquilo, arilo o cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -CN, C (=O) OR10, -OCF3, -OR10 -OH, -SH, -SR10, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo y cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo y arilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NQR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y =O; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo y arilo, que puede estar cada uno opcionalmente sustituido con 0-3 R10a, ; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, -S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8 y -NR14S (O2) R8; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; R20 es hidrógeno; y R21, se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halo y -CN.
15. Un compuesto para su uso de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto se selecciona entre compuestos de Fórmula I, en la que:
el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21;
G es N; Q es C; X es CH; Y es O; n1 es 1; n2 es 1; n3 es 2; R1 es
cada uno de R1a, R1b, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -CN, -OCF3, -OR10, -OH, -C (=O) NR9R9, -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, -NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -OC (=O) NR9R9, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo y cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R1c es un heteroarilo monocíclico de 5-6 miembros que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R2 es piridinilo, pirimidinilo o -C (=O) OR5, en el que cada uno del piridinilo y pirimidinilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R5 es alquilo, arilo o cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R6; R6, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, halo, -CN, C (=O) OR10, -OCF3, -OR10, -OH, -SH, -SR10, -C (=O) NR9R9 -NR9R9, -S (O) 2NR9R9, -NR9S (O) 2CF3, -C (=O) R10, NR9C (=O) H, -NR9C (=O) R10, -OC (=O) R10, -S (=O) R10, -S (O) 2R10, =O, -NR9C (=O) OR8 y -NR9S (O2) R8, en el que cada uno del alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R8, en cada caso, se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo y cicloalquilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o más R8a; R8a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OH, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, =O, -NR14C (=O) OR14 y -NR14S (O2) R14; R9, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo, en el que cada uno del alquilo, cicloalquilo y arilo puede estar opcionalmente sustituido con 0-5 R9a; R9a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OH, -C (=C) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, -C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8, -NR14S (O2) R8 y =O; R10, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo y arilo, que puede estar cada uno opcionalmente sustituido con 0-3 R10a; R10a, en cada caso, se selecciona independientemente entre alquilo, haloalquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, halo, -NH2, -CN, -C (=O) OR14, -OCF3, -OR14, -OH, -C (=O) NR14R14, -NR14R14, -S (O) 2NR14R14, -NR14S (O) 2CF3, C (=O) R14, -NR14C (=O) H, -NR14C (=O) R14, -OC (=O) R14, -S (=O) R14, -S (O) 2R14, -NR14C (=O) OR8 y -NR14S (O2) R8; R14, en cada caso, se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo, cicloalquilo y arilo; R20 es hidrógeno; y R21 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halo y -CN.
16. El compuesto para su uso de la reivindicación 1 que comprende el uso de un agente terapéutico adicional.
17. El compuesto para su uso de la reivindicación 16, en el que el agente terapéutico adicional es un inhibidor de dipeptidil peptidasa-IV (DPP4) .
18. Un compuesto de Fórmula TA:
Fórmula IA
y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A está opcionalmente sustituido con uno o más R mostrados como R20 y R21, G es N; Q es C; X es CH; Y es O; n1 es 1;
n2 es 1; R1 es cada uno de R1a, R1b, R1d y R1e se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halo, CN y alquilo C1-3;
R1c es imidazolilo, oxazolilo o triazolilo; R2 es pirimidinilo o -C (=O) OR5, en el que el pirimidinilo puede estar opcionalmente sustituido con alquilo C1-3; R5 es alquilo C1-3; R20 es hidrógeno; y R21 es hidrógeno, halo o CN.
19. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 18, en el que el compuesto es 20. Un compuesto de la reivindicación 19 y, opcionalmente, un agente terapéutico adicional para su uso en un procedimiento para modular la actividad del receptor acoplado a la proteína G GPR11 que comprende administrar a un paciente mamífero que lo necesite una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto anterior.
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]
Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]
Formas en estado sólido de sales de Nilotinib, del 15 de Julio de 2020, de PLIVA HRVATSKA D.O.O: Una forma cristalina de fumarato de Nilotinib designada como Forma III, caracterizada por datos seleccionados de uno o más de los siguientes: a. un patrón de […]
Inhibidores de Bcl-2/Bcl-xL y su uso en el tratamiento de cáncer, del 15 de Julio de 2020, de THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN: Compuesto que tiene una estructura **(Ver fórmula)**
Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]